Assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione di BIA 5-1058 (ADME)
Uno studio in aperto per valutare l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione, compreso il bilancio di massa, di BIA 5-1058 e metaboliti marcati con [14C] dopo una singola somministrazione orale in soggetti maschi sani
lo scopo di questo studio è:
- determinare la velocità e le vie di escrezione di BIA 5-1058 e il bilancio di massa nelle urine, nelle feci e nell'aria espirata, dopo una singola dose orale di 400 mg di 14C marcato BIA 5 1058 contenente 3,7 Megabecquerel (MBq) di radiocarbonio;
- determinare la farmacocinetica (PK) della radioattività totale (TRA) nel plasma e nel sangue intero e valutare il rapporto sangue/plasma;
- determinare la farmacocinetica di BIA 5-1058 e dei suoi metaboliti nel plasma.
Panoramica dello studio
Stato
Condizioni
Intervento / Trattamento
Descrizione dettagliata
Tipo di studio
Iscrizione (Effettivo)
Fase
- Fase 1
Contatti e Sedi
Luoghi di studio
-
-
-
Groningen, Olanda, 9728 NZ
- PRA Health Sciences (PRA) - Early Development Services (EDS)
-
-
Criteri di partecipazione
Criteri di ammissibilità
Età idonea allo studio
Accetta volontari sani
Sessi ammissibili allo studio
Descrizione
Criterio di inclusione:
- Genere maschile
- Età: 18-65 anni inclusi
- Indice di massa corporea (BMI): 18,0-30,0 kg/m2 (BMI [kg/m2] = Peso corporeo [kg] ÷ Altezza2 [m2]) allo screening
- I soggetti, se non sterilizzati chirurgicamente, erano disposti a utilizzare un'adeguata contraccezione e non donare lo sperma dall'ammissione al centro di ricerca clinica fino a 90 giorni dopo la dimissione il giorno 15. La contraccezione adeguata per il soggetto di sesso maschile (e la sua compagna) è stata definita come l'uso di contraccettivi ormonali o di un dispositivo intrauterino combinato con almeno 1 delle seguenti forme di contraccezione: diaframma o cappuccio cervicale o preservativo. Inoltre, l'astinenza totale, in accordo con lo stile di vita del volontario, era accettabile
- Tutti i farmaci prescritti dovevano essere interrotti almeno 30 giorni prima dell'ammissione al centro di ricerca clinica
- Tutti i farmaci da banco, i preparati vitaminici e altri integratori alimentari o i farmaci a base di erbe (ad esempio l'erba di San Giovanni) dovevano essere interrotti almeno 14 giorni prima dell'ammissione al centro di ricerca clinica. Un'eccezione è stata fatta per il paracetamolo, che è stato consentito fino al ricovero nel centro di ricerca clinica
- Capacità e volontà di astenersi da alcol, bevande o alimenti contenenti metilxantina (caffè, tè, cola, cioccolata e "powerdrinks"), succo d'arancia disponibile in commercio (a causa di una potenziale interazione di radioattività e vitamina C), pompelmo (succo) e prodotti del tabacco da 48 ore prima del ricovero nel centro di ricerca clinica fino alla dimissione (Giorno 15)
- Normale pressione sanguigna supina a riposo e polso che non mostrano deviazioni clinicamente rilevanti come giudicato dal PI
- Registrazione ECG computerizzata (a 12 derivazioni) senza segni di patologia clinicamente rilevante o senza deviazioni clinicamente rilevanti secondo il giudizio del PI
- Tutti i valori per i test clinici di laboratorio di sangue e urina entro l'intervallo normale o che non mostrano deviazioni clinicamente rilevanti come giudicato dal PI
- Disposto e in grado di firmare l'ICF.
Criteri di esclusione:
- Dipendente di PRA o dello Sponsor
- Evidenza di patologia clinicamente rilevante o una storia medica di una patologia importante secondo il giudizio del PI
- Frequenti mal di testa e/o emicrania, nausea ricorrente e/o vomito (più di due volte al mese)
- Handicap mentale (vale a dire una disabilità intellettiva generale o specifica, derivante direttamente o indirettamente da una lesione cerebrale o da uno sviluppo neurologico anomalo)
- Anamnesi di allergie rilevanti a farmaci e/o alimenti
- Fumare più di 5 sigarette, 1 sigaro o 1 pipa al giorno; non era consentito l'uso di prodotti del tabacco nelle 48 ore (2 giorni) precedenti il ricovero presso il centro di ricerca clinica del Day 1
- Storia di abuso di alcol o tossicodipendenza (comprese le droghe leggere come i prodotti a base di cannabis)
- Screening positivo per droghe e alcol (oppiacei, metadone, cocaina, anfetamine [compresa l'ecstasy], cannabinoidi, barbiturici, benzodiazepine, antidepressivi triciclici e alcol)
- Assunzione media di più di 24 unità di alcol a settimana (1 unità di alcol equivale a circa 250 ml di birra, 100 ml di vino o 35 ml di alcolici)
- Screening positivo per antigene di superficie dell'epatite B (HBsAg), anticorpi anti virus dell'epatite C (HCV) o anticorpi anti virus dell'immunodeficienza umana (HIV) 1 e 2
- Partecipazione a uno studio sui farmaci entro 90 giorni prima della somministrazione del farmaco nello studio in corso. Partecipazione a più di altri 2 studi sui farmaci nei 12 mesi precedenti la somministrazione del farmaco nello studio in corso
- Donazione o perdita di più di 100 ml di sangue nei 90 giorni precedenti la somministrazione del farmaco. Donazione o perdita di oltre 1,5 litri di sangue nei 10 mesi precedenti la somministrazione del farmaco nello studio in corso
- Soggetto con abitudini intestinali irregolari (più di 3 volte al giorno o meno di una volta ogni 2 giorni)
- Esercizio fisico intenso entro 96 ore (4 giorni) prima dell'ammissione al centro di ricerca clinica
- Malattia significativa e/o acuta entro 5 giorni prima della somministrazione del farmaco che può avere un impatto sulla sicurezza del soggetto, a parere del PI
- Partecipazione a un altro studio ADME con carico di radiazioni >0,1 mSv nel periodo di 1 anno prima dello screening
- Esposizione a radiazioni per motivi diagnostici (eccetto raggi X dentali e raggi X semplici del torace e dello scheletro osseo [esclusa la colonna vertebrale]), durante il lavoro o durante la partecipazione a uno studio clinico nel periodo di 1 anno prima dello screening
- Utilizzo precedente di BIA 5 1058.
Piano di studio
Come è strutturato lo studio?
Dettagli di progettazione
- Scopo principale: TRATTAMENTO
- Assegnazione: N / A
- Modello interventistico: SINGOLO_GRUPPO
- Mascheramento: NESSUNO
Armi e interventi
Gruppo di partecipanti / Arm |
Intervento / Trattamento |
|---|---|
|
SPERIMENTALE: BIA 5-1058
Capsule; 400mg; dose singola; somministrazione orale.
|
Capsule, somministrate per via orale a soggetti tra le 08:00 e le 09:00 del mattino del Giorno 1 dopo un digiuno notturno di almeno 10 ore.
Il farmaco in studio è stato deglutito insieme a 240 ml di acqua di rubinetto (temperatura ambiente).
Altri nomi:
|
Cosa sta misurando lo studio?
Misure di risultato primarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
|---|---|---|
|
Cmax - Concentrazione plasmatica massima osservata
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Parametri farmacocinetici per BIA 5-1058 (e metaboliti) nel plasma e per TRA nel plasma e nel sangue intero. Il prelievo di sangue è stato raccolto prima della somministrazione e 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 e 336 ore dopo la somministrazione e a 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) e 1848 (±72 h) ore post-dose |
Fino a 20 giorni
|
|
Tmax - Tempo per raggiungere la massima concentrazione plasmatica osservata
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Parametri farmacocinetici per BIA 5-1058 (e metaboliti) nel plasma e per TRA nel plasma e nel sangue intero. Il prelievo di sangue è stato raccolto prima della somministrazione e 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 e 336 ore dopo la somministrazione e a 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) e 1848 (±72 h) ore post-dose |
Fino a 20 giorni
|
|
AUC0-t Area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo fino al tempo t, dove t è l'ultimo punto con concentrazioni superiori al limite inferiore di quantificazione (LLOQ)
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Parametri farmacocinetici per BIA 5-1058 (e metaboliti) nel plasma e per TRA nel plasma e nel sangue intero. Il prelievo di sangue è stato raccolto prima della somministrazione e 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 e 336 ore dopo la somministrazione e a 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) e 1848 (±72 h) ore post-dose |
Fino a 20 giorni
|
|
AUC0-inf - Area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo dal tempo 0 estrapolata all'infinito
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Parametri farmacocinetici per BIA 5-1058 (e metaboliti) nel plasma e per TRA nel plasma e nel sangue intero. Il prelievo di sangue è stato raccolto prima della somministrazione e 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 e 336 ore dopo la somministrazione e a 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) e 1848 (±72 h) ore post-dose |
Fino a 20 giorni
|
|
t1/2 - Emivita di eliminazione
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Parametri farmacocinetici per BIA 5-1058 (e metaboliti) nel plasma e per TRA nel plasma e nel sangue intero. Il prelievo di sangue è stato raccolto prima della somministrazione e 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 e 336 ore dopo la somministrazione e a 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) e 1848 (±72 h) ore post-dose |
Fino a 20 giorni
|
|
CLR - autorizzazione renale
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Parametri farmacocinetici per BIA 5-1058 (e metaboliti) nel plasma e per TRA nel plasma e nel sangue intero. Il prelievo di sangue è stato raccolto prima della somministrazione e 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 e 336 ore dopo la somministrazione e a 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) e 1848 (±72 h) ore post-dose |
Fino a 20 giorni
|
|
Aeurine - Quantità cumulativa escreta nelle urine
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Recupero cumulativo della radioattività nelle urine La raccolta delle URINE era pre-dose (raccolte entro 24 ore prima della somministrazione del farmaco) e a intervalli di raccolta di 0-6, 6-12, 12-24 e 24-48 ore post-dose, e in Intervalli di raccolta di 24 ore successivi fino alla dimissione dalla clinica il giorno 15 (336 ore post-dose); e raccolte di 24 ore nei giorni 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 e 77/78, a seconda dei limiti di recupero valutati inizialmente dopo il giorno 15.).
|
Fino a 20 giorni
|
|
Feci Ae - Quantità cumulativa escreta nelle feci
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Recupero cumulativo della radioattività nelle feci La raccolta delle FECES era pre-dose e ad intervalli di raccolta di 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 -264, 264-288, 288-312 e 312-336 ore post-dose; e ritiri in 24 ore nei Giorni 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 e 77/78, a seconda dei limiti di recupero valutati inizialmente dopo il Giorno. Il campione pre-dose è stato raccolto entro 48 ore prima della somministrazione del farmaco (se raccolto a casa prima del ricovero il giorno 1, i soggetti hanno registrato l'ora del prelievo e portato il campione al momento del ricovero). A partire da 48 ore prima del rientro in clinica per i prelievi delle 24 ore, i soggetti hanno anche raccolto le feci a casa e registrato l'orario del prelievo. |
Fino a 20 giorni
|
|
Aeair - Quantità cumulativa escreta nell'aria espirata
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Recupero cumulativo della radioattività nell'aria espirata. Il campionamento dell'ARIA ESALATA era pre-dose e 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 120, 168 e 240 ore post-dose (con possibile estensione a 336 ore post-dose, se necessario). |
Fino a 20 giorni
|
|
Aetotal - Quantità totale escreta, calcolata come Aeurine + Aefeces + Aeair
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Recupero cumulativo della radioattività nelle urine, feci, aria espirata. La raccolta delle URINE era pre-dose (raccolte entro 24 ore prima della somministrazione del farmaco) e ad intervalli di raccolta di 0-6, 6-12, 12-24 e 24-48 ore post-dose, e successivamente a intervalli di raccolta di 24 ore fino alla dimissione dalla clinica il Giorno 15 (336 ore post-dose); e raccolte di 24 ore nei giorni 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 e 77/78, a seconda dei limiti di recupero valutati inizialmente dopo il giorno 15. La raccolta delle FECES era pre-dose e ad intervalli di raccolta di 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 -264, 264-288, 288-312 e 312-336 ore post-dose; e ritiri in 24 ore nei Giorni 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 e 77/78, a seconda dei limiti di recupero valutati inizialmente dopo il Giorno. Il campionamento dell'ARIA ESALATA era pre-dose e 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 120, 168 e 240 ore post-dose (con possibile estensione a 336 ore post-dose, se necessario). |
Fino a 20 giorni
|
|
TRA t1/2 plasma
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Tassi di escrezione di TRA nel plasma PLASMA Il prelievo di sangue è stato raccolto prima della dose e 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 e 336 ore post-dose e 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) e 1848 (±72 h) ore post-dose
|
Fino a 20 giorni
|
|
TRA t1/2 urine
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Tassi di escrezione di TRA nelle urine La raccolta delle URINE era pre-dose (raccolte entro 24 ore prima della somministrazione del farmaco) e ad intervalli di raccolta di 0-6, 6-12, 12-24 e 24-48 ore post-dose, e successivamente a intervalli di raccolta di 24 ore fino alla dimissione dalla clinica il Giorno 15 (336 ore post-dose); e raccolte di 24 ore nei giorni 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 e 77/78, a seconda dei limiti di recupero valutati inizialmente dopo il giorno 15 |
Fino a 20 giorni
|
|
TRA t1/2 feci
Lasso di tempo: Fino a 20 giorni
|
Tassi di escrezione di TRA nelle feci La raccolta delle FECES era pre-dose e ad intervalli di raccolta di 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 -264, 264-288, 288-312 e 312-336 ore post-dose; e ritiri in 24 ore nei Giorni 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 e 77/78, a seconda dei limiti di recupero valutati inizialmente dopo il Giorno. Il campione pre-dose è stato raccolto entro 48 ore prima della somministrazione del farmaco (se raccolto a casa prima del ricovero il giorno 1, i soggetti hanno registrato l'ora del prelievo e portato il campione al momento del ricovero). A partire da 48 ore prima del rientro in clinica per i prelievi delle 24 ore, i soggetti hanno anche raccolto le feci a casa e registrato l'orario del prelievo. |
Fino a 20 giorni
|
Collaboratori e investigatori
Sponsor
Studiare le date dei record
Studia le date principali
Inizio studio (EFFETTIVO)
Completamento primario (EFFETTIVO)
Completamento dello studio (EFFETTIVO)
Date di iscrizione allo studio
Primo inviato
Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità
Primo Inserito (EFFETTIVO)
Aggiornamenti dei record di studio
Ultimo aggiornamento pubblicato (EFFETTIVO)
Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC
Ultimo verificato
Maggiori informazioni
Termini relativi a questo studio
Termini MeSH pertinenti aggiuntivi
Altri numeri di identificazione dello studio
- BIA-51058-104
- 2015-002407-28 (EUDRACT_NUMBER)
Piano per i dati dei singoli partecipanti (IPD)
Hai intenzione di condividere i dati dei singoli partecipanti (IPD)?
Informazioni su farmaci e dispositivi, documenti di studio
Studia un prodotto farmaceutico regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti
Studia un dispositivo regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti
Queste informazioni sono state recuperate direttamente dal sito web clinicaltrials.gov senza alcuna modifica. In caso di richieste di modifica, rimozione o aggiornamento dei dettagli dello studio, contattare register@clinicaltrials.gov. Non appena verrà implementata una modifica su clinicaltrials.gov, questa verrà aggiornata automaticamente anche sul nostro sito web .