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GSK3342830의 상행정맥 단회 및 반복투여의 안전성, 내약성 및 약동학 평가를 위한 연구

2018년 9월 11일 업데이트: GlaxoSmithKline

건강한 성인 피험자에서 GSK3342830의 단회 및 반복 정맥 주사 용량의 안전성, 내약성 및 약동학을 평가하기 위한 I상, 무작위, 이중 맹검(스폰서 비맹검), 단일 센터, 위약 대조, 2부 연구

단일 정맥 주사 투여 후 GSK3342830의 안전성, 내약성 및 약동학(PK) 프로파일을 결정하기 위해 I상, FTIH(first-time-in-human), 무작위배정, 이중맹검, 위약 대조, 용량 증량 연구를 수행했습니다. (IV) 건강한 피험자에서 파트 1의 주입 및 파트 2의 반복 IV 주입. 파트 1에서는 GSK3342830의 단일 IV 용량 증가를 조사할 것입니다. 파트 2에서는 GSK3342830의 증가하는 반복 IV 용량을 다음과 같이 15일 동안 반복 투여하는 것을 조사합니다: 1일에 단일 IV 주입, 2일에서 14일까지 TID(1일 3회) IV 주입(대략 8시간마다) 및 15일째에 단일 IV 주입. 파트 1에서 계획된 시작 GSK3342830 용량은 단일 IV 주입으로 투여되는 250mg입니다. 용량은 후속 코호트에서 500, 1000, 2000, 4000 및 6000mg 이하(≤)로 증가할 계획입니다. 파트 1은 6개의 코호트(A-F)로 나뉘고 각 코호트는 10명의 피험자(활성 피험자 6명, 위약 피험자 2명)를 등록합니다. 용량 증량은 연구에서 이전 용량 수준의 예비 안전성, 내약성 및 PK 결과에 의해 뒷받침되는 경우에만 수행됩니다. 이 연구의 반복 용량 증량 구성 요소(파트 2)는 4000mg까지를 포함한 모든 단일 용량 코호트의 완료 및 평가 후에 시작될 계획입니다.

연구 개요

상태

종료됨

정황

개입 / 치료

연구 유형

중재적

등록 (실제)

62

단계

  • 1단계

연락처 및 위치

이 섹션에서는 연구를 수행하는 사람들의 연락처 정보와 이 연구가 수행되는 장소에 대한 정보를 제공합니다.

연구 장소

  • 호주
    • South Australia
      • Adelaide, South Australia, 호주, 5000
        • GSK Investigational Site

참여기준

연구원은 적격성 기준이라는 특정 설명에 맞는 사람을 찾습니다. 이러한 기준의 몇 가지 예는 개인의 일반적인 건강 상태 또는 이전 치료입니다.

자격 기준

공부할 수 있는 나이

18년 (성인)

건강한 자원 봉사자를 받아들입니다

아니

연구 대상 성별

모두

설명

포함 기준:

  • 정보에 입각한 동의서에 서명할 당시 18세에서 55세 사이.
  • 병력, 신체 검사, 실험실 테스트 및 심장 모니터링을 포함한 의료 평가를 기반으로 책임감 있고 경험이 풍부한 의사가 결정한 건강. 연구 대상 집단에 대한 참조 범위를 벗어난 임상적 이상 또는 실험실 매개변수가 있는 피험자는 연구자가 발견이 추가 위험 요소를 도입할 가능성이 없고 연구 절차를 방해하지 않을 것이라고 느끼고 문서화하는 경우에만 포함될 수 있습니다.
  • 남성의 경우 체중 >50kg(110파운드[lb]), 여성의 경우 >40kg(99lb) 및 평방미터당 18.5~30kg(m^2 포함) 범위 내의 체질량 지수.
  • 남성 또는 여성 과목. 남성: 가임 여성 파트너가 있는 남성 피험자는 연구 약물의 첫 번째 투여 시점부터 후속 방문이 완료될 때까지 매우 효과적인 피임법 중 하나를 사용하는 데 동의해야 하며, 여성: 여성 피험자는 참여할 자격이 있습니다. 그녀가 임신하지 않고(음성 혈청 인간 융모막 성선 자극 호르몬[hCG] 검사로 확인됨), 수유 중이 아니며, 비생식 가능성이 있는 것으로 간주되는 경우(비생식 가능성은 다음 중 하나로 정의되는 폐경 전 여성 다음: 문서화된 난관 결찰 또는 문서화된 자궁경 난관 폐색 절차와 양측 난관 폐색의 후속 확인 또는 자궁적출술 또는 문서화된 양측 난소절제술).
  • 폐경 후는 12개월의 자발적인 무월경으로 정의되며 의심스러운 경우 폐경과 일치하는 난포 자극 호르몬(FSH) 및 에스트라디올 수치가 동시에 있는 혈액 샘플(확증 수준에 대해서는 실험실 참조 범위 참조)
  • 호르몬 대체 요법(HRT)을 받고 있고 폐경기 상태가 의심스러운 여성은 연구 기간 동안 HRT를 계속하고자 하는 경우 매우 효과적인 피임 방법 중 하나를 사용해야 합니다. 그렇지 않으면 연구 등록 전에 폐경 후 상태를 확인할 수 있도록 HRT를 중단해야 합니다.
  • 요구 사항 및 제한 사항 준수를 포함하는 서명된 정보에 입각한 동의를 제공할 수 있습니다.

제외 기준:

  • 알라닌 아미노트랜스퍼라제(ALT)가 정상 범위 내에 있지 않음; 빌리루빈 >1.5x 정상 상한(ULN; 고립 빌리루빈 >1.5x ULN은 빌리루빈이 분할되고 직접 빌리루빈이 <35%인 경우 허용됨).
  • 간 질환 또는 알려진 간 또는 담도 이상(길버트 증후군 또는 무증상 담석 제외)의 현재 또는 만성 병력.
  • 수정된 QT(QTc) >450밀리초(msec).
  • 임상적으로 유의한 중추신경계(예: 발작), 심장, 폐, 대사, 신장, 간 또는 위장 상태 또는 연구자의 의견에 따라 피험자를 다음과 같이 허용할 수 없는 위험에 처하게 할 수 있는 이러한 상태의 병력 이 시험에 참여하거나 약물의 흡수, 분포, 대사 또는 배설을 방해할 수 있습니다.
  • 스크리닝 30일 이내에 전신 항생제 사용.
  • 진행중인 열병.
  • Clostridium difficile 설사 병력 확인
  • 비타민, 약초 및 식이 보조제(St John's Wort 포함)를 포함한 처방약 또는 비처방약의 사용을 7일(약물이 잠재적인 효소 유도제인 경우 14일) 또는 5개의 반감기(어느 쪽이든 상관 없음)의 사용을 자제할 수 없음 더 길다) 연구 치료의 첫 번째 투약 전, 연구자의 의견으로는 약물이 연구 절차를 방해하거나 피험자 안전을 손상시키지 않을 것입니다.
  • 남성의 경우 >21 단위의 평균 주 섭취량(또는 >3 단위의 평균 일일 섭취량) 또는 >14 단위의 평균 주 섭취량(또는 평균 일일 섭취량 >2 단위) 여성의 경우. 1단위는 270밀리리터(mL)의 완전 맥주, 470mL의 라이트 맥주, 30mL의 증류주 또는 100mL의 와인에 해당합니다.
  • 스크리닝 전 3개월 이내에 흡연 또는 담배 또는 니코틴 함유 제품의 정기적인 사용 또는 이력을 나타내는 소변 코티닌 수치.
  • 베타락탐 항생제(세팔로스포린, 카바페넴 또는 페니실린 항생제 포함) 또는 기타 약물에 기인한 과민증의 병력, 여러 항생제 과민증의 병력 또는 심각한 약물 부작용의 병력.
  • 포이즌 아이비 또는 기타 카테콜 관련 과민증(예: 망고 알레르기)에 대한 민감성.
  • 헤파린 또는 헤파린 유발 혈소판 감소증에 대한 민감성의 병력.
  • 라텍스 알레르기의 역사.
  • 임의의 연구 치료제 또는 그 구성요소에 대한 민감성 이력, 또는 연구자의 의견으로는 연구 참여를 금하는 약물 또는 기타 알레르기 이력.
  • B형 간염 표면 항원의 존재 또는 양성 C형 간염 항체 검사 결과가 본 연구에서 스크리닝 시 또는 첫 투약일 전 3개월 이내.
  • 혈청 크레아티닌 >ULN.
  • 사구체 여과율 <1.73제곱미터당 분당 90밀리리터(mL/분/1.73m^2) 만성 신장 질환 역학 협력 공식으로 계산
  • 알부민 대 크레아티닌 비율(ACR) >0.03 mg/mg. 이 임계값을 초과하는 ACR의 경우 두 번째 측정으로 적격성을 확인할 수 있습니다.
  • 다른 원인이 확인되지 않은 혈액에 대해 요검사 양성입니다.
  • 긍정적인 사전 연구 약물 또는 알코올 스크린.
  • 스크리닝 시 또는 스크리닝 전 인간 면역결핍 바이러스 항체에 대한 양성 검사.
  • 연구에 참여하면 56일 기간 내에 500mL를 초과하는 혈액 또는 혈액 제품을 기증하게 됩니다.
  • 피험자는 임상 시험에 참여했으며 본 연구의 첫 번째 투약일 전 다음 기간 내에 연구 제품을 받았습니다: 30일, 5 반감기 또는 연구 제품의 생물학적 효과 지속 시간의 두 배(둘 중 더 긴 기간) ).
  • 이 연구에서 첫 투약일 전 12개월 이내에 4개 이상의 새로운 화학 물질에 대한 노출.
  • 스크리닝 및 기준선 12-리드 ECG에 대한 제외 기준: 남성의 경우 심박수 <40 및 >100 심박수 및 분당 심박수 <50 및 >100(여성의 경우), 맥박수는 <120 및 >220 msec, QRS는 < 70 및 >120 msec, 및 Bazett의 공식(QTcB)을 사용하여 보정된 QT 간격 및 Fridericia의 공식(QTcF)을 사용하여 보정된 QT 간격 >450 msec. 또한 이 외에도 이전의 심근경색, 번들 브랜치 차단 및 Any 전도의 증거가 있는 피험자 이상(왼쪽 또는 오른쪽 완전 번들 브랜치 블록, AV 블록[2도 이상], 울프-파킨슨-화이트 증후군을 포함하지만 이에 국한되지는 않음), 동 정지가 3초 이상, 지속되지 않거나 지속되는 심실 빈맥(>=3 연속적인 심실 이소성 박동), 또는 연구자의 의견으로는 개별 피험자의 안전을 방해할 수 있는 심각한 부정맥.

공부 계획

이 섹션에서는 연구 설계 방법과 연구가 측정하는 내용을 포함하여 연구 계획에 대한 세부 정보를 제공합니다.

연구는 어떻게 설계됩니까?

디자인 세부사항

  • 주 목적: 치료
  • 할당: 무작위
  • 중재 모델: 병렬 할당
  • 마스킹: 더블

무기와 개입

참가자 그룹 / 팔
개입 / 치료
실험적: 1부의 GSK3342830 단일 용량
등록된 피험자는 GSK3342830의 단일 증량 용량을 받게 됩니다. 증량 용량은 A-250mg, B-500mg, C-1000mg, D-2000mg, E-4000mg 및 F=<6000mg으로서 6개의 코호트에서 평가될 것이다. 각 코호트에서 6명의 피험자는 1시간 동안 주입 형태로 GSK3342830을 받게 되므로 대략 36명의 피험자가 GSK3342830을 받게 됩니다. 용량 증량은 연구에서 이전 용량 수준의 평가를 기반으로 합니다.
의약품: GSK3342830
바이알당 1000mg의 GSK3342830A(유리 염기로서)를 함유하는 흰색 내지 황갈색 분말의 발열원이 없는 동결건조 제형. 재구성된 용액은 투명하고 무색에서 노란색 또는 갈색을 띤 노란색 액체처럼 보이며 눈에 보이는 미립자 물질이 없으며 1시간에 걸쳐 IV 주입으로 투여됩니다.
위약 비교기: 파트 1의 위약 단일 용량
등록된 피험자는 위약의 단일 증량 용량을 받게 됩니다. 각 코호트에서 2명의 피험자가 1시간 동안 주입 형태로 위약을 투여받게 되므로 약 12명의 피험자가 위약을 투여받게 됩니다.
의약품: 위약
0.9% 염화나트륨을 함유한 투명한 무색 용액. 1시간에 걸쳐 IV 주입으로 투여됩니다.
실험적: 2부의 GSK3342830 반복 용량
등록된 피험자는 GSK3342830의 증량 용량을 반복적으로 받게 됩니다. GSK3342830은 1일차에 단일 IV 주입으로, 2~14일에는 TID(8시간 간격) IV 주입, 15일에는 단일 IV 주입으로 투여된다. 증가하는 용량은 G-1000 mg, H-2000 및 I-4000 mg과 같은 3개의 코호트에서 평가될 것입니다. 각 코호트에서 8명의 피험자는 1시간 동안 주입 형태로 GSK3342830을 받게 되므로 약 24명의 피험자가 GSK3342830을 받게 됩니다. 시작 용량과 최대 용량은 각각 파트 1의 임상 안전성 및 PK 결과 또는 파트 2의 초기 용량에 따라 변경될 수 있습니다.
의약품: GSK3342830
바이알당 1000mg의 GSK3342830A(유리 염기로서)를 함유하는 흰색 내지 황갈색 분말의 발열원이 없는 동결건조 제형. 재구성된 용액은 투명하고 무색에서 노란색 또는 갈색을 띤 노란색 액체처럼 보이며 눈에 보이는 미립자 물질이 없으며 1시간에 걸쳐 IV 주입으로 투여됩니다.
위약 비교기: 파트 2의 위약 반복 투여량
등록된 피험자는 위약의 증량 용량을 반복적으로 받게 됩니다. 단일 IV 주입으로서 위약은 1일에, TID(8시간 간격) IV 주입은 2일부터 14일까지, 그리고 단일 IV 주입은 15일에 투여될 것입니다. 각 코호트에서 2명의 피험자가 1시간 동안 주입 형태로 위약을 투여받게 되므로 대략 6명의 피험자가 위약을 투여받게 됩니다.
의약품: 위약
0.9% 염화나트륨을 함유한 투명한 무색 용액. 1시간에 걸쳐 IV 주입으로 투여됩니다.

연구는 무엇을 측정합니까?

주요 결과 측정

결과 측정
측정값 설명
기간
파트 1: 부작용(AE) 및 심각한 부작용(SAE)이 있는 참가자 수
기간: 43일까지
AE는 의약품과 관련된 것으로 간주되는지 여부에 관계없이 의약품 사용과 일시적으로 관련된 참가자 또는 임상 조사 참가자의 뜻밖의 의학적 사건입니다. SAE는 모든 용량에서 사망을 초래하고, 생명을 위협하고, 입원 또는 기존 입원의 연장이 필요하고, 장애/무능을 초래하고, 선천적 기형/선천적 결함, 의학적 판단 및 다음과 관련된 비정상적인 의료 사건으로 정의됩니다. 간 손상 또는 간 부여. 연구의 파트 1(단일 용량)에서 평가된 AE 및 SAE가 있는 참가자의 수가 보고되었습니다.
43일까지
파트 2: AE 및 SAE 참여자 수
기간: 56일까지
AE는 의약품과 관련된 것으로 간주되는지 여부에 관계없이 의약품 사용과 일시적으로 관련된 참가자 또는 임상 조사 참가자의 뜻밖의 의학적 사건입니다. SAE는 모든 용량에서 사망을 초래하고, 생명을 위협하고, 입원 또는 기존 입원의 연장이 필요하고, 장애/무능을 초래하고, 선천적 기형/선천적 결함, 의학적 판단 및 다음과 관련된 비정상적인 의료 사건으로 정의됩니다. 간 손상 또는 간 부여. 연구의 파트 2(반복 용량)에서 평가된 AE 및 SAE가 있는 참가자의 수가 보고되었습니다.
56일까지
파트 1: 안전 등급 3 이상을 측정하는 비정상적인 혈액학 매개변수를 가진 참가자 수
기간: 2일차까지
혈액 샘플을 수집하고 처리하여 비정상적인 혈소판 수, 적혈구(RBC) 수, 백혈구(WBC) 수(절대), 헤모글로빈, 헤마토크릿, 망상적혈구, 총 철, 총 철 결합 능력( TIBC), 페리틴, RBC 지수(평균 소체 부피[MCV], 평균 소체 헤모글로빈[MCH] 및 평균 소체 헤모글로빈 농도[MCHC]) 및 차등 WBC 수(호중구, 림프구, 단핵구, 호산구 및 호염기구). 3등급 이상의 이상이 있는 참여자가 보고되었습니다.
2일차까지
파트 2: 안전 등급 3 이상을 측정하는 비정상적인 혈액학 매개변수를 가진 참가자 수
기간: 15일까지
혈액 샘플을 수집하고 처리하여 비정상적인 혈소판 수, RBC 수, WBC 수(절대), 헤모글로빈, 헤마토크리트, 망상적혈구, 총 철, TIBC, 페리틴, RBC 지수 MCV, MCH 및 MCHC 및 차등 WBC 수를 가진 참가자 수를 측정했습니다. (호중구, 림프구, 단핵구, 호산구 및 호염기구). 이들은 연구 파트 2 동안 2일, 5일, 10일 및 15일에 수집되었습니다. 파트 2는 반복 용량 증량입니다. 3등급 이상의 이상이 있는 참여자가 보고되었습니다.
15일까지
파트 1: 안전 등급 3 이상을 측정하는 비정상적인 임상 화학 매개변수를 가진 참가자 수
기간: 2일차
혈액 샘플을 수집하고 처리하여 비정상적인 혈액요소질소(BUN), 크레아티닌, 포도당, 중탄산염, 나트륨, 칼륨, 염화물, 칼슘, 아스파르테이트 아미노전이효소(AST/SGOT), 알라닌 아미노전이효소(ALT/SGPT)를 가진 참가자 수를 측정했습니다. , 알칼리성 포스파타제(ALP) 수치, 요산, 총 및 직접 빌리루빈, 총 단백질 및 알부민. 이들은 연구의 파트 1(단일 용량 증량) 동안 1일에 수집되었습니다. 3등급 이상의 이상이 있는 참가자가 보고되었습니다.
2일차
파트 2: 안전 등급 3 이상을 측정하는 비정상적인 임상 화학 매개변수를 가진 참가자 수
기간: 15일까지
혈액 샘플을 수집하고 처리하여 비정상적인 BUN, creat, 포도당, 중탄산염, 나트륨, 칼륨, 염화물, 칼슘, AST/SGOT, ALT/SGPT, ALP 수준, 요산, 총 및 직접 빌리루빈, 총 단백질과 알부민. 이들은 연구의 파트 2(반복 용량 증량) 동안 2일, 5일, 10일 및 15일에 수집되었습니다. 3등급 이상의 이상이 있는 참가자가 보고되었습니다.
15일까지
파트 1: 안전 척도로서 비정상적인 소변 매개변수(딥스틱 테스트 사용)를 갖는 참가자 수
기간: 2일차까지
첫 번째 아침 배뇨 샘플의 소변 샘플을 채취하여 비중, pH, 포도당, 단백질, 혈액 및 케톤체를 딥스틱 방법, 현미경 검사(혈액 또는 단백질이 비정상인 경우), 알부민 대 크레아티닌 비율(ACR)로 분석했습니다. ), 호중구 젤라티나제 관련 리포칼린(NGAL) 및 신장 손상 분자-1(KIM-1). 연구 종료 후 소변 샘플을 분석하여 임상 신호가 감지되는지 확인했습니다. 소변 샘플은 연구 파트 1(단일 용량 증가)의 1일에 수집되었습니다.
2일차까지
파트 2: 안전 척도로서 비정상적인 소변 매개변수(딥스틱 테스트 사용)를 갖는 참가자 수
기간: 2일, 5일, 10일 및 15일
아침 첫 배뇨 검체에서 채취한 소변 검체를 채취하여 비중, pH, 포도당, 단백질, 혈액, 케톤체를 딥스틱법, 현미경검사(혈액이나 단백질이 비정상인 경우), ACR, NGAL, KIM- 1. 임상 신호가 감지되는지 확인하기 위해 연구 종료 후 이러한 소변 샘플을 분석했습니다. 샘플은 연구 파트 2(반복 용량 증량)의 2일, 5일, 10일 및 15일에 수집되었습니다.
2일, 5일, 10일 및 15일
1부: 잠재적인 임상적 중요성(PCI)의 심전도(ECG) 매개변수가 있는 참가자 수
기간: 3일차까지
투약 전 1시간 이내에 최소 5분 간격으로 3중 12리드 ECG를 얻었다. 단일 ECG는 1일차 0.5시간, 1시간, 1.5시간, 2, 3, 4, 6, 12 및 24시간, 2일(36시간) 및 3일(48시간)의 다른 모든 시점에서 획득되었습니다. 연구의 1(단일 용량 증량 단계). 심박수를 자동으로 계산하고 PR, QRS, QT 및 QTc 간격을 측정하는 ECG 기계를 사용하여 모든 12-리드 ECG를 측정했습니다.
3일차까지
파트 2: PCI의 ECG 매개변수를 사용하는 참가자 수
기간: 16일까지
1일째 주입(투여 전) 시작 전 1시간 이내에 최소 5분 간격으로 3개의 12-리드 ECG를 얻었다. 단일 ECG는 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6 및 12에서 얻었다. 1일 및 15일에 주입 시작 1시간 후, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13일 아침 주입 시작 1시간 전 및 14일, 16일 오전. 심박수를 자동으로 계산하고 PR, QRS, QT 및 QTc 간격을 측정하는 ECG 기계를 사용하여 모든 12-리드 ECG를 측정했습니다.
16일까지
1부: 잠재적인 임상적 중요성(PCI)의 활력 징후가 있는 참가자 수
기간: 3일차까지
활력징후는 수축기 혈압, 확장기 혈압, 심박수, 호흡수 및 체온을 포함하며, 참가자는 적어도 5분 동안 같은 자세로 휴식을 취한 반 누운 자세에서 측정되었습니다. PCI의 중요한 가치를 가진 참가자의 수가 보고되었습니다. 이들은 투여 전 1일, 0.5시간, 1시간, 1.5시간, 2, 3, 4, 6, 12 및 24시간, 2일(36시간) 및 3일(48시간)에 파트 1 중에 수집되었습니다( 단일 용량 증량 단계) 연구의.
3일차까지
파트 2: PCI의 활력 징후가 있는 참가자 수
기간: 16일까지
수축기, 확장기 혈압, 심박수, 호흡수 및 체온에 대한 바이탈은 참가자가 적어도 5분 동안 같은 자세로 휴식을 취한 반 누운 자세에서 측정되었습니다. PCI의 중요한 가치를 가진 참가자의 수가 보고되었습니다. 이들은 1일차부터 16일차까지 수집되었습니다. 주입 시작 전 1시간 이내(투약 전) 및 주입 시작 1일 및 15일 후 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6 및 12시간에 평가를 수행했습니다. 아침 주입 시작 및 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 및 14일 및 16일 아침.
16일까지

2차 결과 측정

결과 측정
측정값 설명
기간
파트 1 - GSK3342830에 대한 0시간(투약 전)부터 모든 치료에 걸친 최종 정량화 가능한 농도까지의 혈장 농도 하 면적(AUC) AUC(0-t)
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
AUC(0-t)는 시간 0부터 투약 후 최종 정량화 가능한 농도까지의 AUC로 정의됩니다. 혈액 샘플은 1일째 지정된 시점(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 투여 후 10시간, 12시간, 16시간 24시간, 36시간 및 48시간. 연구의 파트 1 단계는 참가자의 단일 투여로 구성되었습니다. AUC(0-t)에 대한 변환되지 않은 로그 값이 제시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
파트 1 - GSK3342830의 무한(Inf) 시간(AUC [0-inf])에 대한 AUC 사전 투여
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
AUC(0-inf)는 시간 0에서 무한대까지 추정된 AUC로 정의됩니다. 혈액 샘플은 투약 전 표시된 시점, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10일에 1일에 수집되었습니다. 투여 후 hr, 12시간, 16시간 24시간, 36시간 및 48시간. 연구의 이 파트 1 단계는 참가자의 단일 투여로 구성되었습니다. AUC(0-inf)에 대한 변환되지 않은 로그 값이 제시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
1부 - GSK3342830의 최대 혈장 농도(Cmax)
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
Cmax는 혈장 내 약물 GSK3342830의 최대 농도로 정의되었습니다. 혈액 샘플은 투약 전 표시된 시점, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10일에 1일에 수집되었습니다. 투여 후 hr, 12시간, 16시간 24시간, 36시간 및 48시간. 연구의 이 파트 1 단계는 참가자의 단일 투여로 구성되었습니다. Cmax에 대한 변환되지 않은 로그 값이 제시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
1부 - GSK3342830의 최대 혈장 농도(Tmax)까지의 시간
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
Tmax는 혈장에서 약물 GSK3342830에 대한 Cmax를 달성하는 데 필요한 시간으로 정의되었습니다. 혈액 샘플은 투약 전 표시된 시점, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10일에 1일에 수집되었습니다. 투여 후 hr, 12시간, 16시간 24시간, 36시간 및 48시간. 연구의 이 파트 1 단계는 참가자의 단일 투여로 구성되었습니다. tmax에 대한 변환되지 않은 로그 값이 제시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
1부 - 혈장 내 GSK3342830의 말단 제거 반감기(t1/2)
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
t ½은 약물이 양의 절반으로 감소하는 데 필요한 시간으로 정의됩니다. 혈액 샘플은 투약 전 표시된 시점, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10일에 1일에 수집되었습니다. 투여 후 hr, 12시간, 16시간 24시간, 36시간 및 48시간. 연구의 이 파트 1 단계는 참가자의 단일 투여로 구성되었습니다. t1/2에 대한 변환되지 않은 로그 값이 제시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
1부 - 혈장에서 GSK3342830의 총 전신 클리어런스(CL)
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
전신 CL은 약물이 단위 시간당 제거되는 혈장 부피의 PK 척도입니다. 혈액 샘플은 투약 전 표시된 시점, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10일에 1일에 수집되었습니다. 투여 후 hr, 12시간, 16시간 24시간, 36시간 및 48시간. 연구의 이 파트 1 단계는 참가자의 단일 투여로 구성되었습니다. CL에 대한 변환되지 않은 로그 값이 제시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
1부 - 혈장 내 GSK3342830 분포의 정상 상태 부피(Vss)
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
Vss는 약물이 분포되는 실제 혈액 및 조직 부피와 이러한 공간에서 단백질에 대한 약물의 상대적 결합을 반영합니다. 혈액 샘플은 투약 전 표시된 시점, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10일에 1일에 수집되었습니다. 투여 후 hr, 12시간, 16시간 24시간, 36시간 및 48시간. 연구의 이 파트 1 단계는 참가자의 단일 투여로 구성되었습니다. Vss에 대한 변환되지 않은 로그 값이 표시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
파트 1 - GSK3342830의 용량 대비 소변 배설 비율(Feu [t1-t2])
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
소변 샘플을 투약 전 및 투약 후 지시된 시점에 수집하였다. Feu는 0시에서 4시, 4시에서 8시, 8시에서 12시, 12시에서 24시, 24시에서 48시 사이에 보고되었습니다. 지정된 시점에 사용 가능한 참가자만 분석되었습니다(카테고리 제목에서 n=X로 표시됨). NA는 데이터를 사용할 수 없음을 나타냅니다. 참가자가 한 명뿐이어서 표준 편차를 계산할 수 없습니다. Feu(t1-t2)에 대한 변환되지 않은 로그 값이 제시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
파트 1 - 소변 내 GSK3342830의 신장 청소율(CLr)
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
신장 청소율(CLr)은 단위 시간당 제거되는 약물 부피의 PK 척도입니다. 소변 샘플을 투약 전 및 투약 후 지시된 시점에 수집하였다. 연구의 이 파트 1 단계는 참가자의 단일 투여로 구성되었습니다. CLr에 대한 변환되지 않은 로그 값이 제시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
1부 - 소변 중 GSK3342830의 소변 중 배설량(Ae)
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
Ae는 소변으로 배설된 약물 GSK3342830의 양으로 정의됩니다. 소변 샘플은 투여 전(투여 전 24시간 이내, -1일에 시작할 수 있음) 및 투여 후 0 내지 4, 4 내지 8, 8 내지 12, 12 내지 24 및 24 내지 48시간에 수집하였다. Ae에 대한 변환되지 않은 로그 값이 제시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
파트 1: 투여량 비례: AUC(0-t)
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
혈액 샘플은 1일(투여 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간)에 수집되었습니다. , 투여 후 12시간, 16시간, 24시간, 36시간, 48시간. 용량 비례성은 단일 용량 투여 후 AUC(0-inf) 및 Cmax에 대해 평가되었습니다. AUC(0-inf)는 단일 용량 투여에 대한 기본 AUC 매개변수이고 관찰된 데이터가 계산을 허용하기 때문에 AUC 노출 측정으로 선택되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
파트 1: 투여량 비례: AUC(0-inf)
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
혈액 샘플은 1일(투여 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간)에 수집되었습니다. , 투여 후 12시간, 16시간, 24시간, 36시간, 48시간. 로그 선량에 대한 추정 기울기에 대한 데이터가 보고되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
파트 1: 투여량 비례: Cmax
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
혈액 샘플은 1일(투여 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간)에 수집되었습니다. , 투여 후 12시간, 16시간, 24시간, 36시간, 48시간. 로그 선량에 대한 추정 기울기에 대한 데이터가 보고되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
GSK3342830의 파트 2-AUC(0-inf)
기간: 투여 전, 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
AUC(0-inf)는 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1시간(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5에서 제1일 0시부터 무한대까지 추정된 AUC로 정의되었습니다. , 주입 시작 후 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일 아침에 단일 사전 투여 샘플. 일련의 샘플(15일) 시점: 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 주입 시작 후. AUC(0-inf)에 대한 변환되지 않은 값이 제시되었습니다.
투여 전, 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
GSK3342830의 파트 2-Cmax
기간: 투여 전, 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일에 투여합니다. 15일차
Cmax는 혈장 내 약물 GSK3342830의 최대 농도로 정의되었습니다. 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1시간(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 주입 시작 후 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일 아침에 단일 사전 투여 샘플. 일련의 샘플(15일) 시점: 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 주입 시작 후.
투여 전, 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일에 투여합니다. 15일차
GSK3342830의 파트 2-Tmax
기간: 투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
Tmax는 혈장에서 약물 GSK3342830에 대한 Cmax를 달성하는 데 필요한 시간으로 정의되었습니다. 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1시간(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 주입 시작 후 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일 아침에 단일 사전 투여 샘플. 일련의 샘플(15일) 시점: 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 주입 시작 후.
투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
플라즈마에서 GSK3342830의 파트 2-단자 t1/2
기간: 투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
t ½은 약물이 양의 절반으로 감소하는 데 필요한 시간으로 정의됩니다. 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1시간(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10일째에 혈액 샘플을 수집하였다. , 주입 시작 후 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일 아침에 단일 사전 투여 샘플. 일련의 샘플(15일) 시점: 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 주입 시작 후.
투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
2부 - 플라즈마에서 GSK3342830의 총 CL
기간: 투여 전, 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
전신 CL은 약물이 단위 시간당 제거되는 혈장 부피의 PK 척도입니다. 3mL의 혈액 샘플을 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1시간(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6일에 수집했습니다. , 주입 시작 후 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일 아침에 단일 사전 투여 샘플. 일련의 샘플(15일) 시점: 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 주입 시작 후.
투여 전, 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
파트 2 - 플라즈마에서 GSK3342830 분포의 VSS
기간: 투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
Vss는 약물이 분포되는 실제 혈액 및 조직 부피와 이러한 공간에서 단백질에 대한 약물의 상대적 결합을 반영합니다. 3mL의 혈액 샘플을 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1시간(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6일에 수집했습니다. , 주입 시작 후 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일 아침에 단일 사전 투여 샘플. 일련의 샘플(15일) 시점: 투여 전(15분) 및 0.5시간, 1(주입 종료), 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 주입 시작 후.
투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
파트 2 - GSK3342830의 용량 Feu(t1-t2)에 대한 소변 배설 비율
기간: 투여 전, 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
Feu는 0시에서 4시, 4시에서 8시, 8시에서 12시, 12시에서 24시, 24시에서 48시 사이에 보고되었습니다. 이들은 투약 전(투약 전 24시간 이내, -1일에 시작할 수 있음) 및 투약 후 0~4, 4~8, 8~12, 12~24 및 24~48시간에 불투명한 병에 수집되었습니다. -정량.
투여 전, 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
파트 2 - 최저 농도(Ctau)
기간: 투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
혈액 샘플은 투약 전 및 투약 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간째에 수집되었습니다. 1. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일에 사전 투여합니다. 투여 전 및 투여 후 15일째 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간. Ctau에 대한 변환되지 않은 값이 제시되었습니다.
투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
소변에서 GSK3342830의 파트 2-CLr
기간: 투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
신장 CLr은 단위 시간당 약물이 제거되는 혈장 부피의 PK 척도입니다. 이들은 1일과 15일(투약 전, 투약 후 0~8 및 8~24시간)에 불투명한 병에 수집되었습니다. ). CLr에 대한 변환되지 않은 값이 제시되었습니다.
투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
파트 2 - 소변 내 GSK3342830의 Ae
기간: 1일 및 15일(투여 전, 투약 후 0~8 및 8~24시간)
Ae는 소변으로 배설되는 약물 GSK3342830의 양으로 정의됩니다. 이들은 1일 및 15일(투약 전, 투약 후 0 내지 8 및 8 내지 24시간)에 불투명한 병에 수집되었다. Ae에 대한 변환되지 않은 값이 제시되었습니다.
1일 및 15일(투여 전, 투약 후 0~8 및 8~24시간)
파트 2: 0시부터 마지막 ​​측정 가능 농도까지의 AUC AUC(0- Tau)
기간: 1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
이는 제로 시간(투여 전)부터 마지막 ​​측정 가능한 농도 시간까지의 농도-시간 곡선 아래 면적으로 정의되었습니다. 혈액 샘플은 투약 전 표시된 시점, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10일에 1일에 수집되었습니다. 투여 후 hr, 12시간, 16시간 24시간, 36시간 및 48시간. AUC(0에서 tau까지)에 대한 변환되지 않은 로그 값이 제시되었습니다.
1일(투약 전, 0.5시간, 1시간, 1.25시간, 1.5시간, 2시간, 3시간, 3.5시간, 4시간, 4.5시간, 5시간, 6시간, 8시간, 10시간, 12시간, 16시간) 투여 후 시간, 24시간, 36시간, 48시간
파트 2: 용량 비례: AUC(0-tau)
기간: 투여 전, 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일에 투여합니다. 15일차
혈액 샘플은 투약 전 및 투약 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간에 수집되었습니다. 1. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일에 사전 투여합니다. 투여 전 및 투여 후 15일째에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간. 1개 용량 수준만 연구하여 데이터를 요약할 수 없으므로 비교가 불가능하여 용량 비례 분석을 수행할 수 없습니다.
투여 전, 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일에 투여합니다. 15일차
파트 2: 데이터가 허용하는 대로 IV 반복 투여 후 GSK3342830의 AUC 및 Cmax를 기준으로 관찰된 축적 비율(Ro)
기간: 투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
누적 비율이보고되었습니다. 샘플링은 투약 전, 투약 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간째에 수행되었습니다. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일에 사전 투여합니다. 투여 전 및 투여 후 15일째 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간. 1개 용량 수준만 연구하여 데이터를 요약할 수 없으므로 비교가 불가능하여 용량 비례 분석을 수행할 수 없습니다.
투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
파트 2: 데이터가 허용하는 대로 시간 불변성을 평가하기 위한 GSK3342830의 정상 상태 비율(Rss)
기간: 투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
샘플링은 투약 전, 투약 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간째에 수행되었습니다. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일에 사전 투여합니다. 투여 전 및 투여 후 15일째 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간. 연구가 조기에 종료되었기 때문에 데이터는 파트 2에 대한 하나의 용량 수준에 대해서만 사용할 수 있습니다. 일부 피험자는 부분 데이터만 있고 15일에 투여되지 않았습니다.
투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
2부: 데이터가 허용하는 한 반복 IV 투여 후 GSK3342830의 정상 상태 달성을 평가하기 위한 투여 간격(Ctau) 종료 시점의 최저 혈장 농도
기간: 투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15
샘플링은 투약 전, 투약 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간째에 수행되었습니다. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일에 사전 투여합니다. 투여 전 및 투여 후 15일째 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간. Ctau에 대한 변환되지 않은 값이 제시되었습니다.
투여 전 및 투여 후 제1일에 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6, 8, 10, 12, 16 및 24시간. 3일, 6일, 9일, 12일 및 13일. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 1.25, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 6 및 8시간 15

공동 작업자 및 조사자

여기에서 이 연구와 관련된 사람과 조직을 찾을 수 있습니다.

스폰서

GlaxoSmithKline

간행물 및 유용한 링크

연구에 대한 정보 입력을 담당하는 사람이 자발적으로 이러한 간행물을 제공합니다. 이것은 연구와 관련된 모든 것에 관한 것일 수 있습니다.

일반 간행물

연구 기록 날짜

이 날짜는 ClinicalTrials.gov에 대한 연구 기록 및 요약 결과 제출의 진행 상황을 추적합니다. 연구 기록 및 보고된 결과는 공개 웹사이트에 게시되기 전에 특정 품질 관리 기준을 충족하는지 확인하기 위해 국립 의학 도서관(NLM)에서 검토합니다.

연구 주요 날짜

연구 시작 (실제)

2016년 6월 13일

기본 완료 (실제)

2017년 2월 2일

연구 완료 (실제)

2017년 2월 2일

연구 등록 날짜

최초 제출

2016년 4월 21일

QC 기준을 충족하는 최초 제출

2016년 4월 21일

처음 게시됨 (추정)

2016년 4월 26일

연구 기록 업데이트

마지막 업데이트 게시됨 (실제)

2018년 9월 12일

QC 기준을 충족하는 마지막 업데이트 제출

2018년 9월 11일

마지막으로 확인됨

2018년 6월 1일

추가 정보

이 연구와 관련된 용어

키워드

추가 관련 MeSH 약관

기타 연구 ID 번호

  • 204847

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