Farmakokinetisk lægemiddelinteraktion mellem ezetimibe og sirolimus efter enkeltdosisadministration hos raske forsøgspersoner

Inklusionskriterier:

• alder: 18 - 45 år
• køn: mand og kvinde
• etnisk oprindelse: Kaukasisk
• kropsvægt: 19 kg/m² til 27 kg/m²
• godt helbred som dokumenteret af resultaterne af den kliniske undersøgelse, EKG og laboratoriekontrollen, som af den kliniske investigator vurderes ikke at adskille sig på en klinisk relevant måde fra den normale tilstand
• skriftligt informeret samtykke

Ekskluderingskriterier:

• kendt allergi over for makrolidantibiotika
• eksisterende hjerte- eller hæmatologiske sygdomme og/eller patologiske fund, der kan interferere med sikkerhed, farmakodynamisk virkning og/eller farmakokinetik af ezetimib og sirolimus
• eksisterende lever- og nyresygdomme og/eller patologiske fund, som kan interferere med sikkerhed, farmakodynamisk virkning og/eller farmakokinetik af ezetimib og sirolimus
• eksisterende gastrointestinale sygdomme og/eller patologiske fund, som kan interferere med sikkerhed, farmakodynamisk virkning og/eller farmakokinetik af ezetimib og sirolimus
• akutte eller kroniske sygdomme, som kan påvirke lægemiddelabsorption eller stofskifte
• historie med enhver alvorlig psykologisk lidelse
• stof- eller alkoholafhængighed
• positiv stof- eller alkoholscreening
• rygere af 10 eller flere cigaretter om dagen
• positive screeningsresultater for HIV, HBV og HCV
• frivillige, som er på diæt, som kan påvirke lægemidlets farmakokinetik
• store te- eller kaffedrikkere (mere end 1 liter om dagen)
• amnings- og graviditetstest positiv eller ikke udført
• frivillige, der mistænkes for eller vides ikke at følge instruktionerne
• frivillige, der ikke er i stand til at forstå de skriftlige og mundtlige instruktioner, især med hensyn til de risici og gener, de vil blive udsat for som følge af deres deltagelse i undersøgelsen
• frivillige med risiko for ortostatisk dysregulering, besvimelse eller blackouts
• bloddonation eller andet blodtab på mere end 400 ml inden for de sidste 12 uger før starten af ​​undersøgelsen
• deltagelse i et klinisk forsøg inden for de sidste 3 måneder forud for studiets start
• mindre end 14 dage efter sidste akutte sygdom
• enhver systemisk tilgængelig medicin inden for 4 uger før den påtænkte første administration, medmindre der på grund af den terminale eliminationshalveringstid kan antages fuldstændig eliminering fra kroppen for lægemidlet og/eller dets primære metabolitter (undtagen orale præventionsmidler)
• gentagen brug af lægemidler i løbet af de sidste 4 uger før den påtænkte første administration, hvilket kan påvirke leverbiotransformationen (f. barbiturater, cimetidin, phenytoin, rifampicin)
• gentagen brug af lægemidler inden for de sidste 2 uger før den påtænkte første administration, som påvirker absorptionen (f. afføringsmidler, metoclopramid, loperamid, antacida, H2-receptorantagonister)
• indtagelse af grapefrugtholdig mad eller drikkevarer inden for 7 dage før administration
• kendte allergiske reaktioner på de anvendte aktive ingredienser eller på bestanddele af det farmaceutiske præparat
• personer med svær allergi eller flere lægemiddelallergier