Farmakokinetika naltrexonu po intravenózním a orálním podání u zdravých dobrovolníků

Naltrexon blokuje účinky opioidních (morfinu podobných) léků kompetitivní vazbou na opioidní receptory v mozku. Naltrexon nemá vlastnosti podobné morfinu a vykazuje minimální farmakologickou aktivitu. Naltrexon se prodává jako perorální tableta. Pro naltrexon byl hlášen široký rozsah hodnot perorální biologické dostupnosti. Zdá se, že široký rozsah perorální biologické dostupnosti naltrexonu je způsoben rozdíly ve specifitě testu a způsobu odhadu biologické dostupnosti (použití celkového množství léčiva, volného léčiva nebo údajů o vylučování močí spíše než plazmatická hladina). Jednalo se o jednocentrovou, randomizovanou (studovaný lék přidělený náhodou), otevřenou, 2 léčebnou a 2 dobovou zkříženou studii u zdravých dobrovolníků. Zdraví dobrovolníci byli náhodně rozděleni do 1 ze 2 léčebných sekvencí (AB nebo BA) s vymývací periodou 6 až 14 dnů mezi léčbami. Vymývací období začalo v den podání dávky po podání léku. Vzorky krve pro stanovení hladin naltrexonu v krvi byly odebírány v naplánovaných časových bodech z paže opačné k 1 vybrané pro naltrexon i.v. správa. Puls, krevní tlak, frekvence dýchání, tělesná teplota byly měřeny v časech uvedených ve schématu studie. Zdraví dobrovolníci zůstávali ve výzkumném zařízení po dobu odběru vzorků krve a byli sledováni z hlediska nežádoucích účinků během léčebných období.

Léčba A: 1 mg naltrexon HCl podávaný i.v. nad 15 minut (naltrexon i.v.). Léčba B: 50 mg naltrexon HCl podávaných perorálně (naltrexon perorálně).