Ensimmäinen tutkimus Fenoterolista sydämen vajaatoiminnan hoitona

Fenoteroli on lääke, jota on käytetty astman kaltaisten sairauksien hoitoon useiden vuosien ajan. Sitä on saatavana Kanadassa inhaloitavana muodossa, jossa sitä kutsutaan nimellä Berotec. Fenoteroli stimuloi kehon reseptoreita, joita kutsutaan beeta-adrenergisiksi reseptoreiksi, ja kuuluu siksi beeta-agonisteiksi kutsuttujen lääkeaineiden perheeseen. Vaikka yhtä tiettyä lääkkeen muotoa, nimeltään raseeminen seos, on perinteisesti käytetty astmaan, lääkkeestä on nyt tuotettu useita muotoja, ja on mahdollista, että jonkin uudemman lääkemuodon käyttäminen hyödyttää sydämen vajaatoimintaa sairastavia ihmisiä. .

Sydämen vajaatoiminnan hoito on monimutkainen ongelma. Ongelmana on se, että sydän ei pumppaa tarpeeksi verta vastaamaan kehon vaatimuksiin, ja useat muutokset, jotka lopulta osoittautuvat haitallisiksi yrittäessään kompensoida tätä epäonnistumista. Tutkijat ovat havainneet useita fenoterolin vaikutuksia, jotka voivat osoittautua hyödyllisiksi ihmisille, joilla on sydämen vajaatoiminta. Vanhemman Fenoterol-seoksen (raseeminen) käyttö osoittaa, että lääke saa sydämen pumppaamaan enemmän verta muualle kehoon lisäämällä ihmisen sykettä, mutta sillä ei ole juurikaan vaikutusta verenpaineeseen. Nämä vaikutukset antavat syitä yrittää kehittää Fenoterolia mahdolliseksi kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan hoidoksi. Toivotaan, että tällä uudella lääkkeen muodolla on vielä enemmän etuja.

Lääkkeen uutta muotoa (kutsutaan RR-muodoksi) ei ole kuitenkaan vielä testattu ihmisillä. Eläintutkimukset ja tieteellinen ymmärrys tämän tyyppisistä sekoituksista viittaavat siihen, että sen ja vanhemman raseemisen muodon välillä ei ole juurikaan eroa. Testaaksemme tätä ajattelua ja määrittääksemme, mitä annoksia tulisi käyttää tulevissa tutkimuksissa, suoritamme vaiheen I, nousevan annoksen tutkimuksen terveillä vapaaehtoisilla käyttäen suun kautta annettavia muotoja vanhemmasta raseemisesta seoksesta ja uudemmasta RR-muodosta.

Tämä tutkimus koostuu kolmesta 6 hengen ryhmästä, jotka ottavat lääkeannoksia suun kautta ja tarkkailevat sitten sykettä, verenpainetta, veren kemiaa, geneettisiä tekijöitä ja sydämen toimintaa. Ensimmäinen ryhmä saa yhdellä käynnillä 2,5 mg:n annoksen lääkkeen R R-muotoa ja sitten toisella käynnillä 5 mg:n annoksen raseemista seosta. Toinen ryhmä saa 5 mg annoksen RR-muotoa yhdellä käynnillään ja 10 mg annoksen raseemista seosta toisella. Lopuksi kolmas ryhmä saa yhdellä käynnillä 10 mg annoksen RR-muotoa ja toisella 20 mg:n annoksen raseemista seosta. Myös verta kerätään säännöllisin väliajoin lääkkeen tasojen, sen hajoamisnopeuden, veren kemian muutosten ja eri geenien testaamisen seuraamiseksi. Kaikki tutkimukset suoritetaan National Institute on Aging (NIA) kliinisessä tutkimusyksikössä, joka sijaitsee Harbor Hospitalin 5. kerroksessa Baltimoressa, MD.

Tämän lääkkeen turvallisuuden ja hajoamisen testaaminen ja sen vertaaminen vanhempaan raseemiseen muotoon on tärkeä ensimmäinen askel sen kehittämisessä uudeksi lääkkeeksi sydämen vajaatoimintaan.

Erityistavoitteet ovat:

1. Vaiheen 1 tutkimus terveillä vapaaehtoisilla, joilla selvitettiin tämän uuden fenoterolin muodon (RR-muoto) imeytyminen ja hajoaminen elimistössä verrattuna vanhempaan, vakiintuneeseen raseemiseen seokseen.
2. Tarkkaile lääkkeen vaikutuksia sydämen sykkeeseen, verenpaineeseen ja sydämen rakenteeseen ja toimintaan sen jälkeen, kun henkilö on ottanut lääkkeen.

Päätepiste: Tämä tutkimus tarjoaa turvallisuusarvioinnin ja määrittää (R,R)- ja raseemisen fenoterolin farmakokinetiikan ja biologisen hyötyosuuden terveillä henkilöillä. Lisäksi saadaan tietoa Fenoterolin farmakodynamiikasta. Tämä antaa tietoa tulevia tutkimuksia varten, joissa arvioidaan (R,R)-fenoterolia mahdollisena sydämen vajaatoiminnan hoitona.