GSK1349572 Исследование относительной биодоступности

Критерии включения:

• АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза и билирубин меньше или равны 1,5xВГН (выделенный билирубин >1,5xВГН допустим, если билирубин фракционирован, а прямой билирубин <35%).
• Здоров, согласно заключению ответственного и опытного врача на основании медицинского осмотра, включая анамнез, физикальное обследование, лабораторные анализы и кардиомониторинг.
• Мужчина или женщина в возрасте от 18 до 65 лет включительно на момент подписания информированного согласия.
• Субъект женского пола имеет право участвовать, если он: не имеет детородного потенциала, определяется как женщина в пременопаузе с документально подтвержденной перевязкой маточных труб или гистерэктомией; или постменопауза, определяемая как 12 месяцев спонтанной аменореи [в сомнительных случаях образец крови с одновременным определением фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) > 40 мМЕ/мл и эстрадиола < 40 пг/мл (<146,8 пмоль/л) является подтверждающим] или Способность к деторождению и соглашается использовать один из методов контрацепции, перечисленных в Разделе 8.1, в течение соответствующего периода времени (как указано на этикетке продукта или исследователем) до начала дозирования, чтобы в достаточной мере свести к минимуму риск беременности в этот момент. Субъекты женского пола должны дать согласие на использование противозачаточных средств до последующего визита.
• Масса тела больше или равна 50 кг для мужчин и 45 кг для женщин и ИМТ в пределах 18,5-31,0 кг/м2 (включительно).
• Способен дать письменное информированное согласие, которое включает соблюдение требований и ограничений, перечисленных в форме согласия.

Критерий исключения:

• Субъект имеет положительный тест на наркотики/алкоголь перед исследованием. Минимальный список наркотиков, которые будут проверены, включает амфетамины, барбитураты, кокаин, опиаты, каннабиноиды и бензодиазепины.
• Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 30 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).
• История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов, или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или GSK Medical Monitor, противопоказана их участию.
• Использование рецептурных или безрецептурных препаратов, включая витамины, растительные и пищевые добавки (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если препарат является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до первую дозу исследуемого препарата, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и медицинского наблюдателя GSK, препарат не будет мешать процедурам исследования или угрожать безопасности субъекта.
• Если гепарин используется во время фармакокинетического отбора, не следует включать пациентов с чувствительностью к гепарину или гепарин-индуцированной тромбоцитопенией в анамнезе.
• История регулярного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования определяется как: среднее еженедельное потребление > 14 доз в неделю для мужчин или > 7 доз в неделю для женщин. Один напиток эквивалентен (12 г алкоголя) = 5 унциям (150 мл) вина или 12 унциям (360 мл) пива или 1,5 унциям (45 мл) крепких спиртных напитков 80.
• Употребление красного вина, апельсинов, грейпфрута или грейпфрутового сока за 7 дней до первой дозы исследуемого препарата.
• Беременные женщины, определяемые положительным тестом на хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) в сыворотке или моче при скрининге или до введения дозы.
• Кормящие самки.
• Нежелание или неспособность следовать процедурам, изложенным в протоколе.
• Субъекты с ранее существовавшим заболеванием, нарушающим нормальную анатомию или перистальтику желудочно-кишечного тракта, функцию печени и/или почек, которые могут препятствовать всасыванию, метаболизму и/или выведению исследуемых препаратов. Субъекты с холецистэктомией, язвенной болезнью, воспалительным заболеванием кишечника или панкреатитом в анамнезе должны быть исключены.
• Положительный результат на поверхностный антиген гепатита В перед исследованием или положительный результат на антитела к гепатиту С в течение 3 месяцев после скрининга.
• Положительный тест на антитела к ВИЧ.
• История болезни Жильбера.
• Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение 56 дней.
• Систолическое артериальное давление субъекта находится за пределами диапазона 90-140 мм рт. ст., или диастолическое артериальное давление находится за пределами диапазона 45-90 мм рт. ст., или частота сердечных сокращений находится за пределами диапазона 50-100 ударов в минуту для субъектов женского пола или 45-100 ударов в минуту для субъектов мужского пола.
• Критерии исключения для скрининга ЭКГ (допускается однократное повторение для определения приемлемости) по протоколу.