Фармакокинетика налбуфина для инъекций

Критерии включения:

1. Здоровые взрослые мужчины в возрасте от 20 до 45 лет.

2. Масса тела в пределах 80-120% от идеальной массы тела.

   * Идеальная масса тела (кг) = [рост (см) - 80] * 0,7 для мужчин.

3. Приемлемый анамнез и медицинский осмотр, включая:

   • отсутствие каких-либо особых клинически значимых отклонений в результатах рентгенограммы грудной клетки и электрокардиограммы в течение шести месяцев до введения дозы исследуемого препарата.
   • не имеет особого клинического значения в общей истории болезни в течение двух месяцев до дозировки исследуемого препарата.
4. Приемлемые биохимические показатели (в пределах нормы или признанные исследователем или врачом не имеющими клинического значения) в течение двух месяцев до введения дозы исследуемого препарата, которые включают сывороточную глутаминовую щавелевоуксусную трансаминазу (SGOT, то же, что и AST), сывороточную глутаминовую пировиноградную трансаминазу (SGPT) , то же, что и АЛТ), гамма-глутамилтранспептидаза (γ-GT), щелочная фосфатаза, общий билирубин, альбумин, глюкоза, азот мочевины крови (АМК), мочевая кислота, креатинин, общий холестерин и триглицерид (ТГ).
5. Приемлемая гематология (в пределах нормы или по мнению исследователя или врача не имеющая клинического значения) в течение двух месяцев до дозировки исследуемого препарата, которая включает гемоглобин, гематокрит, количество эритроцитов, количество лейкоцитов с дифференциалами и тромбоциты.
6. Приемлемый анализ мочи (в пределах нормы или признанный исследователем или врачом не имеющим клинического значения) в течение двух месяцев до дозы исследуемого препарата, который включает мощность водорода (pH), кровь, глюкозу, кетоны, билирубин и белок.
7. Субъекты мужского пола, желающие использовать презерватив во время любого сексуального контакта с женщинами репродуктивного возраста в течение 10 недель после приема исследуемого препарата.
8. Подписали письменное информированное согласие на участие в исследовании.

Критерий исключения:

1. Клинически значимое заболевание, затрагивающее сердечно-сосудистую, респираторную, печеночную, почечную, желудочно-кишечную, иммунологическую, гематологическую, эндокринную или неврологическую систему (системы) или психическое заболевание (по определению исследователя).
2. Клинически значимое заболевание или хирургическое вмешательство в течение четырех недель до введения дозы (по решению исследователя).
3. Непроходимость желудочно-кишечного тракта в анамнезе, воспалительное заболевание кишечника, заболевание желчного пузыря, заболевание поджелудочной железы за последние два года или хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте за последние пять лет.
4. Заболевания почек или проблемы с мочеиспусканием в анамнезе за последние два года, которые исследователь расценил как клинически значимые.
5. Известная или предполагаемая история злоупотребления наркотиками в течение жизни по оценке исследователя.
6. История алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем в течение последних пяти лет по оценке следователя.
7. История аллергических реакций на гидрохлорид налбуфина или любые другие родственные препараты.
8. Признаки хронического или острого инфекционного заболевания.
9. Положительные результаты на сывороточный поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), антитела к гепатиту С (HCVAb) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).
10. Субъекты женского пола, демонстрирующие положительный результат скрининга на беременность до начала исследования.
11. Субъекты женского пола, которые в настоящее время кормят грудью.
12. Прием любого препарата, вызывающего или ингибирующего метаболизм в печени, в течение четырех недель до приема. Примеры индукторов включают: пиперидины, карбамазепин, дексаметазон и рифампицин. Примеры ингибиторов включают: циметидин, дифенгидрамин, флувастатин, метадон и ранитидин.
13. Прием любых рецептурных лекарств в течение четырех недель или любых безрецептурных лекарств (за исключением вакцинации против гриппа) в течение двух недель до дозирования.
14. Использование любого исследуемого препарата в течение четырех недель до дозирования.
15. Сдача более 250 миллилитров (мл) крови в течение двух месяцев до введения дозы или сдача плазмы (например, плазмаферез) в течение двух недель до введения дозы.
16. Любая другая медицинская причина, определенная следователем.