Un estudio de interacción farmacológica de VI-0521 con metformina, sitagliptán y probenecid en sujetos sanos.

Este ensayo es un estudio cruzado de una secuencia, abierto, no aleatorizado. Todos los sujetos recibirán una dosis oral de metformina en tabletas de 500 mg dos veces al día los días 1 a 5 y los días 30 a 34; una tableta de dosis oral de sitagliptina de 100 mg una vez al día los días 6 a 10 y los días 35 a 39 y una cápsula oral única de VI-0521 (fentermina/topiramato) una vez al día cada mañana a 3,75/23 mg durante 2 días (días 11-12), 7,5/46 mg durante 3 días (Días 13-15), 11,25/69 mg durante 3 días (Días 16-18) y 15/92 mg durante 21 días (Días 19-39) más una dosis oral única dosis de 2 g (cuatro tabletas de 500 mg) de probenecid el día 29.

Los sujetos permanecerán en el sitio durante la duración del estudio (desde el día -1 hasta el día 40). Las muestras de sangre para la determinación de las concentraciones de metformina en plasma se recolectarán a las 0 (antes de la dosis), 1, 2, 3, 4, 6, 8 y 12 horas después de la administración matutina de metformina o metformina más VI-0521 en los días 5. y 34 Se recogerán muestras de sangre para la determinación de las concentraciones de sitagliptina en plasma a las 0 (predosis), 1, 2, 3, 4, 5, 7, 10, 16 y 24 horas después de la administración de sitagliptina o sitagliptina más VI-0521 los días 10 y 39. Las muestras de sangre para la determinación de las concentraciones de fentermina y topiramato en plasma se recolectarán a las 0 (antes de la dosis), 1, 2, 3, 4, 5, 7, 10, 16 y 24 horas después de la administración de los productos en investigación. ) los Días 28, 29, 34 y 39. Se tomarán muestras de sangre previas a la dosis para determinar las concentraciones de fármaco en investigación en plasma por la mañana los días 4 y 33 para metformina; Días 9 y 38 para sitagliptina y Días 27, 33 y 38 para fentermina y topiramato. Las muestras de semen para la determinación de las concentraciones de topiramato se recolectarán el día 28 entre cinco y siete horas después de la administración de VI-0521 en 8 sujetos masculinos no vasectomizados para obtener al menos 6 sujetos evaluables.

Los criterios de valoración principales de este estudio serán los parámetros farmacocinéticos AUC0-τ y Cmax de fentermina, topiramato, sitagliptina y metformina. El criterio de valoración secundario es la concentración de topiramato en el semen.