Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

BIA 5-1058:n imeytyminen, jakautuminen, aineenvaihdunta ja erittyminen (ADME)

keskiviikko 28. heinäkuuta 2021 päivittänyt: Bial - Portela C S.A.

Avoin tutkimus [14C]-leimatun BIA 5-1058:n ja aineenvaihduntatuotteiden imeytymisen, jakautumisen, aineenvaihdunnan ja erittymisen arvioimiseksi terveillä miehillä.

tämän tutkimuksen tarkoitus on:

  • määrittää BIA 5-1058:n erittymisnopeus ja -reitit sekä massatasapaino virtsassa, ulosteessa ja uloshengitetyssä ilmassa kerta-annoksen 400 mg 14C-leimattua BIA 5 1058:aa, joka sisältää 3,7 Megabecquerel (MBq) radiohiiltä, ​​jälkeen;
  • määrittää plasman ja kokoveren kokonaisradioaktiivisuuden (TRA) farmakokinetiikka (PK) ja arvioida veri-plasmasuhde;
  • BIA 5-1058:n ja sen metaboliittien PK:n määrittämiseksi plasmassa.

Tutkimuksen yleiskatsaus

Tila

Valmis

Ehdot

Interventio / Hoito

Yksityiskohtainen kuvaus

Tämä oli vaiheen 1, yhden keskuksen, avoin, imeytymis-, jakautumis-, aineenvaihdunta- ja erittymistutkimus kahdeksalla terveellä aikuisella miehellä. Koehenkilöt saivat kerta-annoksena suun kautta 400 mg BIA 5-1058:aa, joka sisälsi noin 3,7 MBq (0,08 millisievertiä [mSv]) 14C-BIA 5-1058:aa oraalisina kapseleina. Seulonta oli päivien -21 ja -2 välillä ja synnytysjakso oli yhden jakson ajan klinikalla, johon sisältyi lääkkeen antaminen päivänä 1, sisääntulo päivänä 1 ja kotiuttaminen päivänä 15 (336 tuntia annoksen jälkeen).

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

15

Vaihe

  • Vaihe 1

Yhteystiedot ja paikat

Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.

Opiskelupaikat

  • Alankomaat
      • Groningen, Alankomaat, 9728 NZ
        • PRA Health Sciences (PRA) - Early Development Services (EDS)

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

18 vuotta - 65 vuotta (AIKUINEN, OLDER_ADULT)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Joo

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Uros

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit:

  1. Sukupuoli Mies
  2. Ikä: 18-65 vuotta, mukaan lukien
  3. Painoindeksi (BMI): 18,0-30,0 kg/m2 (BMI [kg/m2] = ruumiinpaino [kg] ÷ Pituus2 [m2]) seulonnassa
  4. Koehenkilöt, elleivät niitä steriloitu kirurgisesti, olivat valmiita käyttämään asianmukaista ehkäisyä eivätkä luovuttaneet siittiöitä kliiniseen tutkimuskeskukseen saapumisesta ennen kuin 90 päivää kotiuttamisen jälkeen päivänä 15. Riittävä ehkäisy miehelle (ja hänen naispuoliselle kumppanilleen) määriteltiin hormonaalisten ehkäisyvälineiden tai kohdunsisäisen laitteen käyttämiseksi yhdessä vähintään yhden seuraavista ehkäisymuodoista: pallea tai kohdunkaulan korkki tai kondomi. Myös täydellinen pidättäytyminen vapaaehtoisen elämäntavan mukaisesti oli hyväksyttävää
  5. Kaikki määrätyt lääkkeet oli lopetettava vähintään 30 päivää ennen kliiniseen tutkimuskeskukseen pääsyä
  6. Kaikki reseptivapaat lääkkeet, vitamiinivalmisteet ja muut ravintolisät tai yrttilääkkeet (esim. mäkikuisma) oli lopetettava vähintään 14 päivää ennen kliiniseen tutkimuskeskukseen ottamista. Poikkeuksena tehtiin parasetamoli, joka sallittiin kliiniseen tutkimuskeskukseen saakka
  7. Kyky ja halu pidättäytyä alkoholista, metyyliksantiinia sisältävistä juomista tai ruoista (kahvi, tee, cola, suklaa ja "voimajuomat"), kaupallisesti saatavilla oleva appelsiinimehu (radioaktiivisuuden ja C-vitamiinin mahdollisen vuorovaikutuksen vuoksi), greippiä (mehua) ja tupakkatuotteet 48 tuntia ennen vastaanottoa kliiniseen tutkimuskeskukseen kotiutukseen saakka (päivä 15)
  8. Normaali lepoasennossa oleva verenpaine ja pulssi, joissa ei ole kliinisesti merkittäviä poikkeamia PI:n perusteella
  9. Tietokoneistettu (12-kytkentäinen) EKG-tallennus ilman merkkejä kliinisesti merkitsevästä patologiasta tai ei osoita kliinisesti merkittäviä poikkeamia PI:n arvioiden mukaan
  10. Kaikki veren ja virtsan kliinisten laboratoriotestien arvot, jotka ovat normaalialueella tai joissa ei ole kliinisesti merkittäviä poikkeamia PI:n arvioimina
  11. Halukas ja kykenevä allekirjoittamaan ICF:n.

Poissulkemiskriteerit:

  1. PRA:n tai sponsorin työntekijä
  2. Todisteet kliinisesti merkityksellisestä patologiasta tai merkittävän patologian sairaushistoria PI:n arvioimana
  3. Toistuva päänsärky ja/tai migreeni, toistuva pahoinvointi ja/tai oksentelu (useammin kuin kahdesti kuukaudessa)
  4. Henkinen vamma (eli yleinen tai erityinen älyllinen vamma, joka johtuu suoraan tai epäsuorasti aivovauriosta tai epänormaalista neurologisesta kehityksestä)
  5. Aiempi lääke- ja/tai ruoka-aineallergia
  6. Poltat yli 5 savuketta, 1 sikari tai 1 piippu päivässä; tupakkatuotteiden käyttö 48 tuntia (2 päivää) ennen kliiniseen tutkimuskeskukseen pääsyä päivänä 1 ei ollut sallittua
  7. Alkoholin väärinkäytön tai huumeriippuvuuden historia (mukaan lukien pehmeät huumeet, kuten kannabistuotteet)
  8. Positiivinen huume- ja alkoholiseulonta (opiaatit, metadoni, kokaiini, amfetamiinit [mukaan lukien ekstaasi], kannabinoidit, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, trisykliset masennuslääkkeet ja alkoholi)
  9. Keskimäärin yli 24 alkoholiyksikköä viikossa (1 alkoholiyksikkö vastaa noin 250 ml olutta, 100 ml viiniä tai 35 ml väkevää alkoholia)
  10. Positiivinen seulonta hepatiitti B -pinta-antigeenille (HBsAg), hepatiitti C -viruksen (HCV) vasta-aineille tai ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) 1 ja 2 vasta-aineille
  11. Osallistuminen lääketutkimukseen 90 päivän sisällä ennen lääkkeen antamista nykyisessä tutkimuksessa. Osallistuminen yli 2 muuhun lääketutkimukseen 12 kuukauden aikana ennen lääkkeen antamista tässä tutkimuksessa
  12. Yli 100 ml:n veren luovutus tai menetys 90 päivän sisällä ennen lääkkeen antamista. Yli 1,5 litran veren luovutus tai menetys 10 kuukauden aikana ennen lääkkeen antamista tässä tutkimuksessa
  13. Potilas, jolla on epäsäännölliset suolistotottumukset (useammin kuin 3 kertaa päivässä tai harvemmin kuin kerran kahdessa päivässä)
  14. Raskasta harjoittelua 96 tunnin (4 päivän) sisällä ennen kliiniseen tutkimuskeskukseen pääsyä
  15. Merkittävä ja/tai akuutti sairaus 5 vuorokauden sisällä ennen lääkkeen antoa, joka saattaa vaikuttaa potilaan turvallisuuteen PI:n mielestä
  16. Osallistuminen toiseen ADME-tutkimukseen, jonka säteilykuormitus on >0,1 mSv seulontaa edeltävän vuoden aikana
  17. Altistuminen säteilylle diagnostisista syistä (paitsi hammasröntgensäteet ja rintakehän ja luurangon tavalliset röntgensäteet [lukuun ottamatta selkärankaa]), työn aikana tai kliiniseen tutkimukseen osallistumisen aikana 1 vuoden aikana ennen seulontaa
  18. BIA 5 1058:n aikaisempi käyttö.

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: HOITO
  • Jako: NA
  • Inventiomalli: SINGLE_GROUP
  • Naamiointi: EI MITÄÄN

Aseet ja interventiot

Osallistujaryhmä / Arm
Interventio / Hoito
KOKEELLISTA: BIA 5-1058
Kapselit; 400 mg; kerta-annos; oraalinen anto.
Lääke: 400 mg BIA 5-1058
Oraaliset kapselit, jotka annetaan koehenkilöille klo 08.00-09.00 päivän 1 aamulla vähintään 10 tunnin yöpaaston jälkeen. Tutkimuslääke nieltiin yhdessä 240 ml:n kanssa vesijohtovettä (huoneenlämpöinen).
Muut nimet:
  • Zamicastat

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Cmax - Suurin havaittu plasmapitoisuus
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

Farmakokineettiset parametrit BIA 5-1058:lle (ja metaboliitteille) plasmassa ja TRA:lle plasmassa ja kokoveressä.

Verinäytteet otettiin ennen annosta ja 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 ja 336 tuntia annoksen jälkeen, ja 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) ja 1848 (±72 h) tuntia annoksen jälkeen
Jopa 20 päivää
Tmax – Aika, joka kuluu havaitun plasman suurimman pitoisuuden saavuttamiseen
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

Farmakokineettiset parametrit BIA 5-1058:lle (ja metaboliitteille) plasmassa ja TRA:lle plasmassa ja kokoveressä.

Verinäytteet otettiin ennen annosta ja 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 ja 336 tuntia annoksen jälkeen, ja 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) ja 1848 (±72 h) tuntia annoksen jälkeen
Jopa 20 päivää
AUC0-t Plasman pitoisuus-aika-käyrän alla oleva pinta-ala hetkeen t asti, jossa t on viimeinen piste, jossa pitoisuudet ylittävät kvantitatiivisen alarajan (LLOQ)
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

Farmakokineettiset parametrit BIA 5-1058:lle (ja metaboliitteille) plasmassa ja TRA:lle plasmassa ja kokoveressä.

Verinäytteet otettiin ennen annosta ja 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 ja 336 tuntia annoksen jälkeen, ja 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) ja 1848 (±72 h) tuntia annoksen jälkeen
Jopa 20 päivää
AUC0-inf - Plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala hetkestä 0 ekstrapoloituna äärettömään
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

Farmakokineettiset parametrit BIA 5-1058:lle (ja metaboliitteille) plasmassa ja TRA:lle plasmassa ja kokoveressä.

Verinäytteet otettiin ennen annosta ja 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 ja 336 tuntia annoksen jälkeen, ja 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) ja 1848 (±72 h) tuntia annoksen jälkeen
Jopa 20 päivää
t1/2 - Eliminaation puoliintumisaika
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

Farmakokineettiset parametrit BIA 5-1058:lle (ja metaboliitteille) plasmassa ja TRA:lle plasmassa ja kokoveressä.

Verinäytteet otettiin ennen annosta ja 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 ja 336 tuntia annoksen jälkeen, ja 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) ja 1848 (±72 h) tuntia annoksen jälkeen
Jopa 20 päivää
CLR - Munuaispuhdistuma
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

Farmakokineettiset parametrit BIA 5-1058:lle (ja metaboliitteille) plasmassa ja TRA:lle plasmassa ja kokoveressä.

Verinäytteet otettiin ennen annosta ja 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 ja 336 tuntia annoksen jälkeen, ja 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) ja 1848 (±72 h) tuntia annoksen jälkeen
Jopa 20 päivää
Aeuriini - Virtsaan erittynyt kumulatiivinen määrä
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää
Virtsan radioaktiivisuuden kumulatiivinen talteenotto Virtsa kerättiin ennen annosta (kerätty 24 tunnin sisällä ennen lääkkeen antamista) ja keräysväleillä 0-6, 6-12, 12-24 ja 24-48 tuntia annoksen jälkeen. 24 tunnin keräysvälit sen jälkeen klinikalta kotiuttamiseen 15. päivänä (336 tuntia annoksen jälkeen); ja 24 tunnin keräykset päivinä 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 ja 77/78 riippuen palautusrajoista, jotka on arvioitu alun perin 15. päivän jälkeen).
Jopa 20 päivää
Ae feces - Ulosteeseen erittynyt kumulatiivinen määrä
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

Radioaktiivisuuden kumulatiivinen talteenotto ulosteessa

FECES kerättiin ennen annosta ja keräysväleillä 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 -264, 264-288, 288-312 ja 312-336 tuntia annoksen jälkeen; ja 24 tunnin keräykset päivinä 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 ja 77/78 riippuen palautusrajoista, jotka on arvioitu alun perin päivän jälkeen. Ennen annosta otettu näyte kerättiin 48 tunnin sisällä ennen lääkkeen antamista (jos se kerättiin kotona ennen tuloa päivänä 1, koehenkilöt kirjasivat keräysajan ja toivat näytteen sisääntulon yhteydessä). 48 tuntia ennen klinikalle paluuta 24 tunnin keräilyyn koehenkilöt keräsivät ulosteita myös kotona ja kirjasivat keräysajan.
Jopa 20 päivää
Aeair - Kumulatiivinen määrä uloshengitysilmaan
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

Uloshengitetyn ilman radioaktiivisuuden kumulatiivinen talteenotto.

Uloshengitysilman näytteenotto tapahtui ennen annosta ja 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 120, 168 ja 240 tuntia annoksen jälkeen (mahdollisesti pidennys 336 tuntia annoksen jälkeen, jos tarpeen).
Jopa 20 päivää
Aetotal – erittynyt kokonaismäärä laskettuna ilmaisulla + uloste + ilma
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

Radioaktiivisuuden kumulatiivinen talteenotto virtsassa, ulosteessa, uloshengitetyssä ilmassa. Virtsa kerättiin ennen annosta (kerätty 24 tunnin sisällä ennen lääkkeen antamista) ja keräysväleillä 0-6, 6-12, 12-24 ja 24-48 tuntia annoksen jälkeen ja 24 tunnin keräysvälein sen jälkeen. klinikalta kotiuttamiseen saakka päivänä 15 (336 tuntia annoksen jälkeen); ja 24 tunnin keräykset päivinä 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 ja 77/78 riippuen palautusrajoista, jotka arvioitiin alun perin 15. päivän jälkeen.

FECES kerättiin ennen annosta ja keräysväleillä 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 -264, 264-288, 288-312 ja 312-336 tuntia annoksen jälkeen; ja 24 tunnin keräykset päivinä 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 ja 77/78 riippuen palautusrajoista, jotka on arvioitu alun perin päivän jälkeen.

Uloshengitysilman näytteenotto tapahtui ennen annosta ja 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 120, 168 ja 240 tuntia annoksen jälkeen (mahdollisesti pidennys 336 tuntia annoksen jälkeen, jos tarpeen).
Jopa 20 päivää
TRA t1/2 plasma
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää
TRA:n erittymisnopeudet plasmassa PLASMA Verinäytteet otettiin ennen annosta ja 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 ja 336 tuntia annoksen jälkeen ja 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) ja 1848 (±72 h) tuntia annoksen jälkeen
Jopa 20 päivää
TRA t1/2 virtsa
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

TRA:n erittymisnopeus virtsaan

Virtsa kerättiin ennen annosta (kerätty 24 tunnin sisällä ennen lääkkeen antamista) ja keräysväleillä 0-6, 6-12, 12-24 ja 24-48 tuntia annoksen jälkeen ja 24 tunnin keräysvälein sen jälkeen. klinikalta kotiuttamiseen saakka päivänä 15 (336 tuntia annoksen jälkeen); ja 24 tunnin keräykset päivinä 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 ja 77/78, riippuen palautusrajoista, jotka on arvioitu alun perin päivän 15 jälkeen
Jopa 20 päivää
TRA t1/2 ulostetta
Aikaikkuna: Jopa 20 päivää

TRA:n erittymisnopeus ulosteisiin

FECES kerättiin ennen annosta ja keräysväleillä 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 -264, 264-288, 288-312 ja 312-336 tuntia annoksen jälkeen; ja 24 tunnin keräykset päivinä 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 ja 77/78 riippuen palautusrajoista, jotka on arvioitu alun perin päivän jälkeen. Ennen annosta otettu näyte kerättiin 48 tunnin sisällä ennen lääkkeen antamista (jos se kerättiin kotona ennen tuloa päivänä 1, koehenkilöt kirjasivat keräysajan ja toivat näytteen sisääntulon yhteydessä). 48 tuntia ennen klinikalle paluuta 24 tunnin keräilyyn koehenkilöt keräsivät ulosteita myös kotona ja kirjasivat keräysajan.
Jopa 20 päivää

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Sponsori

Bial - Portela C S.A.

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus (TODELLINEN)

Perjantai 31. maaliskuuta 2017

Ensisijainen valmistuminen (TODELLINEN)

Keskiviikko 24. toukokuuta 2017

Opintojen valmistuminen (TODELLINEN)

Keskiviikko 24. toukokuuta 2017

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Keskiviikko 28. heinäkuuta 2021

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Keskiviikko 28. heinäkuuta 2021

Ensimmäinen Lähetetty (TODELLINEN)

Torstai 5. elokuuta 2021

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (TODELLINEN)

Torstai 5. elokuuta 2021

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Keskiviikko 28. heinäkuuta 2021

Viimeksi vahvistettu

Torstai 1. heinäkuuta 2021

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja

Muut tutkimustunnusnumerot

  • BIA-51058-104
  • 2015-002407-28 (EUDRACT_NUMBER)

Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)

Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?

PÄÄTTÄMÄTÖN

Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta

Ei

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta

Ei

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Kliiniset tutkimukset Keuhkovaltimon hypertensio

Kliiniset tutkimukset 400 mg BIA 5-1058

Hae vastaavia kokeiluja

Sponsorit ja yhteistyökumppanit

Sairaudet

Huumeiden interventiot

CROs by country

CROs in Portugal

Ehdot

Harvinaiset sairaudet

Huumeiden interventiot

Ravintolisät

Sponsori / yhteistyökumppanit

Sijainnit

3
Tilaa