Próba I fazy mająca na celu zbadanie metabolizmu i farmakokinetyki, a także bezpieczeństwa i tolerancji pojedynczej dawki BI671800 HEA podawanej jako doustny roztwór soli choliny zdrowym ochotnikom płci męskiej

Kryteria przyjęcia:

1. Zdrowi mężczyźni zgodnie z pełną historią medyczną, w tym badaniem fizykalnym (do wykonania w dniu -1), parametrami życiowymi (ciśnienie krwi, tętno), 12-odprowadzeniowym elektrokardiogramem (EKG) i klinicznymi testami laboratoryjnymi
2. Wiek od 18 do 55 lat włącznie
3. Wskaźnik masy ciała 18,0 do 30,0 kg/m2 włącznie
4. Podpisana i opatrzona datą pisemna świadoma zgoda przed dopuszczeniem do badania zgodnie z Dobrą Praktyką Kliniczną (GCP) i lokalnymi przepisami

Kryteria wyłączenia:

1. Wszelkie wyniki badania lekarskiego (w tym ciśnienie krwi, częstość tętna i EKG) odbiegające od normy i mające znaczenie kliniczne
2. Wszelkie dowody klinicznie istotnej współistniejącej choroby
3. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wątrobowe, nerkowe, oddechowe, sercowo-naczyniowe, metaboliczne, immunologiczne lub hormonalne
4. Choroby ośrodkowego układu nerwowego (takie jak padaczka) lub zaburzenia psychiczne lub zaburzenia neurologiczne
5. Historia odpowiedniego niedociśnienia ortostatycznego, omdleń lub utraty przytomności
6. Przewlekłe lub istotne ostre infekcje
7. Historia odpowiedniej alergii/nadwrażliwości (w tym alergii na badany lek lub jego substancje pomocnicze)
8. Stosowanie jakichkolwiek leków na receptę 30 dni przed badaniem przesiewowym.
9. Stosowanie jakichkolwiek dostępnych bez recepty preparatów dostępnych bez recepty (w tym witamin, minerałów i preparatów fitoterapeutycznych/ziołowych/pochodzenia roślinnego) w ciągu 7 dni przed Zameldowaniem, chyba że Badacz uzna to za dopuszczalne
10. Udział w innym badaniu badanego leku w ciągu 2 miesięcy przed podaniem lub w trakcie badania
11. Palacz (> 10 papierosów lub > 3 cygara lub > 3 fajki dziennie) lub dodatni wynik testu na obecność kotyniny w moczu podczas badania przesiewowego i odprawy (Dzień -1)
12. Brak możliwości powstrzymania się od palenia tytoniu podczas pobytu w ośrodku próbnym
13. Nadużywanie alkoholu (więcej niż średnio 2 jednostki napojów alkoholowych dziennie lub więcej niż 14 jednostek tygodniowo. Jedna jednostka to 1 kufel (285 ml) piwa lub lagera, 1 kieliszek (125 ml) wina lub jeden kieliszek (25 ml) 40% spirytusu lub pozytywny wynik testu na zawartość alkoholu w moczu podczas kontroli lub odprawy (Dzień -1 )
14. Narkomania
15. Oddawanie krwi (>100 ml w ciągu 60 dni przed podaniem badanego leku lub w trakcie badania)
16. Nadmierna aktywność fizyczna (w ciągu 1 tygodnia przed podaniem lub w trakcie badania do wizyty kontrolnej)
17. Każda wartość laboratoryjna poza zakresem referencyjnym, która według badacza ma znaczenie kliniczne
18. Niezdolność do przestrzegania reżimu żywieniowego ośrodka badawczego
19. Znaczne wydłużenie odstępu QT lub QTc na początku badania, dodatkowe czynniki ryzyka wystąpienia torsade de pointes w wywiadzie (np. niewydolność serca, hipokaliemia, zespół długiego QT w wywiadzie rodzinnym)
20. Żyły nieodpowiednie do pobierania krwi
21. Narażenie na promieniowanie diagnostyczne z powodów zawodowych lub podczas udziału w badaniu klinicznym w poprzednim roku (z wyjątkiem zdjęć rentgenowskich zębów i zwykłych klatki piersiowej i szkieletu kostnego [z wyłączeniem kręgosłupa])
22. Nieregularny rytm wypróżnień (rzadziej niż raz dziennie)
23. Niechęć do stosowania odpowiedniej antykoncepcji (prezerwatywa plus inna forma antykoncepcji, np. środek plemnikobójczy, doustny środek antykoncepcyjny przyjmowany przez partnerkę, sterylizacja, wkładka wewnątrzmaciczna) podczas całego badania od momentu pierwszego przyjęcia badanego leku do 3 miesięcy po ostatnim przyjęciu
24. Każda wartość laboratoryjna poza zakresem referencyjnym, która ma znaczenie kliniczne, zwłaszcza powtórzona transaminaza alaninowa (ALT), transaminaza asparaginianowa (AST), gamma-glutamylotransferaza (GGT), fosfataza alkaliczna lub bilirubina całkowita powyżej górnej granicy normy podczas badania przesiewowego i nie rozwiązana przed podaniem
25. Stosowanie leków, które mogą mieć istotny wpływ na wyniki badania lub wydłużają odstęp QT/QTc w ciągu 10 dni przed podaniem lub w trakcie badania oraz substratów cytochromu P-450 (CYP)2C8, takich jak amiodaron, amodiachina, paklitaksel, rozyglitazon , pioglitazon i repaglinid lub CYP2C9, takie jak warfaryna, tolbutamid, fenytoina, losartan, acenokumarol w ciągu 1 miesiąca lub sześciu okresów półtrwania (w zależności od tego, który okres jest dłuższy)