BIA 5-1058의 흡수, 분포, 대사 및 배설 (ADME)
건강한 남성 대상체에서 단회 경구 투여 후 [14C] 표지된 BIA 5-1058 및 대사산물의 흡수, 분포, 대사 및 배설(질량 균형 포함)을 평가하기 위한 공개 표지 연구
이 연구의 목적은 다음과 같습니다.
- 3.7메가베크렐(MBq)의 방사성 탄소를 함유하는 BIA 5 1058로 표시된 400mg 14C의 단회 경구 투여 후 BIA 5-1058의 배설 속도 및 경로와 소변, 대변 및 내쉬는 공기의 질량 균형을 결정하기 위해;
- 혈장 및 전혈에서 총 방사능(TRA)의 약동학(PK)을 결정하고 혈액 대 혈장 비율을 평가하기 위해;
- 혈장 내 BIA 5-1058 및 이의 대사산물의 PK를 결정하기 위해.
연구 개요
상세 설명
연구 유형
등록 (실제)
단계
- 1단계
연락처 및 위치
연구 장소
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Groningen, 네덜란드, 9728 NZ
- PRA Health Sciences (PRA) - Early Development Services (EDS)
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참여기준
자격 기준
공부할 수 있는 나이
건강한 자원 봉사자를 받아들입니다
연구 대상 성별
설명
포함 기준:
- 성별 남성
- 연령:18-65세 포함
- 체질량 지수(BMI):18.0-30.0 kg/m2 (BMI[kg/m2] = 체중[kg] ÷ 키2[m2])
- 피험자는 외과적으로 불임 수술을 받지 않은 경우 적절한 피임법을 사용할 의향이 있었고 임상 연구 센터에 입원한 후 15일 퇴원 후 90일까지 정자를 기증하지 않았습니다. 남성 피험자(및 그의 여성 파트너)에 대한 적절한 피임은 호르몬 피임약 또는 다음 피임 형태 중 적어도 하나와 결합된 자궁 내 장치를 사용하는 것으로 정의되었습니다: 다이어프램, 자궁경부 캡 또는 콘돔. 또한 자원봉사자의 생활방식에 따라 완전금욕도 허용되었다.
- 모든 처방약은 임상연구센터에 입소하기 최소 30일 전에 중단해야 했습니다.
- 모든 일반 의약품, 비타민 제제 및 기타 식품 보조제 또는 한약(예: St. John's Wort)은 임상 연구 센터에 입원하기 최소 14일 전에 중단해야 했습니다. 파라세타몰은 예외로 임상연구센터 입소 전까지 허용
- 알코올, 메틸크산틴 함유 음료 또는 음식(커피, 차, 콜라, 초콜릿 및 "파워드링크"), 시중에서 판매되는 오렌지 주스(방사능과 비타민 C의 잠재적인 상호 작용 때문에), 자몽(주스) 및 임상연구센터 입소 48시간 전부터 퇴원(15일)까지 담배 제품
- PI에 의해 판단된 바와 같이 임상적으로 관련된 편차를 보이지 않는 정상적인 안정시 앙와위 혈압 및 맥박
- 임상 관련 병리의 징후가 없거나 PI가 판단한 임상 관련 편차가 없는 전산화된(12-리드) ECG 기록
- 혈액 및 소변의 임상 실험실 검사에 대한 모든 값이 정상 범위 내에 있거나 PI가 판단한 임상적으로 관련된 편차가 없음
- ICF에 서명할 의지와 능력.
제외 기준:
- PRA 직원 또는 후원자
- PI가 판단한 임상적으로 관련된 병리 또는 주요 병리의 병력에 대한 증거
- 잦은 두통 및/또는 편두통, 반복되는 메스꺼움 및/또는 구토(한 달에 두 번 이상)
- 정신 장애(즉, 뇌 손상 또는 비정상적인 신경학적 발달로 인해 직간접적으로 발생하는 일반 또는 특정 지적 장애)
- 관련 약물 및/또는 음식 알레르기의 병력
- 매일 담배 5개비, 시가 1개비 또는 파이프 1개 이상 흡연; 1일차 임상연구센터 입실 전 48시간(2일) 이내 담배 제품 사용 불가
- 알코올 남용 또는 약물 중독 병력(대마초 제품과 같은 연성 약물 포함)
- 양성 약물 및 알코올 검사(아편제, 메타돈, 코카인, 암페타민[엑스터시 포함], 카나비노이드, 바르비투르산염, 벤조디아제핀, 삼환계 항우울제 및 알코올)
- 주당 평균 24단위 이상의 알코올 섭취(1단위 알코올은 대략 맥주 250mL, 와인 100mL 또는 증류주 35mL와 같습니다)
- B형 간염 표면 항원(HBsAg), 항 C형 간염 바이러스(HCV) 항체 또는 항 인간 면역결핍 바이러스(HIV) 1 및 2 항체에 대한 양성 스크리닝
- 현재 연구에서 약물 투여 전 90일 이내에 약물 연구에 참여. 현재 연구에서 약물 투여 전 12개월 동안 2개 이상의 다른 약물 연구에 참여
- 약물 투여 전 90일 이내에 100mL 이상의 혈액 기증 또는 손실. 현재 연구에서 약물 투여 전 10개월 동안 1.5리터 이상의 혈액 기증 또는 손실
- 배변습관이 불규칙한 자(1일 3회 이상 또는 2일에 1회 미만)
- 임상연구센터 입소 전 96시간(4일) 이내 격렬한 운동
- PI의 의견에 따라 피험자의 안전에 영향을 미칠 수 있는 약물 투여 전 5일 이내의 중대한 및/또는 급성 질병
- 스크리닝 전 1년 동안 방사선 부담이 >0.1 mSv인 다른 ADME 연구에 참여
- 진단상의 이유로 방사선에 노출된 경우(치과 X선 및 흉부 및 골격[척추 제외]의 일반 X선 제외), 검사 전 1년 동안 작업 중 또는 임상 연구 참여 중
- 이전 BIA 5 1058 사용.
공부 계획
연구는 어떻게 설계됩니까?
디자인 세부사항
- 주 목적: 치료
- 할당: NA
- 중재 모델: 단일_그룹
- 마스킹: 없음
무기와 개입
참가자 그룹 / 팔 |
개입 / 치료 |
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실험적: BIA 5-1058
캡슐; 400mg; 단일 용량; 경구 투여.
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적어도 10시간의 하룻밤 금식 후 제1일 아침 08:00에서 09:00 사이에 피험자에게 경구 투여되는 캡슐.
연구 약물을 240mL 수돗물(실온)과 함께 삼켰습니다.
다른 이름들:
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연구는 무엇을 측정합니까?
주요 결과 측정
결과 측정 |
측정값 설명 |
기간 |
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Cmax - 관찰된 최대 혈장 농도
기간: 최대 20일
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혈장 내 BIA 5-1058(및 대사물) 및 혈장 및 전혈 내 TRA에 대한 약동학 매개변수. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 및 336시간에 혈액 샘플링을 수집하고, 투여 후 504(±24h), 672(±24h), 1008(±48h), 1344(±48h) 및 1848(±72h) 시간에 |
최대 20일
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Tmax - 관찰된 최대 혈장 농도에 도달하는 시간
기간: 최대 20일
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혈장 내 BIA 5-1058(및 대사물) 및 혈장 및 전혈 내 TRA에 대한 약동학 매개변수. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 및 336시간에 혈액 샘플링을 수집하고, 투여 후 504(±24h), 672(±24h), 1008(±48h), 1344(±48h) 및 1848(±72h) 시간에 |
최대 20일
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AUC0-t 시간 t까지의 혈장 농도-시간 곡선 아래 면적, 여기서 t는 농도가 정량 하한(LLOQ)보다 높은 마지막 지점입니다.
기간: 최대 20일
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혈장 내 BIA 5-1058(및 대사물) 및 혈장 및 전혈 내 TRA에 대한 약동학 매개변수. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 및 336시간에 혈액 샘플링을 수집하고, 투여 후 504(±24h), 672(±24h), 1008(±48h), 1344(±48h) 및 1848(±72h) 시간에 |
최대 20일
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AUC0-inf - 시간 0에서 무한대로 외삽된 혈장 농도-시간 곡선 아래 면적
기간: 최대 20일
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혈장 내 BIA 5-1058(및 대사물) 및 혈장 및 전혈 내 TRA에 대한 약동학 매개변수. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 및 336시간에 혈액 샘플링을 수집하고, 투여 후 504(±24h), 672(±24h), 1008(±48h), 1344(±48h) 및 1848(±72h) 시간에 |
최대 20일
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t1/2 - 제거 반감기
기간: 최대 20일
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혈장 내 BIA 5-1058(및 대사물) 및 혈장 및 전혈 내 TRA에 대한 약동학 매개변수. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 및 336시간에 혈액 샘플링을 수집하고, 투여 후 504(±24h), 672(±24h), 1008(±48h), 1344(±48h) 및 1848(±72h) 시간에 |
최대 20일
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CLR - 신장 제거
기간: 최대 20일
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혈장 내 BIA 5-1058(및 대사물) 및 혈장 및 전혈 내 TRA에 대한 약동학 매개변수. 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 및 336시간에 혈액 샘플링을 수집하고, 투여 후 504(±24h), 672(±24h), 1008(±48h), 1344(±48h) 및 1848(±72h) 시간에 |
최대 20일
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Aeurine - 소변으로 배설된 누적량
기간: 최대 20일
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소변 내 방사능의 누적 회복 소변 수집은 투여 전(약물 투여 전 24시간 이내에 수집)과 투여 후 0-6, 6-12, 12-24 및 24-48시간의 수집 간격으로, 그 후 15일(투약 후 336시간)에 병원에서 퇴원할 때까지 24시간 수집 간격; 및 21/22일, 28/29일, 42/43일, 56/57 및 77/78일에 24시간 수집, 15일 이후에 처음 평가된 회복 한계에 따라 다름.).
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최대 20일
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Ae feces - 대변으로 배설된 누적량
기간: 최대 20일
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대변의 방사능 누적 회수 FECES 수집은 투여 전 및 수집 간격 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 - 투약 후 264, 264-288, 288-312 및 312-336시간; 및 21/22일, 28/29일, 42/43일, 56/57 및 77/78일에 24시간 수집, Day 이후에 초기에 평가된 회수 한도에 따라 다름. 투약 전 샘플은 약물 투여 전 48시간 이내에 수집되었습니다(1일 입원 전에 집에서 수집한 경우 피험자는 수집 시간을 기록하고 입원 시 샘플을 가져왔습니다). 24시간 수집을 위해 병원에 돌아오기 48시간 전부터 피험자들은 집에서도 대변을 수집하고 수집 시간을 기록했습니다. |
최대 20일
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Aeair - 날숨으로 배설된 누적량
기간: 최대 20일
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내쉬는 공기 중 방사능의 누적 회수. 날숨 샘플링은 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 120, 168 및 240시간(필요한 경우 투여 후 336시간으로 연장 가능)에 이루어졌습니다. |
최대 20일
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Aetotal - 배설된 총량, Aeurine + Aefeces + Aeair로 계산
기간: 최대 20일
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소변, 대변, 내쉬는 공기의 방사능 누적 회수. 소변 수집은 투여 전(약 투여 전 24시간 이내에 수집) 및 투여 후 0-6, 6-12, 12-24 및 24-48시간의 수집 간격으로, 그리고 그 이후에는 24시간 수집 간격으로 수집되었습니다. 15일차(투여 후 336시간)에 병원에서 퇴원할 때까지; 및 21/22일, 28/29일, 42/43일, 56/57 및 77/78일에 24시간 수집, 15일 이후에 처음 평가된 회복 한계에 따라 다름. FECES 수집은 투여 전 및 수집 간격 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 - 투약 후 264, 264-288, 288-312 및 312-336시간; 및 21/22일, 28/29일, 42/43일, 56/57 및 77/78일에 24시간 수집, Day 이후에 초기에 평가된 회수 한도에 따라 다름. 날숨 샘플링은 투여 전 및 투여 후 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 120, 168 및 240시간(필요한 경우 투여 후 336시간으로 연장 가능)에 이루어졌습니다. |
최대 20일
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TRA t1/2 플라즈마
기간: 최대 20일
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혈장 PLASMA에서 TRA의 배설률 혈액 샘플링은 투여 전 및 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 및 투여 후 336시간 및 투여 후 504(±24h), 672(±24h), 1008(±48h), 1344(±48h) 및 1848(±72h)시간
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최대 20일
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TRA t1/2 소변
기간: 최대 20일
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소변에서 TRA의 배설 속도 소변 수집은 투여 전(약 투여 전 24시간 이내에 수집) 및 투여 후 0-6, 6-12, 12-24 및 24-48시간의 수집 간격으로, 그리고 그 이후에는 24시간 수집 간격으로 수집되었습니다. 15일차(투여 후 336시간)에 병원에서 퇴원할 때까지; 및 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 및 77/78일에 24시간 수집, 15일 이후에 처음 평가된 회복 한계에 따라 다름 |
최대 20일
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TRA t1/2 대변
기간: 최대 20일
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대변에서 TRA의 배설 속도 FECES 수집은 투여 전 및 수집 간격 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 - 투약 후 264, 264-288, 288-312 및 312-336시간; 및 21/22일, 28/29일, 42/43일, 56/57 및 77/78일에 24시간 수집, Day 이후에 초기에 평가된 회수 한도에 따라 다름. 투약 전 샘플은 약물 투여 전 48시간 이내에 수집되었습니다(1일 입원 전에 집에서 수집한 경우 피험자는 수집 시간을 기록하고 입원 시 샘플을 가져왔습니다). 24시간 수집을 위해 병원에 돌아오기 48시간 전부터 피험자들은 집에서도 대변을 수집하고 수집 시간을 기록했습니다. |
최대 20일
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공동 작업자 및 조사자
연구 기록 날짜
연구 주요 날짜
연구 시작 (실제)
기본 완료 (실제)
연구 완료 (실제)
연구 등록 날짜
최초 제출
QC 기준을 충족하는 최초 제출
처음 게시됨 (실제)
연구 기록 업데이트
마지막 업데이트 게시됨 (실제)
QC 기준을 충족하는 마지막 업데이트 제출
마지막으로 확인됨
추가 정보
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