Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Studie s jednou a více dávkami, farmakokinetika oxykodonu a PF614 podávaného společně s nafamostatem (PF614-MPAR-102)

21. května 2026 aktualizováno: Ensysce Biosciences

Studie s jednou a více dávkami k vyhodnocení farmakokinetiky oxykodonu a PF614, když je kapsle PF614 podávána společně s nafamostatem jako kombinace IR roztoku a formulace kapsle ER u zdravých subjektů

Studie s jednorázovou a vícedávkovou dávkou pro hodnocení farmakokinetiky (PK) oxykodonu, když je PF614 podáván samostatně a s nafamostatem jako roztok s okamžitým uvolňováním (IR) a/nebo prototypy kapslí s prodlouženým uvolňováním (ER).

Přehled studie

Postavení

Nábor

Podmínky

Intervence / Léčba

Detailní popis

PF614-MPAR je kombinace proléčiva oxykodonu (PF614) a inhibitoru proteázy (nafamostat), která má poskytnout ochranu před předávkováním, pokud lze současně užít více než předepsanou dávku. Předchozí studie (QSC203698) zkoumala různé formulace nafamostatu a identifikovala optimální kombinaci nafamostatu s okamžitým uvolňováním (IR) a perličky s prodlouženým uvolňováním (ER), která při současném podávání s 25 mg PF614 neovlivňuje expozici oxykodonu. Nicméně, když byl podán v situaci předávkování (8 x úroveň jednotkové dávky, 200 mg PF614 a 8 mg nafamostatu), nafamostat byl schopen inhibovat trypsin, který zabránil přeměně PF614 na oxykodon, a tím zabránil zvýšené expozici oxykodonu ve srovnání s 200 mg PF614 v nepřítomnosti nafamostatu. Formulace nafamostatu pro 25 mg dávkovou jednotku PF614 byla identifikována 1 mg celkového nafamostatu skládajícího se z 0,75 mg IR a 0,25 mg ER kuliček (poměr potahování 80:20). Nakonec studie definovala dávkovou jednotku PF614-MPAR 25 mg.

Část 1 této studie si klade za cíl definovat dávkovou jednotku PF614-MPAR 100 mg, která je určena pro komercializaci, zkoumáním vlivu nafamostatu na uvolňování oxykodonu z PF614 u zdravých dobrovolníků blokovaných naltrexonem. Expozice jak oxykodonu, tak PF614 bude hodnocena po podání 100 mg PF614-MPAR (PF614 a nafamostatu (1 mg) jako jediné dávkové jednotky nebo při současném podání až 5 dávkových jednotek). Pokud je třeba upravit dávku nafamostatu pomocí 100 mg PF614, bude to také posouzeno s dávkovou jednotkou 50 mg PF614 ve volitelné části 1b. Část 1 bude také hodnotit expozici nové 100mg formulaci kapslí PF614. V části 2 bude hodnocen účinek potravy při nejvyšší dávce PF614 a nafamostatu. Pokud je část 1 schopna identifikovat vhodný poměr PF614-nafamostat, bude pokračovat volitelná část 3, která bude zkoumat vícenásobné dávkování (dávkování dvakrát denně [BID] po dobu 4,5 dne) 25 mg a 100 mg jednotek optimalizovaných dávek PF614-MPAR ( PF614 podávaný s vybranou jednotkovou dávkou nafamostatu) nebo samotný PF614 k naltrexonu blokovaly zdravé dobrovolníky nalačno.

Současná studie navrhuje dávku až 500 mg PF614 (ekvivalentní 200 mg oxykodonu); očekává se, že denní dávky 50 mg naltrexonu budou více než dostatečné k zablokování 200 mg expozice ekvivalentní oxykodonu.

Typ studie

Intervenční

Zápis (Odhadovaný)

54

Fáze

  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní kontakt

Studijní záloha kontaktů

Studijní místa

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

  • Dospělý

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ano

Popis

Kritéria pro zařazení:

  1. Zdraví samci nebo netěhotné, nekojící zdravé samice
  2. Věk 18 až 55 let včetně v době podpisu informovaného souhlasu
  3. Index tělesné hmotnosti 18,0 až 32,0 kg/m2, měřeno při screeningu, nebo pokud je mimo rozsah, zkoušející jej nepovažuje za klinicky významný
  4. Minimální hmotnost 50 kg při třídění
  5. Musí být ochoten a schopen splnit všechny studijní požadavky
  6. Musí být schopen porozumět písemnému informovanému souhlasu, který musí být získán před zahájením studijních postupů
  7. Musí souhlasit s použitím vhodné metody antikoncepce

Kritéria vyloučení:

  1. Subjekty, které dostaly jakýkoli Investigational Medical Product (IMP) v klinické výzkumné studii během 5 poločasů nebo během 30 dnů před první dávkou
  2. Subjekty, které jsou nebo jsou nejbližšími rodinnými příslušníky místa studie nebo zaměstnancem sponzora
  3. Důkaz současné infekce SARS-CoV-2
  4. Subjekty, kterým byla v této studii dříve podávána IMP
  5. Anamnéza jakéhokoli zneužívání drog nebo alkoholu v posledních 2 letech
  6. Pravidelná konzumace alkoholu u mužů >21 jednotek týdně a u žen >14 jednotek týdně
  7. Potvrzený pozitivní test moči na alkohol při screeningu nebo příjmu
  8. Současní kuřáci a ti, kteří kouřili během posledních 12 měsíců. Potvrzený pozitivní test kotininu v moči při screeningu nebo prvním příjmu
  9. Současní uživatelé e-cigaret a produktů nahrazujících nikotin a ti, kteří tyto produkty použili během posledních 12 měsíců
  10. Ženy ve fertilním věku musí mít negativní těhotenský test v séru při screeningu a negativní těhotenský test z moči při každém příjmu
  11. Ženy, u kterých se očekává menstruace během období dávkování
  12. Muži s těhotnými nebo kojícími partnerkami
  13. Mít špatný žilní přístup, který omezuje flebotomii
  14. Klinicky významná abnormální chemie, hematologie, koagulace nebo analýza moči podle posouzení zkoušejícího
  15. Pozitivní výsledek testu zneužívání drog
  16. Výsledkem je pozitivní povrchový antigen hepatitidy B, protilátka proti viru hepatitidy C nebo protilátka proti viru lidské imunodeficience
  17. Anamnéza klinicky významného kardiovaskulárního, renálního, jaterního, chronického respiračního nebo GI onemocnění, neurologické nebo psychiatrické poruchy podle posouzení zkoušejícího
  18. Subjekty s anamnézou cholecystektomie nebo žlučových kamenů
  19. Subjekty s anamnézou záchvatů
  20. Závažná nežádoucí reakce nebo závažná přecitlivělost na jakýkoli lék nebo pomocné látky přípravku
  21. Přítomnost nebo anamnéza klinicky významné alergie vyžadující léčbu podle posouzení zkoušejícího. Senná rýma je povolena, pokud není aktivní
  22. Darování krve během 2 měsíců nebo darování plazmy během 7 dnů před první dávkou studovaného léku

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Primární účel: Léčba
  • Přidělení: Nerandomizované
  • Intervenční model: Sekvenční přiřazení
  • Maskování: Žádné (otevřený štítek)

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
Experimentální: PF614 kapsle s naltrexonem HCl

PF614 je oxykodonové proléčivo. Část 1 dávky = 100, 300 a až 500 mg. Subjekty budou dostávat jednotlivé denní dávky s odstupem 5-14 dnů.

Naltrexon, 50 mg perorálně (den -1, den 1 a den 2). Všichni jedinci dostanou blok naltrexonu
Lék: Kapsle PF614
PF614 kapsle (25-100 mg)
Ostatní jména:
  • Oxykodonové proléčivo
  • PRF06104
Experimentální: PF614 tobolka současně s nafamostatem a naltrexonem HCl
PF614 je oxykodonové proléčivo. Část 1 dávky = 100, 300 a až 500 mg. Nafamostat mesylát je inhibitor trypsinu, který blokuje aktivaci PF614. Nafamostat IR roztok (0,75 - XX mg); Nafamostat ER kuličky ve formulaci kapslí (0,25 - YY mg) Naltrexon, 50 mg orálně (den -1, den 1 a den 2). Všichni jedinci dostanou blok naltrexonu
Lék: Kapsle PF614
PF614 kapsle (25-100 mg)
Ostatní jména:
  • Oxykodonové proléčivo
  • PRF06104
Lék: Nafamostat Mesylate
Nafamostat IR/ER solution/beads/powder (total 1-25 mg)
Ostatní jména:
  • Futhan

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Farmakokinetický Tmax [Čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace]
Časové okno: Části 1, 2, & 3 (jednorázová dávka PF614): před podáním, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Čas k dosažení maximální naměřené koncentrace oxykodonu po podání samotného přípravku PF614 a s nafamostatem
Části 1, 2, & 3 (jednorázová dávka PF614): před podáním, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Farmakokinetická Cmax [Maximální plazmatická koncentrace]
Časové okno: Části 1, 2 a 3 (jedna dávka PF614): před podáním, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Maximální (špičková) pozorovaná koncentrace oxykodonu po podání samotného PF614 a s nafamostatem
Části 1, 2 a 3 (jedna dávka PF614): před podáním, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Farmakokinetické C24 [Koncentrace v plazmě po 24 hodinách]
Časové okno: Části 1, 2 a 3 (jednorázová dávka PF614): před dávkou, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Koncentrace oxykodonu 24 hodin po podání při podání samotného PF614 a s nafamostatem
Části 1, 2 a 3 (jednorázová dávka PF614): před dávkou, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Farmakokinetické AUC(0-poslední) [Plocha pod křivkou]
Časové okno: Části 1, 2 a 3 (jednorázová dávka PF614): před podáním, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Plocha pod koncentračně-časovou křivkou od času 0 do času poslední měřitelné koncentrace oxykodonu po podání samotného PF614 a s nafamostatem
Části 1, 2 a 3 (jednorázová dávka PF614): před podáním, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Farmakokinetická AUC(0-nek) [Plocha pod křivkou]
Časové okno: Části 1, 2 a 3 (jedna dávka PF614): před podáním, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Plocha pod koncentračně-časovou křivkou od času 0 extrapolovaná do nekonečného času pro oxykodon po podání samotného PF614 a s nafamostatem
Části 1, 2 a 3 (jedna dávka PF614): před podáním, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Farmakokinetický T1/2 [Poločas]
Časové okno: Části 1, 2 a 3 (jednorázová dávka PF614): před podáním, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.
Terminální eliminační poločas koncentrací oxykodonu po podání samotného PF614 a s nafamostatem
Části 1, 2 a 3 (jednorázová dávka PF614): před podáním, 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 12, 24, 36, 48, 72 hodin.

Sekundární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Výskyt nežádoucích účinků vznikajících při léčbě [Bezpečnost a snášenlivost]
Časové okno: 30 dní
Nežádoucí příhody (AE) včetně závažných nežádoucích příhod (SAE) a nežádoucích příhod zvláštního zájmu (AESI), bezpečnostní laboratorní hodnocení (hematologie, koagulace, klinická chemie, analýza moči), 12svodové elektrokardiogramy (EKG), měření vitálních funkcí, pulzní oxymetrie a fyzikální vyšetření.
30 dní

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

Ensysce Biosciences

Spolupracovníci

National Institute on Drug Abuse (NIDA)
Quotient Sciences

Vyšetřovatelé

  • Vrchní vyšetřovatel: Jeffrey Levy, MD, PhD, Medical Director, Quotient Sciences

Publikace a užitečné odkazy

Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.

Obecné publikace

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia (Aktuální)

24. listopadu 2024

Primární dokončení (Odhadovaný)

22. prosince 2026

Dokončení studie (Odhadovaný)

28. dubna 2027

Termíny zápisu do studia

První předloženo

8. července 2024

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

8. července 2024

První zveřejněno (Aktuální)

15. července 2024

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)

26. května 2026

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

21. května 2026

Naposledy ověřeno

1. května 2026

Více informací

Termíny související s touto studií

Klíčová slova

Další relevantní podmínky MeSH

Další identifikační čísla studie

  • QSC301193

Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)

Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?

NE

Informace o lécích a zařízeních, studijní dokumenty

Studuje lékový produkt regulovaný americkým FDA

Ano

Studuje produkt zařízení regulovaný americkým úřadem FDA

Ne

produkt vyrobený a vyvážený z USA

Ne

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Předplatit