Farmakokinetikai gyógyszerkölcsönhatás az ezetimib és a szirolimusz között egyszeri adag beadása után egészséges alanyokban

Bevételi kritériumok:

• életkor: 18-45 év
• nem: férfi és nő
• etnikai származás: kaukázusi
• testtömeg: 19 kg/m² és 27 kg/m² között
• jó egészségi állapot, amelyet a klinikai vizsgálat, EKG és laboratóriumi vizsgálat eredményei igazolnak, és amelyekről a klinikai vizsgáló úgy ítéli meg, hogy klinikailag jelentős mértékben nem tér el a normál állapottól
• írásos tájékoztatáson alapuló beleegyezés

Kizárási kritériumok:

• ismert allergia makrolid antibiotikumokra
• meglévő szív- vagy hematológiai betegségek és/vagy kóros leletek, amelyek befolyásolhatják az ezetimib és a szirolimusz biztonságosságát, farmakodinámiás hatását és/vagy farmakokinetikáját
• meglévő máj- és vesebetegségek és/vagy kóros leletek, amelyek befolyásolhatják az ezetimib és a szirolimusz biztonságosságát, farmakodinámiás hatását és/vagy farmakokinetikáját
• meglévő gyomor-bélrendszeri betegségek és/vagy kóros leletek, amelyek befolyásolhatják az ezetimib és a szirolimusz biztonságosságát, farmakodinámiás hatását és/vagy farmakokinetikáját
• akut vagy krónikus betegségek, amelyek befolyásolhatják a gyógyszer felszívódását vagy metabolizmusát
• bármilyen súlyos pszichés rendellenesség anamnézisében
• kábítószer- vagy alkoholfüggőség
• pozitív drog- vagy alkoholszűrés
• napi 10 vagy több cigarettát elszívók
• pozitív HIV, HBV és HCV szűrési eredmények
• önkéntesek, akik olyan diétát tartanak, amely befolyásolhatja a gyógyszer farmakokinetikáját
• erős teát vagy kávét fogyasztók (több mint 1 liter naponta)
• szoptatási és terhességi teszt pozitív, vagy nem végezték el
• önkéntesek, akikről azt gyanítják vagy ismerték, hogy nem követik az utasításokat
• önkéntesek, akik nem képesek megérteni az írásbeli és szóbeli utasításokat, különös tekintettel azokra a kockázatokra és kellemetlenségekre, amelyeknek ki vannak téve a vizsgálatban való részvételük következtében
• önkéntesek, akik hajlamosak ortosztatikus szabályozási zavarra, ájulásra vagy eszméletvesztésre
• véradás vagy egyéb, 400 ml-nél nagyobb vérveszteség a vizsgálat megkezdése előtti utolsó 12 héten belül
• klinikai vizsgálatban való részvétel a vizsgálat megkezdése előtti utolsó 3 hónapban
• kevesebb mint 14 nappal az utolsó akut betegség után
• bármely szisztémás gyógyszer a tervezett első alkalmazás előtt 4 héten belül, kivéve, ha a terminális eliminációs felezési idő miatt feltételezhető, hogy a gyógyszer és/vagy elsődleges metabolitjai teljes mértékben kiürülnek a szervezetből (az orális fogamzásgátlók kivételével)
• a tervezett első alkalmazás előtti utolsó 4 hét során olyan gyógyszerek ismételt alkalmazása, amelyek befolyásolhatják a máj biotranszformációját (pl. barbiturátok, cimetidin, fenitoin, rifampicin)
• a tervezett első alkalmazás előtti utolsó 2 hét során olyan gyógyszerek ismételt alkalmazása, amelyek befolyásolják a felszívódást (pl. hashajtók, metoklopramid, loperamid, antacidok, H2-receptor antagonisták)
• grapefruitot tartalmazó étel vagy ital fogyasztása a beadást megelőző 7 napon belül
• ismert allergiás reakciók az alkalmazott hatóanyagokra vagy a gyógyszerkészítmény összetevőire
• súlyos allergiás vagy többféle gyógyszerallergiában szenvedő alanyok