[18F]FMPEP-d2를 사용한 칸나비노이드 CB1 수용체의 PET 이미징

뇌 영상

객관적인

중앙 칸나비노이드 수용체(CB1)는 뇌에서 가장 풍부한 신경 조절 수용체 중 하나입니다. glutamatergic, dopaminergic 및 GABA-ergic 시냅스 말단에서 발견되며 G 단백질 결합 수용체 계열에 속합니다. CB1은 식욕 억제제로 길항제를 사용하는 것을 포함하여 약물 치료의 대상입니다. 중앙 칸나비노이드 수용체 CB1은 인간에서 시각화된 적이 없습니다. Eli Lilly와 협력하여 우리는 CB1 수용체에 대한 유망한 PET 리간드를 개발했습니다: [18F]FMPEP-d2 ((3R,5R)-5-(3-(fluoromethoxy)phenyl)-3-((R)-1- 페닐에틸아미노)-1-(4-(트리플루오로메틸)페닐)피롤리딘-2-온).

연구 인구

현재 프로토콜에서는 약 10명의 건강한 대상에서 [18F]FMPEP-d2를 평가하고자 합니다.

설계

뇌 영상 연구는 피험자 평가와 PET 및 MRI 스캔으로 구성됩니다.

결과 측정

우리는 구획 모델링으로 계산된 [18F]FMPEP-d2의 분포 부피, 혈장의 제거, 뇌 흡수 및 세척의 동역학을 결정하려고 합니다. 분포 부피는 수용체의 밀도에 비례하며 혈장 내 모 방사성 추적자의 농도에 대한 뇌 흡수의 평형 비율과 동일합니다.

전신 선량 측정

객관적인

뇌 영상 연구가 성공적인 것으로 판명되면 전신 선량 측정 연구를 계속할 것입니다. 인간이 아닌 영장류에서 [18F]d2-FMPEP를 사용한 예비 선량 측정 연구가 수행되었습니다. 그러나이 새로운 추적자에 대한 추가 조사가 계속되기 전에 인간에서 계속 될 필요가 있습니다.

연구 인구

현재 프로토콜에서 약 10명의 추가 건강한 대상에서 [18F]FMPEP-d2를 평가하고자 합니다.

설계

전신 선량 측정 연구는 대상자 평가와 PET 스캔으로 구성됩니다.

결과 측정

우리는 활동의 전신 분포를 결정하여 신체 기관에 대한 방사선 피폭을 계산하려고 합니다.

테스트/재테스트를 통한 뇌 영상

객관적인

뇌 영상 및 선량 측정 연구가 성공적인 것으로 입증되면 테스트/재시험 뇌 영상 연구를 계속할 것입니다. [18F]FMPEP-d2를 사용한 테스트/재테스트 연구는 재현성의 증거를 제공하고 이 방사성리간드가 병리학을 평가하는 데 사용될 수 있다는 확신을 강화할 것입니다. CB1 수용체 PET 추적자 개발에 대한 이전 조사에서는 재현성을 테스트할 필요성이 입증되었습니다(Terry, In Writing; Burns et al 2007).

연구 인구

현재 프로토콜에서 약 10명의 추가 건강한 대상에서 [18F]FMPEP-d2를 평가하고자 합니다.

설계

뇌 영상 검사/재검사 연구는 1회의 MRI 및 2회의 PET 스캔에 따른 피험자 평가로 구성됩니다.

결과 측정

우리는 뇌 영상, 즉 분포량에서 결과 측정의 재현성을 결정하려고 합니다.