Eine randomisierte, offene, parallele Einzeldosisstudie zur Bewertung der pharmakokinetischen Dosisproportionalität der GLA5PR GLARS-NF1-Tablette bei gesunden männlichen Freiwilligen

Grundsätzlich handelt es sich bei diesem System um eine dreischichtige Tablette, bestehend aus einer Ober- und einer Unterschicht, die aufquellen und eine ausreichende Menge Wasser aufnehmen, sowie einer gut wasserlöslichen Mittelschicht, die gleichzeitig schnell Wasser in den Tablettenkern zieht.

Das in die Tablette aufgenommene Wasser (etwa das 3- bis 4-fache des Gewichts der Tablette selbst) fungiert als zusätzliches Medium, das eine zusätzliche und spätere Wirkstofffreisetzung aus der Darreichungsform ermöglicht. Dies dient dazu, den Mangel an umgebenden Medien zu überwinden, der Berichten zufolge einer der Hauptgründe für die schlechte Absorption eines Arzneimittels im Dickdarm ist.

Da die mittlere Schicht eine schnelle Wasseraufnahme in den Tablettenkern bewirkt, diffundiert das eingedrungene Wasser auch in die obere und untere Schicht, wodurch die Tablette schnell aufquillt und die Arzneimittelfreisetzung gesteuert wird.

Praktisch gleichzeitig bilden sich die geschwollene obere und untere Schicht und umgeben eine laterale Seite der mittleren Schicht, was wiederum die Arzneimittelfreisetzung weiter steuern kann.

Diese relativ starre, gequollene Matrixstruktur sorgt dafür, dass die Arzneimittelfreisetzung nicht durch den umgebenden mechanischen Fluss beeinflusst wird, wodurch unabhängig vom Grad der gastrointestinalen Motilität eine relativ gleichmäßige Arzneimittelfreisetzung in vivo gewährleistet werden kann.