Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Darapladib China PK

12. května 2017 aktualizováno: GlaxoSmithKline

A Study to Evaluate the Pharmacokinetics, Pharmacodynamics and Safety of 160 mg Enteric-coated Micronised Free Base Darapladib in Healthy Chinese Subjects.

This study is to evaluate pharmacokinetics (PK), pharmacodynamics (PD) and safety of 160 mg enteric-coated micronised free base darapladib in healthy Chinese subjects.

Přehled studie

Postavení

Dokončeno

Podmínky

Intervence / Léčba

Detailní popis

SB-480848 (darapladib) is a novel selective and orally active inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) being developed by GlaxoSmithKline (GSK) for the treatment of atherosclerosis.

This will be an open label study where each Subject will participate in 2 study sessions, a single dose session and a repeat dose session. All Subjects will receive 160 mg of enteric coated micronised free-base darapladib as a single dose and as repeated daily doses for 28 days.

The purpose of this study is to evaluate the pharmacokinetics (PK) and pharmacodynamics (PD) and safety of single and repeat oral dose of darapladib in healthy Chinese Subjects. The primary endpoints for safety are: clinical safety data from spontaneous adverse event reporting, 12-lead electrocardiogram recording, vital sign measurement, nursing/physician observation and clinical laboratory tests. The primary PK parameters of interest are area under plasma concentration time curve (AUC) and maximum plasma concentration (Cmax) of darapladib, while the secondary PK parameters of interest are: time of occurrence of Cmax (Tmax) and apparent terminal phase half-life (t1/2) of darapladib as well as AUC, Cmax, Tmax and t1/2 of the metabolite, SB-553253. Finally, the PD endpoint of interest is plasma Lp PLA2 activity, as expressed in terms of percent inhibition relative to baseline.

Typ studie

Intervenční

Zápis (Aktuální)

24

Fáze

  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní místa

      • Shanghai, Čína, 200030
        • GSK Investigational Site

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

18 let až 45 let (Dospělý)

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ne

Pohlaví způsobilá ke studiu

Všechno

Popis

Inclusion Criteria:

  • Healthy Chinese males or females aged between 18 and 45 years of age inclusive, at the time of signing the informed consent. (Healthy as determined by a responsible and experienced physician, based on a medical evaluation including medical history, physical examination, laboratory tests and cardiac monitoring. A Subject with a clinical abnormality or laboratory parameters which is/are not specifically listed in the inclusion or exclusion criteria, outside the reference range for the population being studied may be included only if the Investigator (in consultation with the GSK Medical Monitor if required) agree and document that the finding is unlikely to introduce additional risk factors and will not interfere with the study procedures. )
  • Of Chinese origin - defined as being born in mainland China, having four ethnic Chinese grandparents.
  • Body weight ≥50 kg and BMI within the range 19 to 24 kg/m2 (inclusive).
  • A female Subject is eligible to participate if she is of:

Non-childbearing potential defined as pre-menopausal females with a documented tubal ligation or hysterectomy [for this definition, "documented" refers to the outcome of the investigator's/designee's review of the Subject's medical history for study eligibility, as obtained via a verbal interview with the Subject or from the Subject's medical records]; or postmenopausal defined as 12 months of spontaneous amenorrhea [in questionable cases a blood sample with simultaneous follicle stimulating hormone (FSH) >40 MlU/ml and estradiol < 40 pg/ml (<147 pmol/L) is confirmatory].

Child-bearing potential with negative pregnancy test as determined by urine human chorionic gonadotropin (hCG) test at screening or prior to dosing and Agrees to use 1 of the contraception methods listed in Section 4.3.1 from the time of Screening to sufficiently minimize the risk of pregnancy at that point. Female Subjects must agree to use contraception until the follow-up contact.

  • Capable of giving written informed consent, which includes compliance with the requirements and restrictions listed in the consent form
  • Alanine aminotransferase (ALT), alkaline phosphatise (ALP) and bilirubin ≤1.5x upper limit of normal (ULN) (isolated bilirubin >1.5xULN is acceptable if bilirubin is fractionated and direct bilirubin <35%).
  • Based on single or averaged QTc values of triplicate ECGs obtained over a brief recording period:

QT duration corrected for heart rate by Bazett's formula (QTcB) or QT duration corrected for heart rate by Fridericia's formula (QTcF) <450 msec; QTc <480 msec in Subjects with Bundle Branch Block.

Exclusion Criteria:

  • Current or chronic history of liver disease, or known hepatic or biliary abnormalities (with the exception of Gilbert's syndrome or asymptomatic gallstones).
  • History of regular alcohol consumption within 6 months of the study defined as: an average weekly intake of >14 drinks for males or >7 drinks for females. One drink is equivalent to 12 g of alcohol: 12 ounces (360 ml) of beer, 5 ounces (150 ml) of wine or 1.5 ounces (45 ml) of 80 proof distilled spirits.
  • Consumption of grapefruit or grapefruit juice within 7 days prior to first dose of study medication.
  • History of sensitivity to heparin or heparin-induced thrombocytopenia.
  • History of asthma, anaphylaxis or anaphylactoid reactions, severe allergic responses.
  • History of sensitivity to any of the study medications, or components thereof or a history of drug or other allergy that, in the opinion of the investigator or GSK Medical Monitor, contraindicates their participation.
  • Unable to refrain from the use of prescription or non-prescription drugs, including vitamins, herbal and dietary supplements (including St John's Wort) within 7 days (or 14 days if the drug is a potential enzyme inducer) or 5 half-lives (whichever is longer) prior to the first dose of study medication.
  • A positive test for Hepatitis B surface antigen (HBsAg) or positive Hepatitis C antibody result, or positive test for human immunodeficiency virus (HIV) antibody or Syphilis antibody at Screening.
  • A positive pre-study drug/alcohol screen.
  • Pregnant females as determined by positive urine hCG test at screening or prior to dosing.
  • A chest X-ray or computed tomography (CT) scan that reveals evidence of clinical significant abnormalities eg, tuberculosis. A chest X-ray must be taken at Day-1 if a chest X-ray or CT scan is not available within 6 months prior to that day.
  • Where participation in the study would result in donation of blood or blood products in excess of 500 mL within a 56 day period.
  • Lactating females.
  • The Subject has participated in a clinical trial and has received an investigational product within the following time period prior to the first dosing day in the current study: 30 days, 5 half-lives or twice the duration of the biological effect of the investigational product (whichever is longer).
  • Exposure to more than 4 new chemical entities within 12 months prior to the first dosing day.
  • Unwillingness or inability to follow the procedures outlined in the protocol.

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Primární účel: Léčba
  • Přidělení: N/A
  • Intervenční model: Přiřazení jedné skupiny
  • Maskování: Žádné (otevřený štítek)

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
Experimentální: darapladib 160mg
drug
drug

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Adverse event
Časové okno: Up to 12 weeks
An AE is any untoward medical occurrence in a patient or clinical investigation Subject, temporally associated with the use of a medicinal product, whether or not considered related to the medicinal product.
Up to 12 weeks
12-lead ECG
Časové okno: Up to 12 weeks
12-lead ECGs will be obtained at designated timepoint during the study, using an ECG machine that automatically calculates the heart rate and measures PR, QRS, QT, and QTc intervals.
Up to 12 weeks
Vital sign measurement
Časové okno: Up to 12 weeks
Systolic and diastolic blood pressure and pulse rate
Up to 12 weeks
clinical laboratory examination
Časové okno: Up to 12 weeks
Hematology, clinical chemistry, urinalysis and additional parameters to be tested
Up to 12 weeks
AUC0-t for darapladib
Časové okno: Up to 12 weeks
Area under the concentration-time curve from time zero (pre-dose) to last time of quantifiable concentration
Up to 12 weeks
AUC 0-∞ for Darapdlib
Časové okno: Up to 12 weeks
Area under the concentration-time curve from time zero (pre-dose) extrapolated to infinite time
Up to 12 weeks
Cmax for darapladib
Časové okno: Up to 12 weeks
Area under the concentration-time curve from time zero (pre-dose) extrapolated to infinite time
Up to 12 weeks
Rcmax for darapladib
Časové okno: Up to 12 weeks
Accumulation ratios Cmax accumulation ratio
Up to 12 weeks
Ro for darapladib
Časové okno: Up to 12 weeks
Accumulation ratios Cmax accumulation ratio
Up to 12 weeks
Nursing/physician observation
Časové okno: Up to 12 weeks
The physical examination will include assessments of the skin, lungs, cardiovascular system, and abdomen (liver and spleen).
Up to 12 weeks

Sekundární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Tmax for darapladib
Časové okno: Up to 12 weeks
Time of occurrence of Cmax for darapladib
Up to 12 weeks
T1/2 for darapladib
Časové okno: Up to 12 weeks
Terminal phase half-life for darapladib
Up to 12 weeks
AUC0-t for darapladib metabolite SB-553253 (as data permit).
Časové okno: Up to 12 weeks
Area under the concentration-time curve from time zero (pre-dose) to last time of quantifiable concentration for the pharmacologically active metabolite SB-553253
Up to 12 weeks
AUC0-∞ for darapladib metabolite SB-553253 (as data permit).
Časové okno: Up to 12 weeks
Area under the concentration-time curve from time zero (pre-dose) extrapolated to infinite time the pharmacologically active metabolite SB-553253
Up to 12 weeks
Cmax for darapladib metabolite SB-553253 (as data permit).
Časové okno: Up to 12 weeks
Maximum observed concentration for the pharmacologically active metabolite SB-553253
Up to 12 weeks
T1/2 for darapladib metabolite SB-553253 (as data permit).
Časové okno: Up to 12 weeks
Terminal phase half-life for the pharmacologically active metabolite SB-553253
Up to 12 weeks
Tmax for darapladib metabolite SB-553253 (as data permit).
Časové okno: Up to 12 weeks
Time of occurrence of Cmax for the pharmacologically active metabolite SB-553253
Up to 12 weeks
Plasma Lp-PLA2 activity
Časové okno: Up to 12 weeks
Percent inhibition relative to baseline of Plasma Lp-PLA2
Up to 12 weeks

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

Publikace a užitečné odkazy

Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia (Aktuální)

23. října 2013

Primární dokončení (Aktuální)

4. ledna 2014

Dokončení studie (Aktuální)

4. ledna 2014

Termíny zápisu do studia

První předloženo

20. června 2013

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

27. listopadu 2013

První zveřejněno (Odhad)

4. prosince 2013

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)

15. května 2017

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

12. května 2017

Naposledy ověřeno

1. května 2017

Více informací

Termíny související s touto studií

Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)

Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?

Ano

Popis plánu IPD

Patient-level data for this study will be made available through www.clinicalstudydatarequest.com following the timelines and process described on this site.

Studijní data/dokumenty

  1. Formulář informovaného souhlasu
    Identifikátor informace: 117326
    Komentáře k informacím: For additional information about this study please refer to the GSK Clinical Study Register
  2. Specifikace datové sady
    Identifikátor informace: 117326
    Komentáře k informacím: For additional information about this study please refer to the GSK Clinical Study Register
  3. Protokol studie
    Identifikátor informace: 117326
    Komentáře k informacím: For additional information about this study please refer to the GSK Clinical Study Register
  4. Soubor dat jednotlivých účastníků
    Identifikátor informace: 117326
    Komentáře k informacím: For additional information about this study please refer to the GSK Clinical Study Register
  5. Formulář komentované zprávy o případu
    Identifikátor informace: 117326
    Komentáře k informacím: For additional information about this study please refer to the GSK Clinical Study Register
  6. Plán statistické analýzy
    Identifikátor informace: 117326
    Komentáře k informacím: For additional information about this study please refer to the GSK Clinical Study Register
  7. Zpráva o klinické studii
    Identifikátor informace: 117326
    Komentáře k informacím: For additional information about this study please refer to the GSK Clinical Study Register

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Klinické studie na darapladib 160mg

Předplatit