Interação Farmacocinética entre Ezetimiba e Sirolimus Após Administração de Dose Única em Indivíduos Saudáveis
12 de fevereiro de 2008 atualizado por: University Medicine Greifswald
O objetivo deste estudo é confirmar uma influência significativa da ezetimiba e do sirolimus na farmacocinética um do outro
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Descrição detalhada
A hipercolesterolemia é um achado frequente em receptores de transplante de órgãos recebendo drogas imunossupressoras, como o sirolimus.
Para prevenir o aumento da morbidade e mortalidade cardiovascular nesses pacientes, recomenda-se a co-medicação com estatinas hipolipemiantes.
No entanto, o tratamento com estatinas é limitado em muitos pacientes por eficácia insuficiente na redução do colesterol, interações medicamentosas e reações adversas graves a medicamentos (por exemplo,
rabdomiólise).
Esses pacientes podem se beneficiar da co-medicação com o inibidor da absorção de colesterol ezetimiba (EZE).
Uma vez que SIR e EZE demonstraram ser substratos do transportador de efluxo ABCB1 (P-glicoproteína), podem ocorrer interações medicamentosas entre ambos os compostos.
Portanto, este estudo clínico em indivíduos saudáveis foi iniciado para avaliar a relevância clínica das interações medicamentosas entre sirolimo e ezetimiba de acordo com a abordagem de bioequivalência aceita.
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
24
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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-
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Greifswald, Alemanha, 17487
- Department of Clinical Pharmacology
-
-
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 45 anos (ADULTO)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Tudo
Descrição
Critério de inclusão:
- idade: 18 - 45 anos
- sexo: masculino e feminino
- origem étnica: caucasiana
- peso corporal: 19 kg/m² a 27 kg/m²
- boa saúde, conforme evidenciado pelos resultados do exame clínico, ECG e exame laboratorial, que são julgados pelo investigador clínico como não diferindo de maneira clinicamente relevante do estado normal
- consentimento informado por escrito
Critério de exclusão:
- alergia conhecida a antibióticos macrólidos
- doenças cardíacas ou hematológicas existentes e/ou achados patológicos que possam interferir na segurança, efeito farmacodinâmico e/ou farmacocinética de ezetimiba e sirolimus
- doenças hepáticas e renais existentes e/ou achados patológicos que possam interferir na segurança, efeito farmacodinâmico e/ou farmacocinética de ezetimiba e sirolimus
- doenças gastrointestinais existentes e/ou achados patológicos que possam interferir na segurança, efeito farmacodinâmico e/ou farmacocinética de ezetimiba e sirolimus
- doenças agudas ou crônicas que podem afetar a absorção ou o metabolismo do medicamento
- história de qualquer distúrbio psicológico grave
- dependência de drogas ou álcool
- triagem positiva para drogas ou álcool
- fumantes de 10 ou mais cigarros por dia
- resultados de triagem positivos para HIV, HBV e HCV
- voluntários que estão em uma dieta que pode afetar a farmacocinética da droga
- bebedores pesados de chá ou café (mais de 1L por dia)
- teste de lactação e gravidez positivo ou não realizado
- voluntários suspeitos ou conhecidos por não seguirem as instruções
- voluntários incapazes de compreender as instruções escritas e verbais, em particular sobre os riscos e inconvenientes a que estarão expostos em decorrência de sua participação no estudo
- voluntários sujeitos a desregulação ortostática, desmaios ou desmaios
- doação de sangue ou outra perda de sangue de mais de 400 ml nas últimas 12 semanas antes do início do estudo
- participação em um ensaio clínico durante os últimos 3 meses anteriores ao início do estudo
- menos de 14 dias após a última doença aguda
- qualquer medicamento sistemicamente disponível dentro de 4 semanas antes da primeira administração pretendida, a menos que, devido à meia-vida de eliminação terminal, a eliminação completa do corpo possa ser assumida para o medicamento e/ou seus metabólitos primários (exceto contraceptivos orais)
- uso repetido de drogas durante as últimas 4 semanas antes da primeira administração pretendida, o que pode influenciar a biotransformação hepática (p. barbitúricos, cimetidina, fenitoína, rifampicina)
- uso repetido de drogas durante as últimas 2 semanas antes da primeira administração pretendida que afetam a absorção (por exemplo, laxantes, metoclopramida, loperamida, antiácidos, antagonistas dos receptores H2)
- ingestão de alimentos ou bebidas contendo toranja nos 7 dias anteriores à administração
- reações alérgicas conhecidas aos princípios ativos utilizados ou aos constituintes da preparação farmacêutica
- indivíduos com alergias graves ou alergias a múltiplos medicamentos
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: CIÊNCIA BÁSICA
- Alocação: RANDOMIZADO
- Modelo Intervencional: CROSSOVER
- Mascaramento: NENHUM
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
|---|---|
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ACTIVE_COMPARATOR: A
administração de 1 comprimido de Ezetrol(R) (10 mg de ezetimiba)
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administração de 1 comprimido de Ezetrol(R) (10 mg de ezetimiba), coleta de sangue de 0 a 144 horas, coleta de urina de 0 a 5 dias (intervalos de 24 horas) e coleta de fezes de 0 a 10 dias
Outros nomes:
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|
ACTIVE_COMPARATOR: B
administração de 5 ml de Rapamune(R) solução oral (1 mg/ml de sirolimo)
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administração de 5 ml de Rapamune(R) solução oral (1 mg/ml de sirolimus), 0-144 h coleta de sangue
Outros nomes:
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EXPERIMENTAL: C
administração de 1 comprimido de Ezetrol(R) (10 mg de ezetimiba) e 5 ml de Rapamune(R) solução oral (1 mg/ml de sirolimo)
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administração de 1 comprimido de Ezetrol(R) (10 mg de ezetimiba) e 5 ml de Rapamune(R) solução oral (1 mg/ml de sirolimus), 0-144 h coleta de sangue, 0-5 dias de coleta de urina (intervalos de 24 h) e 0 -10 dias de amostragem de fezes
Outros nomes:
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Prazo |
|---|---|
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Características primárias: para ezetimiba: AUC0-∞, Cmax; para sirolimo: AUC0-∞, Cmax
Prazo: Abril de 2007 a junho de 2007
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Abril de 2007 a junho de 2007
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Prazo |
|---|---|
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Segundo. características: para ezetimiba: CLR, Ae (urina), Ae (fezes); para glicuronídeo de ezetimiba: AUC0-∞, Cmax, Ae (urina), Ae (fezes); para ezetimiba, glicuronídeo de ezetimiba e sirolimus: AUC0-t, t½, tmax
Prazo: Abril de 2007 a junho de 2007
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Abril de 2007 a junho de 2007
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
Patrocinador
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de abril de 2007
Conclusão Primária (REAL)
1 de junho de 2007
Conclusão do estudo (REAL)
1 de junho de 2007
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
12 de fevereiro de 2008
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
12 de fevereiro de 2008
Primeira postagem (ESTIMATIVA)
22 de fevereiro de 2008
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (ESTIMATIVA)
22 de fevereiro de 2008
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
12 de fevereiro de 2008
Última verificação
1 de fevereiro de 2008
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Termos MeSH relevantes adicionais
- Doenças Metabólicas
- Distúrbios do metabolismo lipídico
- Hiperlipidemias
- Dislipidemias
- Hipercolesterolemia
- Efeitos Fisiológicos das Drogas
- Mecanismos Moleculares de Ação Farmacológica
- Agentes Anti-Infecciosos
- Antimetabólitos
- Agentes Antineoplásicos
- Agentes imunossupressores
- Fatores imunológicos
- Agentes Anticolesterêmicos
- Agentes Hipolipidêmicos
- Agentes Reguladores Lipídicos
- Agentes antibacterianos
- Antibióticos, Antineoplásicos
- Antifúngicos
- Sirolimo
- Ezetimiba
Outros números de identificação do estudo
- Eze-Siro
- EudraCT-No. 2006-006597-18
Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .
Ensaios clínicos em 1 comprimido Ezetrol(R) (ezetimiba), MSD Sharp & Dohme GmbH, Alemanha
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University Medicine GreifswaldConcluídoHipercolesterolemia | Farmacocinética | Imunossupressão | Interações medicamentosasAlemanha