心不全治療としてのフェノテロールの初期研究

フェノテロールは、喘息などの疾患の治療に長年使用されてきた薬です。 カナダでは、Berotec と呼ばれる吸入形態で入手できます。 フェノテロールは、ベータアドレナリン受容体と呼ばれる体内の受容体を刺激するため、ベータアゴニストと呼ばれる薬のファミリーに含まれています. ラセミ混合物と呼ばれる特定の形態の薬物が伝統的に喘息に使用されてきましたが、現在では複数の形態の薬物が製造されており、新しい形態の薬物の 1 つを使用すると、心不全の人々に利益がもたらされる可能性があります。 .

心不全の治療は複雑な問題です。 これは、心臓が体の要求を満たすのに十分な血液を送り出せないという問題であり、この失敗を補うために最終的に有害であることが判明する多くの変化です. 科学者は、フェノテロールのいくつかの効果を観察しており、心不全の人々に有益であることが証明されています. 古いフェノテロール (ラセミ体) 混合物の使用は、この薬物が人の心拍数を増加させることによって心臓がより多くの血液を体の残りの部分に送り出すことを示していますが、血圧にはほとんどまたはまったく影響を与えません. これらの効果は、うっ血性心不全の可能な治療法としてフェノテロールを開発しようとする理論的根拠を提供します. この新しい形の薬には、さらに多くの利点があることが証明されることが期待されています.

しかし、この薬の新しい形態 (R R 形態と呼ばれる) は、まだヒトでテストされていません。 これらのタイプの混合物に関する動物実験および科学的理解は、それと古いラセミ体との間にほとんどまたはまったく違いがないことを示唆しています. この考え方をテストし、将来の研究でどの用量を使用する必要があるかを判断するために、古いラセミ混合物と新しいR R フォームの経口投与形態を使用して、健康なボランティアで用量を段階的に増やすフェーズIを実施します.

この研究は、経口で薬を服用し、心拍数、血圧、血液化学、遺伝的要因、および心機能を監視する6人の3つのグループで構成されます. 最初のグループは、1回の訪問でR R 型の薬物を2.5mg投与し、別の訪問でラセミ混合物を5mg投与する。 2 番目のグループは、訪問の 1 つで R R フォームの 5 mg の用量を取得し、別の訪問でラセミ混合物の 10 mg の用量を取得します。 最後に、3 番目のグループは、1 回の訪問で R R 型の 10mg の用量を取得し、もう 1 回の訪問でラセミ混合物の 20mg の用量を取得します。 また、薬物のレベル、分解速度、血液化学の変化、およびさまざまな遺伝子の検査を監視するために、定期的に血液が採取されます。 すべての研究は、メリーランド州ボルチモアのハーバー病院の 5 階にある国立老化研究所 (NIA) 臨床研究ユニットで実施されます。

この薬の安全性と分解をテストし、古いラセミ型と比較することは、心不全の新薬としての開発における重要な第一歩となります.

具体的な目的は次のとおりです。

1. 古い確立されたラセミ混合物と比較して、この新しい形態のフェノテロール (R R 形態) の身体の吸収と分解を確立するための、健康なボランティアにおける第 1 相試験。
2. 人が薬を服用した後、心拍数、血圧、および心臓の構造と機能に対する薬の影響を監視します。

エンドポイント: この研究は、安全性評価を提供し、健康な被験者における (R,R)- およびラセミ フェノテロールの薬物動態とバイオアベイラビリティを決定します。 さらに、フェノテロールの薬力学に関する情報が得られます。 これは、(R,R)-フェノテロールをうっ血性心不全の潜在的な治療法として評価する将来の研究のための情報を提供します。