Randomizovaná, otevřená, jednodávková, paralelní studie k vyhodnocení farmakokinetické dávkové proporcionality GLA5PR GLARS-NF1 tablety u zdravých mužských dobrovolníků

V zásadě je tento systém třívrstvá tableta, skládající se z horní a spodní vrstvy, které bobtnají a nasávají dostatečné množství vody, plus vysoce ve vodě rozpustná střední vrstva, která rychle a současně rychle nasává vodu do jádra tablety.

Voda nasátá do tablety (asi 3 až 4násobek hmotnosti samotné tablety) funguje jako další médium, které umožňuje dodatečné a pozdější uvolňování léčiva z lékové formy. To slouží k překonání nedostatku okolních médií, o kterém se uvádí, že je jedním z klíčových důvodů špatné absorpce léku v tlustém střevě.

Protože střední vrstva vyvolává rychlé nasávání vody do jádra tablety, proniklá voda také difunduje do horní a spodní vrstvy, což způsobuje, že tableta rychle bobtná a řídí uvolňování léčiva.

Prakticky ve stejnou dobu se nabobtnalé horní a spodní vrstvy tvoří tak, že obklopují boční stranu střední vrstvy, která může dále řídit uvolňování léčiva.

Tato relativně tuhá struktura nabobtnalé matrice způsobuje, že uvolňování léčiva není ovlivněno okolním mechanickým tokem, což může zajistit relativně konzistentní uvolňování léčiva in vivo bez ohledu na stupeň gastrointestinální motility.