Jednodávková, randomizovaná, otevřená, dvoucestná zkřížená bioekvivalenční studie Linagliptinu 5 mg potahovaná tableta

Kritéria pro zařazení

1. Zdravé thajské mužské subjekty ve věku od 18 do 55 let
2. Index tělesné hmotnosti mezi 18,5 až 30,0 kg/m2
3. Normální laboratorní hodnoty, včetně vitálních funkcí a fyzikálního vyšetření, pro všechny parametry v klinických laboratorních testech při screeningu. Jakékoli abnormality z normálního nebo referenčního rozmezí budou lékařem pečlivě zváženy jako klinicky relevantní jako jednotlivé případy, zdokumentované ve studijních souborech před zařazením do studie. předmět v této studii.
4. Netěhotná žena (negativní těhotenský test) a v současné době nekojí

5. Ženy se alespoň 28 dní před nástupem na pobyt v období 1 zdržují buď hormonálních metod antikoncepce (včetně perorální nebo transdermální antikoncepce, injekčního progesteronu, progestinových subdermálních implantátů, IUD uvolňujících progesteron, postkoitálních antikoncepčních metod) nebo hormonální substituční terapie. Injekční antikoncepce např. Depo-Provera® bude přerušena nejméně 6 měsíců před check-inem v období 1. Subjekty souhlasí s tím, že budou používat přijatelné nehormonální antikoncepční metody, jako je kondom, bránice, pěny, želé nebo abstinence po dobu nejméně 14 dnů před kontrolou. -v období 1 do 14 dnů po ukončení studia v období 2. Subjekty, které neplodí děti, musí před přihlášením v období 1 splnit alespoň jedno z následujících kritérií:

   • Postmenopauzální minimálně 1 rok resp
   • Chirurgicky sterilní (bilaterální tubární ligace, bilaterální ooforektomie orhysterektomie) minimálně 6 měsíců
6. Muži, kteří jsou ochotni nebo schopni používat účinnou antikoncepci, např. kondom nebo abstinence po přihlášení v Období 1 do 14 dnů po ukončení studia v Období 2.
7. Před účastí v této studii dát dobrovolně písemný informovaný souhlas (podepsaný a datovaný) subjektem

Kritéria vyloučení

1. Anamnéza alergické reakce nebo přecitlivělosti na linagliptin nebo na kteroukoli pomocnou látku
2. Anamnéza nebo důkaz klinicky významných renálních, jaterních, gastrointestinálních, hematologických (např. anémie), endokrinní (např. hypo-/hypertyreóza, diabetes), plicní nebo respirační (např. astma), kardiovaskulární (např. hyper-/hypotenze), psychiatrické, neurologické (např. záchvaty), alergické onemocnění (včetně alergií na léky, ale s výjimkou neléčených, asymptomatických, sezónních alergií v době podávání) nebo jakékoli významné probíhající chronické onemocnění
3. Mít vysoké riziko nákazy koronavirem na základě dotazníku pro hodnocení rizik nebo diagnostikovaného jako potvrzený případ COVID-19
4. Historie o podání vakcíny COVID-19 do 30 dnů před nástupem na pobyt v každém Období
5. Diabetes mellitus 1. typu v anamnéze nebo důkazy, diabetická ketoacidóza
6. Anamnéza nebo známky akutní pankreatitidy
7. Anamnéza nebo důkaz vážné infekce nebo vážné nehody do 14 dnů před check-inem v každém období
8. Anamnéza nebo známky silné bolesti kloubů
9. Historie nebo důkaz bulózního pemfigoidu
10. Anamnéza problémů s polykáním tablety nebo kapsle
11. Anamnéza citlivosti na heparin nebo heparinem indukovaná trombocytopenie
12. Jakýkoli stav, který může ovlivnit absorpci léčiva, např. gastrektomie, enterektomie, gastritida nebo duodenální nebo žaludeční ulcerace jiná než apendektomie
13. Průjem, dehydratace nebo zvracení v anamnéze během 24 hodin před nástupem na pobyt v každém období
14. Anamnéza nebo důkazy o drogově závislém nebo vyšetření vzorku moči ukazují pozitivní test na zneužívání drog (morfium, marihuana nebo metamfetamin)
15. 12svodové EKG prokazující QTc > 450 ms, QRS interval > 120 ms nebo s abnormalitou považovaná za klinicky významnou při screeningu. Pokud QTc překročí 450 ms nebo QRS překročí 120 ms, EKG se zopakuje ještě dvakrát a průměr tří hodnot QTc nebo QRS se použije k určení způsobilosti subjektu.
16. Vyšetření se vzorkem krve ukazuje pozitivní test na HBsAg.
17. Vyšetření se vzorkem krve ukazuje hladinu glukózy v krvi nalačno nižší než 70 mg/dl nebo vyšší než 99 mg/dl při screeningu.
18. Abnormální funkce jater, ≥1,5násobek horní normální hranice referenčního rozmezí pro hladiny ALT, AST nebo bilirubinu při screeningovém laboratorním testu
19. Mějte eGFR (CKD-EPI) < 50 ml/min/1,73 m2 na základě výsledků sérového kreatininu, při screeningovém laboratorním testu nebo při zařazení.
20. Anamnéza nebo důkazy o obvyklém užívání tabáku nebo výrobků obsahujících nikotin a nemůže abstinovat alespoň 48 hodin před check-inem v období 1 a pokračuje po celou dobu trvání studie
21. Anamnéza nebo důkaz o alkoholismu nebo škodlivém užívání alkoholu (méně než 2 roky), tj. konzumace alkoholu více než 14 standardních nápojů týdně u mužů a 7 standardních nápojů týdně u žen (Standardní nápoj je definován jako 360 ml piva nebo 150 ml vína nebo 45 ml 40% destilátu, jako je rum, whisky, brandy atd.)
22. Anamnéza nebo důkaz o požití alkoholu nebo výrobků obsahujících alkohol a nemůže abstinovat alespoň 48 hodin před nástupem v období 1 a pokračuje po celou dobu studie nebo dechová zkouška na alkohol vykazuje pozitivní výsledek. V případě, že výsledek dechové zkoušky na alkohol představuje koncentraci alkoholu v rozmezí 1 - 10 mg% BAC a lékař pečlivě zváží, že hodnota pochází z jiných důvodů, nikoli z chování osob při pití alkoholu, bude zkouška opakována dvakrát samostatně, ne více než 10 minut. Výsledek poslední doby by měl být použit pro způsobilost subjektu, který musí být 0 mg%BAC.
23. Anamnéza nebo důkazy o obvyklé konzumaci čaje, kávy, xantinu nebo produktů obsahujících kofein a nelze abstinovat alespoň 48 hodin před check-inem v období 1 a pokračovat po celou dobu trvání studie
24. Konzumujte nebo pijte šťávu z grapefruitu nebo pomeranče nebo pomela nebo jejich doplněk/produkty obsahující a nesmíte abstinovat alespoň 7 dní před check-inem v období 1 a pokračovat po celou dobu trvání studie
25. Užívání léků na předpis nebo volně prodejných léků (např. paracetamol, sulfonylmočoviny, inzulín, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, ritonavir, rifampicin), bylinné léky nebo doplňky (např. třezalku tečkovanou), vitamíny nebo minerály (např. železo) nebo potravinové doplňky během 14 dnů před nástupem na pobyt v období 1 a pokračovaly po celou dobu trvání studie
26. Účastnil se jiných klinických studií během 90 dnů před přihlášením v období 1 (s výjimkou subjektů, které před podáním dávky v období 1 předchozí studii předčasně ukončili nebo z ní odstoupili) nebo se stále účastní klinického hodnocení nebo se účastní jiných klinických hodnocení během zápis do tohoto studia
27. Darování krve nebo krevní ztráta ≥ 1 jednotka (1 jednotka se rovná 350-450 ml krve) během 90 dnů před check-inem v 1. období nebo během zápisu
28. Jedinci se špatným žilním přístupem nebo netolerantní k venepunkci
29. Neochota nebo neschopnost dodržet plán návštěvy, plán léčby a další postupy studie až do konce studie
30. Neschopnost dobře komunikovat (tj. jazykový problém, špatný duševní vývoj, psychiatrické onemocnění nebo špatná funkce mozku), které mohou zhoršit schopnost poskytnout písemný informovaný souhlas nebo spolupracovat s klinickým týmem
31. Subjekty, které jsou zaměstnanci International Bio Service Co., Ltd. nebo sponzorem.