Wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie BIA 5-1058 (ADME)
Otwarte badanie mające na celu ocenę wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania, w tym bilansu masy, [14C] znakowanego BIA 5-1058 i metabolitów po podaniu pojedynczej dawki doustnej zdrowym mężczyznom
celem tego badania jest:
- określenie szybkości i dróg wydalania BIA 5-1058 oraz bilansu masy w moczu, kale i wydychanym powietrzu po jednorazowym doustnym podaniu 400 mg 14C znakowanego BIA 5 1058 zawierającego 3,7 megabekerela (MBq) radiowęgla;
- oznaczanie farmakokinetyki (PK) radioaktywności całkowitej (TRA) w osoczu i krwi pełnej oraz ocena stosunku krwi do osocza;
- do określenia PK BIA 5-1058 i jego metabolitów w osoczu.
Przegląd badań
Szczegółowy opis
Typ studiów
Zapisy (Rzeczywisty)
Faza
- Faza 1
Kontakty i lokalizacje
Lokalizacje studiów
-
-
-
Groningen, Holandia, 9728 NZ
- PRA Health Sciences (PRA) - Early Development Services (EDS)
-
-
Kryteria uczestnictwa
Kryteria kwalifikacji
Wiek uprawniający do nauki
Akceptuje zdrowych ochotników
Płeć kwalifikująca się do nauki
Opis
Kryteria przyjęcia:
- Płeć męska
- Wiek: 18-65 lat włącznie
- Wskaźnik masy ciała (BMI): 18,0-30,0 kg/m2 (BMI [kg/m2] = Masa ciała [kg] ÷ Wzrost2 [m2]) podczas badania przesiewowego
- Osoby, które nie zostały wysterylizowane chirurgicznie, były skłonne stosować odpowiednią antykoncepcję i nie oddawać nasienia od momentu przyjęcia do ośrodka badań klinicznych do 90 dni po wypisaniu ze szpitala w dniu 15. Odpowiednia antykoncepcja dla mężczyzny (i jego partnerki) została zdefiniowana jako stosowanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych lub wkładki wewnątrzmacicznej w połączeniu z co najmniej 1 z następujących form antykoncepcji: diafragma lub kapturek naszyjkowy lub prezerwatywa. Dopuszczalna była również całkowita abstynencja, zgodna ze stylem życia ochotnika
- Wszystkie przepisane leki musiały zostać przerwane co najmniej 30 dni przed przyjęciem do ośrodka badań klinicznych
- Wszystkie leki dostępne bez recepty, preparaty witaminowe i inne suplementy diety oraz leki ziołowe (np. ziele dziurawca) musiały zostać odstawione co najmniej 14 dni przed przyjęciem do ośrodka badań klinicznych. Wyjątek uczyniono dla paracetamolu, który został dopuszczony do przyjęcia do ośrodka badań klinicznych
- Zdolność i chęć powstrzymania się od alkoholu, napojów lub pokarmów zawierających metyloksantynę (kawa, herbata, cola, czekolada i „napoje energetyzujące”), dostępnego w handlu soku pomarańczowego (ze względu na potencjalną interakcję radioaktywności i witaminy C), grejpfruta (sok) i wyroby tytoniowe od 48 godzin przed przyjęciem do ośrodka badań klinicznych do wypisu (dzień 15)
- Normalne spoczynkowe ciśnienie krwi i tętno nie wykazujące istotnych klinicznie odchyleń według oceny PI
- Skomputeryzowany (12-odprowadzeniowy) zapis EKG bez objawów istotnej klinicznie patologii lub brak klinicznie istotnych odchyleń w ocenie PI
- Wszystkie wartości klinicznych badań laboratoryjnych krwi i moczu mieszczą się w normalnym zakresie lub nie wykazują klinicznie istotnych odchyleń, zgodnie z oceną PI
- Chętny i zdolny do podpisania ICF.
Kryteria wyłączenia:
- Pracownik PRA lub Sponsor
- Dowody na klinicznie istotną patologię lub historię medyczną poważnej patologii według oceny PI
- Częste bóle głowy i/lub migrena, nawracające nudności i/lub wymioty (więcej niż dwa razy w miesiącu)
- Upośledzenie umysłowe (tj. ogólna lub specyficzna niepełnosprawność intelektualna, wynikająca bezpośrednio lub pośrednio z urazu mózgu lub nieprawidłowego rozwoju neurologicznego)
- Historia odpowiednich leków i/lub alergii pokarmowych
- Palenie więcej niż 5 papierosów, 1 cygara lub 1 fajki dziennie; używanie wyrobów tytoniowych w ciągu 48 godzin (2 dni) przed przyjęciem do ośrodka badań klinicznych w dniu 1 było zabronione
- Historia nadużywania alkoholu lub uzależnienia od narkotyków (w tym miękkich narkotyków, takich jak produkty z konopi indyjskich)
- Pozytywny test narkotykowy i alkoholowy (opiaty, metadon, kokaina, amfetaminy [w tym ecstasy], kannabinoidy, barbiturany, benzodiazepiny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i alkohol)
- Średnie spożycie powyżej 24 jednostek alkoholu tygodniowo (1 jednostka alkoholu to około 250 ml piwa, 100 ml wina lub 35 ml wódki)
- Pozytywny wynik przesiewowy w kierunku antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg), przeciwciał przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C (HCV) lub przeciwciał przeciwko ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności (HIV) 1 i 2
- Udział w badaniu leku w ciągu 90 dni przed podaniem leku w bieżącym badaniu. Udział w więcej niż 2 innych badaniach leków w ciągu 12 miesięcy przed podaniem leku w bieżącym badaniu
- Oddanie lub utrata ponad 100 ml krwi w ciągu 90 dni przed podaniem leku. Oddanie lub utrata ponad 1,5 litra krwi w ciągu 10 miesięcy poprzedzających podanie leku w obecnym badaniu
- Pacjent z nieregularnymi wypróżnieniami (więcej niż 3 razy dziennie lub rzadziej niż raz na 2 dni)
- Intensywne ćwiczenia w ciągu 96 godzin (4 dni) przed przyjęciem do ośrodka badań klinicznych
- Poważna i/lub ostra choroba w ciągu 5 dni przed podaniem leku, która w opinii PI może mieć wpływ na bezpieczeństwo pacjenta
- Udział w innym badaniu ADME z obciążeniem promieniowaniem >0,1 mSv w okresie 1 roku przed skriningiem
- Narażenie na promieniowanie w celach diagnostycznych (z wyjątkiem zdjęć rentgenowskich zębów i zwykłych zdjęć rentgenowskich klatki piersiowej i kości [z wyłączeniem kręgosłupa]), podczas pracy lub udziału w badaniu klinicznym w okresie 1 roku przed badaniem przesiewowym
- Poprzednie użycie BIA 5 1058.
Plan studiów
Jak projektuje się badanie?
Szczegóły projektu
- Główny cel: LECZENIE
- Przydział: NA
- Model interwencyjny: POJEDYNCZA_GRUPA
- Maskowanie: NIC
Broń i interwencje
Grupa uczestników / Arm |
Interwencja / Leczenie |
|---|---|
|
EKSPERYMENTALNY: BIA 5-1058
Kapsułki; 400 mg; pojedyncza dawka; podanie doustne.
|
Kapsułki, doustnie, podawane pacjentom między godziną 08:00 a 09:00 rano dnia 1 po całonocnym poście trwającym co najmniej 10 godzin.
Badany lek połknięto razem z 240 ml wody z kranu (temperatura pokojowa).
Inne nazwy:
|
Co mierzy badanie?
Podstawowe miary wyniku
Miara wyniku |
Opis środka |
Ramy czasowe |
|---|---|---|
|
Cmax - Maksymalne zaobserwowane stężenie w osoczu
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Parametry farmakokinetyczne dla BIA 5-1058 (i metabolitów) w osoczu i dla TRA w osoczu i krwi pełnej. Próbki krwi pobierano przed podaniem dawki oraz 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 i 336 godzin po podaniu dawki oraz w 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) i 1848 (±72 h) godzin po podaniu |
Do 20 dni
|
|
Tmax - Czas do osiągnięcia maksymalnego obserwowanego stężenia w osoczu
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Parametry farmakokinetyczne dla BIA 5-1058 (i metabolitów) w osoczu i dla TRA w osoczu i krwi pełnej. Próbki krwi pobierano przed podaniem dawki oraz 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 i 336 godzin po podaniu dawki oraz w 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) i 1848 (±72 h) godzin po podaniu |
Do 20 dni
|
|
AUC0-t Powierzchnia pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu do czasu t, gdzie t jest ostatnim punktem ze stężeniami powyżej dolnej granicy oznaczalności (LLOQ)
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Parametry farmakokinetyczne dla BIA 5-1058 (i metabolitów) w osoczu i dla TRA w osoczu i krwi pełnej. Próbki krwi pobierano przed podaniem dawki oraz 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 i 336 godzin po podaniu dawki oraz w 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) i 1848 (±72 h) godzin po podaniu |
Do 20 dni
|
|
AUC0-inf — pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu od czasu 0 ekstrapolowanego do nieskończoności
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Parametry farmakokinetyczne dla BIA 5-1058 (i metabolitów) w osoczu i dla TRA w osoczu i krwi pełnej. Próbki krwi pobierano przed podaniem dawki oraz 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 i 336 godzin po podaniu dawki oraz w 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) i 1848 (±72 h) godzin po podaniu |
Do 20 dni
|
|
t1/2 — Okres półtrwania w fazie eliminacji
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Parametry farmakokinetyczne dla BIA 5-1058 (i metabolitów) w osoczu i dla TRA w osoczu i krwi pełnej. Próbki krwi pobierano przed podaniem dawki oraz 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 i 336 godzin po podaniu dawki oraz w 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) i 1848 (±72 h) godzin po podaniu |
Do 20 dni
|
|
CLR – klirens nerkowy
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Parametry farmakokinetyczne dla BIA 5-1058 (i metabolitów) w osoczu i dla TRA w osoczu i krwi pełnej. Próbki krwi pobierano przed podaniem dawki oraz 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 i 336 godzin po podaniu dawki oraz w 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) i 1848 (±72 h) godzin po podaniu |
Do 20 dni
|
|
Aeurine - Skumulowana ilość wydalana z moczem
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Skumulowany odzysk radioaktywności w moczu Pobieranie moczu odbywało się przed podaniem dawki (pobieranie w ciągu 24 godzin przed podaniem leku) oraz w odstępach czasu 0-6, 6-12, 12-24 i 24-48 godzin po 24-godzinne odstępy między kolejnymi pobraniami do wypisu z kliniki w dniu 15 (336 godzin po podaniu); oraz zbiórki 24-godzinne w dniach 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 i 77/78, w zależności od limitów regeneracji oszacowanych wstępnie po dniu 15.).
|
Do 20 dni
|
|
Ae kał - Skumulowana ilość wydalana z kałem
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Skumulowany odzysk radioaktywności w kale Pobieranie kału odbywało się przed podaniem dawki i w odstępach 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 -264, 264-288, 288-312 i 312-336 godzin po podaniu; oraz zbiórki 24-godzinne w dniach 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 i 77/78, w zależności od limitów odzysku oszacowanych wstępnie po dniu. Próbkę przed podaniem dawki pobrano w ciągu 48 godzin przed podaniem leku (jeśli pobrano ją w domu przed przyjęciem w dniu 1., badani zapisywali czas pobrania i przynosili próbkę przy przyjęciu). Od 48 h przed powrotem do kliniki na 24-godzinne zbiórki badani pobierali również kał w domu i odnotowywali czas pobrania. |
Do 20 dni
|
|
Aeair - Skumulowana ilość wydalana z wydychanym powietrzem
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Skumulowany odzysk radioaktywności w wydychanym powietrzu. Próbki POWIETRZA WYDECHOWEGO pobierano przed podaniem dawki i 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 120, 168 i 240 godzin po podaniu dawki (z możliwością przedłużenia o 336 godzin po podaniu dawki, jeśli to konieczne). |
Do 20 dni
|
|
Aetotal - Całkowita wydalona ilość, obliczona jako Aeurine + Aefeces + Aeair
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Skumulowany odzysk radioaktywności w moczu, kale, wydychanym powietrzu. Pobieranie moczu odbywało się przed podaniem dawki (pobrano w ciągu 24 godzin przed podaniem leku) oraz w odstępach czasu 0-6, 6-12, 12-24 i 24-48 godzin po podaniu dawki, a następnie w odstępach 24-godzinnych do wypisu z kliniki w dniu 15 (336 godzin po podaniu); oraz zbiórki 24-godzinne w dniach 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 i 77/78, w zależności od limitów regeneracji oszacowanych wstępnie po dniu 15. Pobieranie kału odbywało się przed podaniem dawki i w odstępach 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 -264, 264-288, 288-312 i 312-336 godzin po podaniu; oraz zbiórki 24-godzinne w dniach 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 i 77/78, w zależności od limitów odzysku oszacowanych wstępnie po dniu. Próbki POWIETRZA WYDECHOWEGO pobierano przed podaniem dawki i 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, 120, 168 i 240 godzin po podaniu dawki (z możliwością przedłużenia o 336 godzin po podaniu dawki, jeśli to konieczne). |
Do 20 dni
|
|
Osocze TRA t1/2
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Szybkość wydalania TRA w osoczu OSOCZA Próbki krwi pobrano przed podaniem dawki i 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 240 i 336 godzin po podaniu i 504 (±24 h), 672 (±24 h), 1008 (±48 h), 1344 (±48 h) i 1848 (±72 h) godzin po podaniu
|
Do 20 dni
|
|
TRA t1/2 moczu
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Wskaźniki wydalania TRA w moczu Pobieranie moczu odbywało się przed podaniem dawki (pobrano w ciągu 24 godzin przed podaniem leku) oraz w odstępach czasu 0-6, 6-12, 12-24 i 24-48 godzin po podaniu dawki, a następnie w odstępach 24-godzinnych do wypisu z kliniki w dniu 15 (336 godzin po podaniu); oraz zbiórki 24-godzinne w dniach 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 i 77/78, w zależności od limitów regeneracji oszacowanych wstępnie po 15 dniu |
Do 20 dni
|
|
TRA t1/2 kał
Ramy czasowe: Do 20 dni
|
Wskaźniki wydalania TRA z kałem Pobieranie kału odbywało się przed podaniem dawki i w odstępach 0-24, 24-48, 48 72, 72 96, 96 120, 120-144, 144-168, 168-192, 192-216, 216-240, 240 -264, 264-288, 288-312 i 312-336 godzin po podaniu; oraz zbiórki 24-godzinne w dniach 21/22, 28/29, 42/43, 56/57 i 77/78, w zależności od limitów odzysku oszacowanych wstępnie po dniu. Próbkę przed podaniem dawki pobrano w ciągu 48 godzin przed podaniem leku (jeśli pobrano ją w domu przed przyjęciem w dniu 1., badani zapisywali czas pobrania i przynosili próbkę przy przyjęciu). Od 48 h przed powrotem do kliniki na 24-godzinne zbiórki badani pobierali również kał w domu i odnotowywali czas pobrania. |
Do 20 dni
|
Współpracownicy i badacze
Sponsor
Daty zapisu na studia
Główne daty studiów
Rozpoczęcie studiów (RZECZYWISTY)
Zakończenie podstawowe (RZECZYWISTY)
Ukończenie studiów (RZECZYWISTY)
Daty rejestracji na studia
Pierwszy przesłany
Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości
Pierwszy wysłany (RZECZYWISTY)
Aktualizacje rekordów badań
Ostatnia wysłana aktualizacja (RZECZYWISTY)
Ostatnia przesłana aktualizacja, która spełniała kryteria kontroli jakości
Ostatnia weryfikacja
Więcej informacji
Terminy związane z tym badaniem
Dodatkowe istotne warunki MeSH
Inne numery identyfikacyjne badania
- BIA-51058-104
- 2015-002407-28 (EUDRACT_NUMBER)
Plan dla danych uczestnika indywidualnego (IPD)
Planujesz udostępniać dane poszczególnych uczestników (IPD)?
Informacje o lekach i urządzeniach, dokumenty badawcze
Bada produkt leczniczy regulowany przez amerykańską FDA
Bada produkt urządzenia regulowany przez amerykańską FDA
Te informacje zostały pobrane bezpośrednio ze strony internetowej clinicaltrials.gov bez żadnych zmian. Jeśli chcesz zmienić, usunąć lub zaktualizować dane swojego badania, skontaktuj się z register@clinicaltrials.gov. Gdy tylko zmiana zostanie wprowadzona na stronie clinicaltrials.gov, zostanie ona automatycznie zaktualizowana również na naszej stronie internetowej .