Estudo inicial do Fenoterol como tratamento para insuficiência cardíaca

Fenoterol é uma droga que tem sido usada para o tratamento de doenças como a asma por muitos anos. Está disponível no Canadá na forma de inalação, onde é chamado de Berotec. O fenoterol estimula os receptores no corpo chamados receptores beta-adrenérgicos e, portanto, pertence a uma família de medicamentos chamados beta-agonistas. Embora uma forma específica da droga, chamada de mistura racêmica, tenha sido tradicionalmente usada para a asma, várias formas da droga já foram produzidas e é possível que o uso de uma das formas mais novas da droga traga benefícios para pessoas com insuficiência cardíaca. .

O tratamento da insuficiência cardíaca é um problema complexo. É um problema do coração não bombear sangue suficiente para atender às demandas do corpo e uma série de alterações que acabam se mostrando prejudiciais na tentativa de compensar essa falha. Os cientistas observaram vários efeitos do Fenoterol que podem ser benéficos para pessoas com insuficiência cardíaca. O uso da mistura mais antiga de Fenoterol (racêmico) indica que a droga faz com que o coração bombeie mais sangue para o resto do corpo, aumentando a frequência cardíaca de uma pessoa, mas tendo pouco ou nenhum efeito sobre a pressão sanguínea. Esses efeitos fornecem uma justificativa para a tentativa de desenvolver o Fenoterol como um possível tratamento para insuficiência cardíaca congestiva. Espera-se que esta nova forma do medicamento tenha ainda mais benefícios.

No entanto, a nova forma da droga (chamada forma RR) ainda não foi testada em humanos. Estudos em animais e compreensão científica desses tipos de misturas sugerem que haverá pouca ou nenhuma diferença entre ela e a forma racêmica mais antiga. Para testar esse raciocínio e determinar quais doses devem ser usadas em estudos futuros, conduziremos um estudo de dose escalonada de Fase I em voluntários saudáveis ​​usando as formas administradas oralmente da mistura racêmica mais antiga e da forma R R mais recente.

Este estudo consistirá em três grupos de 6 pessoas tomando doses do medicamento por via oral e, em seguida, monitorando sua frequência cardíaca, pressão arterial, química do sangue, fatores genéticos e função cardíaca. O primeiro grupo receberá uma dose de 2,5 mg da forma R R do medicamento em uma visita e, em seguida, uma dose de 5 mg da mistura racêmica na outra visita. O segundo grupo receberá uma dose de 5mg da forma R R em uma de suas visitas e uma dose de 10mg da mistura Racémica na outra. Finalmente, o terceiro grupo receberá uma dose de 10 mg da forma R R em uma visita e uma dose de 20 mg da mistura racêmica na outra. Além disso, o sangue será coletado em intervalos regulares para monitorar os níveis da droga, sua taxa de degradação, mudanças na química do sangue e o teste de vários genes. Todas as pesquisas serão realizadas na Unidade de Pesquisa Clínica do National Institute on Aging (NIA), localizada no 5º andar do Harbor Hospital em Baltimore, MD.

Testar a segurança e a degradação desse medicamento e compará-lo com a forma racêmica mais antiga será um primeiro passo importante em seu desenvolvimento como um novo medicamento para insuficiência cardíaca.

Os objetivos específicos são:

1. Um estudo de Fase 1 em voluntários saudáveis ​​para estabelecer a absorção e quebra do corpo desta nova forma de Fenoterol (forma R R) em comparação com a mistura racêmica estabelecida mais antiga.
2. Para monitorar os efeitos do medicamento na frequência cardíaca, pressão arterial e estrutura e função cardíaca após a pessoa tomar o medicamento.

Ponto final: Este estudo fornecerá uma avaliação de segurança e determinará a farmacocinética e a biodisponibilidade de (R,R)- e Fenoterol racêmico em indivíduos saudáveis. Além disso, serão obtidas informações sobre a farmacodinâmica do Fenoterol. Isso fornecerá informações para estudos futuros que avaliarão o (R,R)-Fenoterol como um tratamento potencial para insuficiência cardíaca congestiva.