Počáteční studie fenoterolu jako léčby srdečního selhání

Fenoterol je lék, který se již mnoho let používá k léčbě onemocnění, jako je astma. Je k dispozici v Kanadě v inhalační formě, kde se nazývá Berotec. Fenoterol stimuluje receptory v těle nazývané beta adrenergní receptory, a proto patří do skupiny léků nazývaných beta agonisté. Zatímco jedna konkrétní forma léku, nazývaná racemická směs, se tradičně používala na astma, nyní bylo vyrobeno více forem léku a je možné, že použití jedné z novějších forem léku bude mít výhody pro lidi se srdečním selháním. .

Léčba srdečního selhání je komplexní problém. Jde o problém srdce, které nepřečerpává dostatek krve, aby pokrylo požadavky těla, a řadu změn, které se nakonec ukázaly jako škodlivé ve snaze kompenzovat toto selhání. Vědci pozorovali několik účinků fenoterolu, které se mohou ukázat jako prospěšné pro lidi se srdečním selháním. Použití starší směsi Fenoterol (Racemic) naznačuje, že lék způsobuje, že srdce pumpuje více krve do zbytku těla tím, že zvyšuje srdeční frekvenci člověka, ale má malý nebo žádný vliv na jeho krevní tlak. Tyto účinky poskytují odůvodnění pro pokus vyvinout fenoterol jako možnou léčbu městnavého srdečního selhání. Očekává se, že tato nová forma drogy bude mít ještě více výhod.

Nová forma léku (nazývaná forma RR) však dosud nebyla na lidech testována. Studie na zvířatech a vědecké porozumění těmto typům směsí naznačují, že mezi nimi a starší racemickou formou bude malý nebo žádný rozdíl. Abychom otestovali toto uvažování a určili, jaké dávky by měly být použity v budoucích studiích, provedeme Fázi I, studii eskalující dávky u zdravých dobrovolníků s použitím orálně podávaných forem starší směsi Racemic a novější formy RR.

Tato studie se bude skládat ze tří skupin po 6 lidech, kteří užívají dávky léku ústy a poté sledují svou srdeční frekvenci, krevní tlak, chemii krve, genetické faktory a srdeční funkci. První skupina dostane 2,5 mg dávku léku ve formě R R při jedné návštěvě a poté 5 mg dávku racemické směsi při druhé návštěvě. Druhá skupina dostane při jedné návštěvě 5mg dávku formy R R a při druhé 10mg dávku směsi Racemic. Konečně třetí skupina dostane při jedné návštěvě 10mg dávku formy R R a při druhé 20mg dávku směsi Racemic. V pravidelných intervalech bude také odebírána krev, aby se sledovaly hladiny léku, rychlost jeho rozpadu, změny v chemii krve a testování různých genů. Veškerý výzkum bude prováděn v oddělení klinického výzkumu Národního institutu pro stárnutí (NIA), který se nachází v 5. patře nemocnice Harbour v Baltimoru, MD.

Testování bezpečnosti a rozkladu tohoto léku a jeho srovnání se starší formou Racemicu bude důležitým prvním krokem v jeho vývoji jako nového léku na srdeční selhání.

Konkrétní cíle jsou:

1. Studie 1. fáze u zdravých dobrovolníků, která má stanovit tělesnou absorpci a rozklad této nové formy fenoterolu (forma RR) ve srovnání se starší zavedenou směsí Racemic.
2. Sledování účinků léku na srdeční frekvenci, krevní tlak a srdeční strukturu a funkci poté, co člověk drogu užije.

Koncový bod: Tato studie poskytne hodnocení bezpečnosti a určí farmakokinetiku a biologickou dostupnost (R,R)- a racemického fenoterolu u zdravých subjektů. Kromě toho budou získány informace o farmakodynamice fenoterolu. To poskytne informace pro budoucí studie, které budou hodnotit (R,R)-Fenoterol jako potenciální léčbu městnavého srdečního selhání.