Farmakokinetyka naltreksonu po podaniu dożylnym i doustnym u zdrowych ochotników

Naltrekson blokuje działanie leków opioidowych (podobnych do morfiny) przez kompetycyjne wiązanie z receptorami opioidowymi w mózgu. Naltrekson nie ma właściwości podobnych do morfiny i wykazuje minimalną aktywność farmakologiczną. Naltrekson jest sprzedawany w postaci tabletek doustnych. Dla naltreksonu zgłoszono szeroki zakres wartości biodostępności po podaniu doustnym. Wydaje się, że szeroki zakres biodostępności naltreksonu po podaniu doustnym wynika z różnic w swoistości testu i metodzie szacowania biodostępności (zastosowanie danych dotyczących całkowitego leku, wolnego leku lub wydalania z moczem, a nie poziomu w osoczu). Było to jednoośrodkowe, randomizowane (lek badany przydzielony przypadkowo), otwarte, 2-leczenia, 2-okresowe krzyżowe badanie u zdrowych ochotników. Zdrowi ochotnicy zostali losowo przydzieleni do 1 z 2 sekwencji leczenia (AB lub BA) z okresem wypłukiwania od 6 do 14 dni między zabiegami. Okres wypłukiwania rozpoczynał się w dniu dawkowania, po podaniu leku. Próbki krwi do oznaczania poziomów naltreksonu we krwi pobierano w zaplanowanych punktach czasowych z ramienia przeciwnego do ramienia wybranego do naltreksonu i.v. administracja. Puls, ciśnienie krwi, częstość oddechów, temperaturę ciała mierzono w godzinach podanych w schemacie badania. Zdrowi ochotnicy pozostawali w placówce badawczej w okresach pobierania próbek krwi i byli monitorowani pod kątem zdarzeń niepożądanych przez cały okres leczenia.

Leczenie A: 1 mg chlorowodorku naltreksonu podanego dożylnie. ponad 15 minut (naltrekson i.v.). Leczenie B: 50 mg chlorowodorku naltreksonu podawane doustnie (naltrekson doustnie).