Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

Enkelt- og multidosisundersøgelse, farmakokinetik af oxycodon og PF614 administreret sammen med Nafamostat (PF614-MPAR-102)

21. maj 2026 opdateret af: Ensysce Biosciences

En enkelt- og flerdosisundersøgelse til evaluering af farmakokinetikken af ​​oxycodon og PF614, når PF614-kapsel administreres sammen med Nafamostat som en kombination af IR-opløsning og ER-kapselformulering hos raske forsøgspersoner

En enkelt- og flerdosisundersøgelse til vurdering af farmakokinetikken (PK) af oxycodon, når PF614 administreres alene og sammen med nafamostat som en opløsning med øjeblikkelig frigivelse (IR) og/eller prototyper af forlænget frigivelse (ER) kapsel.

Studieoversigt

Status

Rekruttering

Betingelser

Intervention / Behandling

Detaljeret beskrivelse

PF614-MPAR er en kombination af et oxycodon-prodrug (PF614) og en proteasehæmmer (nafamostat), der er beregnet til at give overdosisbeskyttelse, når mere end en ordineret dosis kan tages samtidigt. En tidligere undersøgelse (QSC203698) har undersøgt forskellige nafamostat-formuleringer og identificeret en optimal kombination af nafamostat med øjeblikkelig frigivelse (IR) og en perle med forlænget frigivelse (ER), som, når det administreres sammen med 25 mg PF614, ikke påvirker oxycodoneksponeringen. Men når det blev administreret i en overdosissituation (8 x enhedsdosisniveau, 200 mg PF614 og 8 mg nafamostat), var nafamostaten i stand til at hæmme trypsin, som forhindrede omdannelsen af ​​PF614 til oxycodon og dermed forhindrede øget eksponering af oxycodon sammenlignet med 200 mg PF614 i fravær af nafamostat. Nafamostatformuleringen til PF614 25 mg dosisenheden blev identificeret 1 mg total nafamostat bestående af 0,75 mg IR og 0,25 mg ER perler (80:20 coatingforhold). I sidste ende definerede undersøgelsen PF614-MPAR 25 mg dosisenheden.

Del 1 af det aktuelle studie har til formål at definere PF614-MPAR 100 mg dosisenheden, der er beregnet til kommercialisering, ved at undersøge virkningen af ​​nafamostat på frigivelse af oxycodon fra PF614 i naltrexon blokerede raske frivillige. Eksponering af både oxycodon og PF614 vil blive evalueret efter administration af 100 mg PF614-MPAR (PF614 og nafamostat (1 mg) som enkeltdosisenhed eller ved administration af op til 5 dosisenheder samtidigt). Hvis dosis af nafamostat skal justeres med 100 mg PF614, vil dette også blive vurderet med 50 mg PF614 dosisenheden i valgfri del 1b. Del 1 vil også vurdere eksponeringen af ​​en ny 100 mg PF614 kapselformulering. I del 2 vil fødevareeffekten blive vurderet ved den højeste PF614 og nafamostat dosis. Hvis del 1 er i stand til at identificere et passende PF614-nafamostat-forhold, vil valgfri del 3 fortsætte, som vil undersøge multiple doseringer (to gange dagligt dosering [BID] i 4,5 dage) på 25 mg og 100 mg PF614-MPAR optimerede dosisenheder ( PF614 administreret med den valgte nafamostat enhedsdosis) eller PF614 alene til naltrexon blokerede raske frivillige i fastende tilstand.

Den nuværende undersøgelse foreslår at dosere op til 500 mg PF614 (svarende til 200 mg oxycodon); de 50 mg daglige doser af naltrexon forventes at være mere end tilstrækkelige til at blokere 200 mg af en oxycodon-ækvivalent eksponering.

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Anslået)

54

Fase

  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiekontakt

Undersøgelse Kontakt Backup

Studiesteder

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

  • Voksen

Tager imod sunde frivillige

Ja

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

  1. Raske hanner eller ikke-gravide, ikke-ammende raske hunner
  2. Alder 18 til 55 år inklusive, på tidspunktet for underskrivelse af informeret samtykke
  3. Kropsmasseindeks på 18,0 til 32,0 kg/m2 målt ved screening eller, hvis det er uden for området, vurderet som ikke klinisk signifikant af investigator
  4. Minimumvægt på 50 kg ved screening
  5. Skal være villig og i stand til at overholde alle studiekrav
  6. Skal kunne forstå et skriftligt informeret samtykke, som skal indhentes forud for påbegyndelse af undersøgelsesprocedurer
  7. Skal acceptere at bruge en passende præventionsmetode

Ekskluderingskriterier:

  1. Forsøgspersoner, der har modtaget ethvert Investigational Medical Product (IMP) i et klinisk forskningsstudie inden for 5 halveringstider eller inden for 30 dage før første dosis
  2. Forsøgspersoner, der er eller er nærmeste familiemedlemmer til et studiested eller sponsormedarbejder
  3. Bevis for aktuel SARS-CoV-2-infektion
  4. Forsøgspersoner, der tidligere har fået IMP i denne undersøgelse
  5. Historie om ethvert stof- eller alkoholmisbrug inden for de seneste 2 år
  6. Regelmæssigt alkoholforbrug hos mænd >21 enheder om ugen og kvinder >14 enheder om ugen
  7. En bekræftet positiv alkoholurintest ved screening eller indlæggelse
  8. Nuværende rygere og dem, der har røget inden for de sidste 12 måneder. En bekræftet positiv urin-kotinintest ved screening eller første indlæggelse
  9. Nuværende brugere af e-cigaretter og nikotinerstatningsprodukter og dem, der har brugt disse produkter inden for de sidste 12 måneder
  10. Kvinder i den fødedygtige alder skal have en negativ serumgraviditetstest ved screening og negativ uringraviditetstest ved hver indlæggelse
  11. Kvinder, der forventes at have deres menstruation i doseringsperioden
  12. Mandlige forsøgspersoner med gravide eller ammende partnere
  13. Har dårlig venøs adgang, der begrænser flebotomi
  14. Klinisk signifikant abnorm kemi, hæmatologi, koagulation eller urinanalyse som vurderet af investigator
  15. Positivt stofmisbrug testresultat
  16. Resultater af positivt hepatis B overfladeantigen, hepatitis C virus antistof eller humant immundefekt virus antistof
  17. Anamnese med klinisk signifikant kardiovaskulær, nyre-, lever-, kronisk respiratorisk eller GI-sygdom, neurologisk eller psykiatrisk lidelse, som bedømt af investigator
  18. Personer med en historie med kolecystektomi eller galdesten
  19. Personer med en historie med anfald
  20. Alvorlig bivirkning eller alvorlig overfølsomhed over for ethvert lægemiddel eller formuleringens hjælpestoffer
  21. Tilstedeværelse eller historie af klinisk signifikant allergi, der kræver behandling, som vurderet af investigator. Høfeber er tilladt, medmindre den er aktiv
  22. Donation af blod inden for 2 måneder eller donation af plasma inden for 7 dage før første dosis af undersøgelsesmedicin

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Behandling
  • Tildeling: Ikke-randomiseret
  • Interventionel model: Sekventiel tildeling
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: PF614 kapsel med naltrexon HCl

PF614 er et oxycodon-prodrug. Del 1 doser = 100, 300 og op til 500 mg. Forsøgspersonerne vil modtage enkelt daglige doser med 5-14 dages mellemrum.

Naltrexon, 50 mg Oral (Dag -1, Dag 1 og Dag 2). Alle forsøgspersoner vil modtage naltrexonblok
Medicin: PF614 kapsel
PF614 kapsler (25-100 mg)
Andre navne:
  • Oxycodon prodrug
  • PRF06104
Eksperimentel: PF614 kapsel samtidig med nafamostat og naltrexon HCl
PF614 er et oxycodon-prodrug. Del 1 doser = 100, 300 og op til 500 mg. Nafamostat Mesylate er en trypsinhæmmer, der blokerer PF614-aktivering. Nafamostat IR-opløsning (0,75 - XX mg); Nafamostat ER-perler i kapselformulering (0,25 - YY mg) Naltrexon, 50 mg Oral (Dag -1, Dag 1 og Dag 2). Alle forsøgspersoner vil modtage naltrexonblok
Medicin: PF614 kapsel
PF614 kapsler (25-100 mg)
Andre navne:
  • Oxycodon prodrug
  • PRF06104
Medicin: Nafamostat Mesylate
Nafamostat IR/ER solution/beads/powder (total 1-25 mg)
Andre navne:
  • Futhan

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Farmakokinetisk Tmax [Tid til maksimal plasmakoncentration]
Tidsramme: Del 1, 2 og 3 (PF614 enkeltdosis): før dosis, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Tid til maksimal observeret koncentration af oxycodon efter administration af PF614 alene og med nafamostat
Del 1, 2 og 3 (PF614 enkeltdosis): før dosis, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Farmakokinetisk Cmax [Maksimal Plasmatæthed]
Tidsramme: Del 1, 2 og 3 (PF614 enkeltdosis): før dosering, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Maksimal (peak) observeret koncentration af oxycodon efter administration af PF614 alene og sammen med nafamostat
Del 1, 2 og 3 (PF614 enkeltdosis): før dosering, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Farmakokinetisk C24 [Plasmakoncentration efter 24 timer]
Tidsramme: Del 1, 2 og 3 (PF614 enkeltdosis): før dosis, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Koncentrationen af oxycodon 24 timer efter dosering efter administration af PF614 alene og sammen med nafamostat
Del 1, 2 og 3 (PF614 enkeltdosis): før dosis, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Farmakokinetisk AUC(0-sidste) [Areal Under Kurven]
Tidsramme: Del 1, 2 & 3 (PF614 enkeltdosis): før dosis, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Areal under koncentration-tid-kurven fra tid 0 til tidspunktet for sidste målbare koncentration af oxycodon efter administration af PF614 alene og med nafamostat
Del 1, 2 & 3 (PF614 enkeltdosis): før dosis, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Farmakokinetisk AUC(0-inf) [Areal under kurven]
Tidsramme: Del 1, 2, & 3 (PF614 enkeltdosis): før dosis, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Areal under koncentration-tids-kurven fra tid 0 ekstrapoleret til tid-uendelig for oxycodon efter administration af PF614 alene og med nafamostat
Del 1, 2, & 3 (PF614 enkeltdosis): før dosis, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Farmakokinetisk T1/2 [Halveringstid]
Tidsramme: Del 1, 2 og 3 (PF614 enkeltdosis): før dosis, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.
Terminal eliminering halveringstidskoncentrationer af oxycodon efter administration af PF614 alene og med nafamostat
Del 1, 2 og 3 (PF614 enkeltdosis): før dosis, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 timer.

Sekundære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Forekomst af behandlingsfremkaldte bivirkninger [Sikkerhed og tolerabilitet]
Tidsramme: 30 dage
Uønskede hændelser (AE'er) inklusive alvorlige bivirkninger (SAE'er) og bivirkninger af særlig interesse (AESI'er), sikkerhedslaboratorieevalueringer (hæmatologi, koagulation, klinisk kemi, urinanalyse), 12-aflednings elektrokardiogrammer (EKG'er), vitale tegnmålinger, pulsoximetri og fysiske undersøgelser.
30 dage

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Ensysce Biosciences

Samarbejdspartnere

National Institute on Drug Abuse (NIDA)
Quotient Sciences

Efterforskere

  • Ledende efterforsker: Jeffrey Levy, MD, PhD, Medical Director, Quotient Sciences

Publikationer og nyttige links

Den person, der er ansvarlig for at indtaste oplysninger om undersøgelsen, leverer frivilligt disse publikationer. Disse kan handle om alt relateret til undersøgelsen.

Generelle publikationer

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart (Faktiske)

24. november 2024

Primær færdiggørelse (Anslået)

22. december 2026

Studieafslutning (Anslået)

28. april 2027

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

8. juli 2024

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

8. juli 2024

Først opslået (Faktiske)

15. juli 2024

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Faktiske)

26. maj 2026

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

21. maj 2026

Sidst verificeret

1. maj 2026

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Nøgleord

Yderligere relevante MeSH-vilkår

Andre undersøgelses-id-numre

  • QSC301193

Plan for individuelle deltagerdata (IPD)

Planlægger du at dele individuelle deltagerdata (IPD)?

INGEN

Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter

Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt

Ja

Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt

Ingen

produkt fremstillet i og eksporteret fra U.S.A.

Ingen

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Abonner