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Studio a dose singola e multidose, farmacocinetica di ossicodone e PF614 co-somministrati con nafamostat (PF614-MPAR-102)

21 maggio 2026 aggiornato da: Ensysce Biosciences

Uno studio a dose singola e multipla per valutare la farmacocinetica di ossicodone e PF614 quando la capsula PF614 viene somministrata insieme a nafamostat come soluzione IR combinata e formulazione di capsule ER in soggetti sani

Uno studio su dosi singole e multiple per valutare la farmacocinetica (PK) dell'ossicodone, quando PF614 viene somministrato da solo e con nafamostat come soluzione a rilascio immediato (IR) e/o prototipi di capsule a rilascio prolungato (ER).

Panoramica dello studio

Stato

Reclutamento

Condizioni

Intervento / Trattamento

Descrizione dettagliata

PF614-MPAR è una combinazione di un profarmaco di ossicodone (PF614) e di un inibitore della proteasi (nafamostat) destinato a fornire protezione dal sovradosaggio quando è possibile assumere contemporaneamente più dosi rispetto a quelle prescritte. Uno studio precedente (QSC203698) ha esplorato varie formulazioni di nafamostat e identificato una combinazione ottimale di nafamostat a rilascio immediato (IR) e una sfera a rilascio prolungato (ER) che, se co-somministrata con 25 mg di PF614, non influisce sull'esposizione all'ossicodone. Tuttavia, quando somministrato in una situazione di sovradosaggio (8 x livello di dose unitaria, 200 mg di PF614 e 8 mg di nafamostat), il nafamostat è stato in grado di inibire la trypsin che ha impedito la conversione di PF614 in ossicodone e quindi ha impedito un aumento dell'esposizione di ossicodone rispetto a 200 mg di nafamostat. mg PF614 in assenza di nafamostat. La formulazione di nafamostat per l'unità di dose da 25 mg di PF614 è stata identificata in 1 mg di nafamostat totale composto da 0,75 mg di sfere IR e 0,25 mg di sfere ER (rapporto di rivestimento 80:20). Alla fine lo studio ha definito l’unità di dose di PF614-MPAR da 25 mg.

La parte 1 del presente studio mira a definire l’unità di dose di PF614-MPAR da 100 mg destinata alla commercializzazione, esplorando l’impatto di nafamostat sul rilascio di ossicodone da PF614 in volontari sani bloccati con naltrexone. L'esposizione sia di ossicodone che di PF614 sarà valutata dopo la somministrazione di 100 mg di PF614-MPAR (PF614 e nafamostat (1 mg) come unità di dose singola o quando somministrati fino a 5 unità di dose simultaneamente). Se è necessario aggiustare la dose di nafamostat con 100 mg di PF614, anche questo sarà valutato con l'unità di dose di 50 mg di PF614 nella Parte 1b facoltativa. La parte 1 valuterà inoltre l'esposizione di una nuova formulazione in capsule di PF614 da 100 mg. Nella Parte 2, l'effetto del cibo sarà valutato alla dose più alta di PF614 e nafamostat. Se la Parte 1 è in grado di identificare un rapporto PF614-nafamostat appropriato, si procederà con la Parte 3 facoltativa che esaminerà il dosaggio multiplo (somministrazione due volte al giorno [BID] per 4,5 giorni) di unità di dosaggio ottimizzate di PF614-MPAR da 25 mg e 100 mg ( PF614 somministrato con la dose unitaria di nafamostat selezionata) o PF614 da solo al naltrexone hanno bloccato i volontari sani a digiuno.

Lo studio attuale propone di dosare fino a 500 mg di PF614 (equivalenti a 200 mg di ossicodone); Si prevede che le dosi giornaliere di 50 mg di naltrexone siano più che sufficienti per bloccare 200 mg di un'esposizione equivalente all'ossicodone.

Tipo di studio

Interventistico

Iscrizione (Stimato)

54

Fase

  • Fase 1

Contatti e Sedi

Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.

Contatto studio

Backup dei contatti dello studio

Luoghi di studio

Criteri di partecipazione

I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.

Criteri di ammissibilità

Età idonea allo studio

  • Adulto

Accetta volontari sani

Sì

Descrizione

Criterio di inclusione:

  1. Maschi sani o femmine sane non gravide e non in allattamento
  2. Età compresa tra 18 e 55 anni compresi al momento della firma del consenso informato
  3. Indice di massa corporea compreso tra 18,0 e 32,0 kg/m2 misurato allo screening o, se esterno all'intervallo, considerato non clinicamente significativo dallo sperimentatore
  4. Peso minimo di 50 kg allo screening
  5. Deve essere disposto e in grado di soddisfare tutti i requisiti di studio
  6. Deve essere in grado di comprendere un consenso informato scritto, che deve essere ottenuto prima dell'inizio delle procedure di studio
  7. Deve accettare di utilizzare un metodo contraccettivo adeguato

Criteri di esclusione:

  1. Soggetti che hanno ricevuto qualsiasi prodotto medico sperimentale (IMP) in uno studio di ricerca clinica entro 5 emivite o entro 30 giorni prima della prima dose
  2. Soggetti che sono, o sono familiari stretti, di un sito di studio o di un dipendente sponsor
  3. Prova dell’attuale infezione da SARS-CoV-2
  4. Soggetti a cui è stato precedentemente somministrato l'IMP in questo studio
  5. Storia di abuso di droghe o alcol negli ultimi 2 anni
  6. Consumo regolare di alcol nei maschi >21 unità a settimana e nelle femmine >14 unità a settimana
  7. Un test delle urine positivo all'alcol confermato allo screening o al ricovero
  8. Fumatori attuali e coloro che hanno fumato negli ultimi 12 mesi. Un test della cotinina nelle urine positivo confermato allo screening o al primo ricovero
  9. Utenti attuali di sigarette elettroniche e prodotti sostitutivi della nicotina e coloro che hanno utilizzato questi prodotti negli ultimi 12 mesi
  10. Le donne in età fertile devono avere un test di gravidanza sul siero negativo allo screening e un test di gravidanza sulle urine negativo ad ogni ricovero
  11. Donne di cui si prevede il ciclo mestruale durante il periodo di dosaggio
  12. Soggetti di sesso maschile con partner in gravidanza o in allattamento
  13. Hanno uno scarso accesso venoso che limita il salasso
  14. Analisi chimiche, ematologiche, della coagulazione o delle urine anormali clinicamente significative, a giudizio dello sperimentatore
  15. Risultato positivo al test per droghe d'abuso
  16. Risultati positivi per l'antigene di superficie dell'epatite B, per l'anticorpo contro il virus dell'epatite C o per l'anticorpo contro il virus dell'immunodeficienza umana
  17. Anamnesi di malattia cardiovascolare, renale, epatica, respiratoria cronica o gastrointestinale clinicamente significativa, disturbo neurologico o psichiatrico, a giudizio dello sperimentatore
  18. Soggetti con una storia di colecistectomia o calcoli biliari
  19. Soggetti con una storia di convulsioni
  20. Reazione avversa grave o grave ipersensibilità a qualsiasi farmaco o agli eccipienti della formulazione
  21. Presenza o storia di allergia clinicamente significativa che richiede trattamento, a giudizio dello sperimentatore. La febbre da fieno è consentita a meno che non sia attiva
  22. Donazione di sangue entro 2 mesi o donazione di plasma entro 7 giorni prima della prima dose del farmaco in studio

Piano di studio

Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.

Come è strutturato lo studio?

Dettagli di progettazione

  • Scopo principale: Trattamento
  • Assegnazione: Non randomizzato
  • Modello interventistico: Assegnazione sequenziale
  • Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)

Armi e interventi

Gruppo di partecipanti / Arm
Intervento / Trattamento
Sperimentale: Capsula PF614 con naltrexone HCl

PF614 è un profarmaco dell'ossicodone. Dosi della Parte 1 = 100, 300 e fino a 500 mg. I soggetti riceveranno singole dosi giornaliere a 5-14 giorni di distanza.

Naltrexone, 50 mg orale (Giorno -1, Giorno 1 e Giorno 2). Tutti i soggetti riceveranno il blocco del naltrexone
Droga: Capsula PF614
Capsule PF614 (25-100 mg)
Altri nomi:
  • Profarmaco ossicodone
  • PRF06104
Sperimentale: Capsula PF614 in concomitanza con nafamostat e naltrexone HCl
PF614 è un profarmaco dell'ossicodone. Dosi della Parte 1 = 100, 300 e fino a 500 mg. Nafamostat Mesylate è un inibitore della trypsin che blocca l'attivazione di PF614. Soluzione di Nafamostat IR (0,75 - XX mg); Nafamostat ER sfere in formulazione in capsule (0,25 - YY mg) Naltrexone, 50 mg orale (giorno -1, giorno 1 e giorno 2). Tutti i soggetti riceveranno il blocco del naltrexone
Droga: Capsula PF614
Capsule PF614 (25-100 mg)
Altri nomi:
  • Profarmaco ossicodone
  • PRF06104
Droga: Nafamostat Mesylate
Nafamostat IR/ER solution/beads/powder (total 1-25 mg)
Altri nomi:
  • Futan

Cosa sta misurando lo studio?

Misure di risultato primarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Tmax farmacocinetico [Tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima]
Lasso di tempo: Parti 1, 2 e 3 (dose singola PF614): pre-somministrazione, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
Tempo necessario per raggiungere le concentrazioni massime osservate di ossicodone dopo la somministrazione di PF614 da solo e con nafamostat
Parti 1, 2 e 3 (dose singola PF614): pre-somministrazione, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
Farmacocinetica Cmax [Concentrazione plasmatica massima]
Lasso di tempo: Parti 1, 2 e 3 (dose singola di PF614): pre-dose, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
Concentrazione massima (picco) osservata di ossicodone dopo somministrazione di PF614 da solo e con nafamostat
Parti 1, 2 e 3 (dose singola di PF614): pre-dose, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
Farmacocinetica C24 [Concentrazione plasmatica a 24 ore]
Lasso di tempo: Parti 1, 2 e 3 (PF614 dose singola): pre-dose, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
Concentrazione di ossicodone a 24 ore dalla somministrazione dopo assunzione di PF614 da solo e con nafamostat
Parti 1, 2 e 3 (PF614 dose singola): pre-dose, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
AUC(0-ultimo) farmacocinetico [Area Sotto la Curva]
Lasso di tempo: Parti 1, 2, & 3 (dose singola di PF614): predose, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
Area sotto la curva concentrazione-tempo dall'istante 0 all'istante delle ultime concentrazioni misurabili di ossicodone dopo somministrazione di PF614 da solo e con nafamostat
Parti 1, 2, & 3 (dose singola di PF614): predose, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
Farmacocinetica AUC(0-inf) [Area Sotto la Curva]
Lasso di tempo: Parti 1, 2 e 3 (dose singola PF614): prima della dose, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
Area sotto la curva concentrazione-tempo dal tempo 0 estrapolata al tempo infinito dell'ossicodone dopo somministrazione di PF614 da solo e con nafamostat
Parti 1, 2 e 3 (dose singola PF614): prima della dose, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
Farmacocinetica T1/2 [Emivita]
Lasso di tempo: Parti 1, 2 e 3 (PF614 dose singola): predose, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.
Concentrazioni di emivita terminale di eliminazione dell'ossicodone dopo somministrazione di PF614 da solo e con nafamostat
Parti 1, 2 e 3 (PF614 dose singola): predose, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 ore.

Misure di risultato secondarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Incidenza degli effetti avversi emergenti dal trattamento [sicurezza e tollerabilità]
Lasso di tempo: 30 giorni
Eventi avversi (AE), inclusi eventi avversi gravi (SAE) ed eventi avversi di particolare interesse (AESI), valutazioni di laboratorio sulla sicurezza (ematologia, coagulazione, chimica clinica, analisi delle urine), elettrocardiogrammi a 12 derivazioni (ECG), misurazioni dei segni vitali, pulsossimetria ed esami fisici.
30 giorni

Collaboratori e investigatori

Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.

Sponsor

Ensysce Biosciences

Collaboratori

National Institute on Drug Abuse (NIDA)
Quotient Sciences

Investigatori

  • Investigatore principale: Jeffrey Levy, MD, PhD, Medical Director, Quotient Sciences

Pubblicazioni e link utili

La persona responsabile dell'inserimento delle informazioni sullo studio fornisce volontariamente queste pubblicazioni. Questi possono riguardare qualsiasi cosa relativa allo studio.

Pubblicazioni generali

Studiare le date dei record

Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.

Studia le date principali

Inizio studio (Effettivo)

24 novembre 2024

Completamento primario (Stimato)

22 dicembre 2026

Completamento dello studio (Stimato)

28 aprile 2027

Date di iscrizione allo studio

Primo inviato

8 luglio 2024

Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità

8 luglio 2024

Primo Inserito (Effettivo)

15 luglio 2024

Aggiornamenti dei record di studio

Ultimo aggiornamento pubblicato (Effettivo)

26 maggio 2026

Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC

21 maggio 2026

Ultimo verificato

1 maggio 2026

Maggiori informazioni

Termini relativi a questo studio

Parole chiave

Termini MeSH pertinenti aggiuntivi

Altri numeri di identificazione dello studio

  • QSC301193

Piano per i dati dei singoli partecipanti (IPD)

Hai intenzione di condividere i dati dei singoli partecipanti (IPD)?

NO

Informazioni su farmaci e dispositivi, documenti di studio

Studia un prodotto farmaceutico regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

Sì

Studia un dispositivo regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

No

prodotto fabbricato ed esportato dagli Stati Uniti

No

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