Начальное исследование фенотерола в качестве средства для лечения сердечной недостаточности

Фенотерол — это лекарство, которое уже много лет используется для лечения таких заболеваний, как астма. Он доступен в Канаде в форме для ингаляций, где он называется Беротек. Фенотерол стимулирует рецепторы в организме, называемые бета-адренорецепторами, и поэтому относится к семейству препаратов, называемых бета-агонистами. В то время как одна конкретная форма препарата, называемая рацемической смесью, традиционно использовалась для лечения астмы, в настоящее время производится несколько форм препарата, и возможно, что использование одной из новых форм препарата будет иметь преимущества для людей с сердечной недостаточностью. .

Лечение сердечной недостаточности представляет собой сложную проблему. Это проблема сердца, которое не перекачивает достаточно крови для удовлетворения потребностей организма, и ряд изменений, которые в конечном итоге оказываются вредными в попытке компенсировать эту недостаточность. Ученые наблюдали несколько эффектов фенотерола, которые могут оказаться полезными для людей с сердечной недостаточностью. Использование более старой смеси фенотерола (рацемика) указывает на то, что препарат заставляет сердце перекачивать больше крови к остальным частям тела, увеличивая частоту сердечных сокращений человека, но практически не влияя на его кровяное давление. Эти эффекты служат основанием для разработки фенотерола в качестве возможного средства для лечения застойной сердечной недостаточности. Есть надежда, что эта новая форма препарата окажется еще более полезной.

Однако новая форма препарата (называемая RR-формой) еще не тестировалась на людях. Исследования на животных и научное понимание этих типов смесей предполагают, что разница между ним и более старой рацемической формой практически отсутствует. Чтобы проверить это мнение и определить, какие дозы следует использовать в будущих исследованиях, мы проведем фазу I исследования с увеличением дозы на здоровых добровольцах с использованием перорально вводимых форм более старой смеси рацематов и более новой формы RR.

Это исследование будет состоять из трех групп по 6 человек, принимающих дозы препарата перорально, а затем контролирующих их частоту сердечных сокращений, артериальное давление, химический состав крови, генетические факторы и функцию сердца. Первая группа получит дозу 2,5 мг RR-формы препарата при одном посещении, а затем дозу 5 мг рацемической смеси при другом посещении. Вторая группа получит дозу 5 мг формы RR во время одного визита и дозу 10 мг рацемической смеси во время другого. Наконец, третья группа получит дозу 10 мг формы RR за одно посещение и дозу 20 мг рацемической смеси во время другого. Кроме того, кровь будет собираться через равные промежутки времени для контроля уровня препарата, скорости его распада, изменений в химическом составе крови и тестирования различных генов. Все исследования будут проводиться в Отделе клинических исследований Национального института старения (NIA), расположенном на 5-м этаже больницы Харбор в Балтиморе, штат Мэриленд.

Проверка безопасности и расщепления этого препарата и сравнение его с более старой рацемической формой станет важным первым шагом в его разработке в качестве нового препарата для лечения сердечной недостаточности.

Конкретные цели:

1. Фаза 1 исследования на здоровых добровольцах для определения всасывания и распада в организме этой новой формы фенотерола (форма RR) по сравнению с более старой, установленной рацемической смесью.
2. Чтобы контролировать влияние препарата на частоту сердечных сокращений, артериальное давление, структуру и функцию сердца после приема препарата.

Конечная точка: это исследование обеспечит оценку безопасности и определит фармакокинетику и биодоступность (R,R)- и рацемического фенотерола у здоровых добровольцев. Кроме того, будет получена информация о фармакодинамике фенотерола. Это предоставит информацию для будущих исследований, в которых будет оцениваться (R,R)-фенотерол как потенциальное средство для лечения застойной сердечной недостаточности.