Farmacocinética da naltrexona após administração intravenosa e oral em voluntários saudáveis

A naltrexona bloqueia os efeitos dos medicamentos opioides (semelhantes à morfina) por ligação competitiva nos receptores opioides no cérebro. A naltrexona não possui propriedades semelhantes à morfina e exibe atividade farmacológica mínima. A naltrexona é comercializada como um comprimido oral. Uma ampla gama de valores de biodisponibilidade oral foi relatada para a naltrexona. A ampla variação na biodisponibilidade oral da naltrexona parece ser devida a diferenças na especificidade do ensaio e no método de estimativa da biodisponibilidade (uso do fármaco total, fármaco livre ou dados de excreção urinária em vez do nível plasmático). Este foi um estudo cruzado de centro único, randomizado (medicamento do estudo atribuído por acaso), aberto, 2 tratamentos e 2 períodos em voluntários saudáveis. Voluntários saudáveis ​​foram aleatoriamente designados para 1 de 2 sequências de tratamento (AB ou BA) com um período de washout de 6 a 14 dias entre os tratamentos. O período de washout começou no dia da dosagem, após a administração do fármaco. Amostras de sangue para determinação dos níveis de naltrexona no sangue foram coletadas em pontos de tempo programados do braço oposto ao 1 selecionado para naltrexona i.v. administração. Pulso, pressão arterial, frequência respiratória e temperatura corporal foram medidos nos horários listados no esquema do estudo. Voluntários saudáveis ​​permaneceram no centro de pesquisa durante os períodos de coleta de amostras de sangue e foram monitorados quanto a eventos adversos durante os períodos de tratamento.

Tratamento A: 1 mg de naltrexona HCl administrado i.v. durante 15 minutos (naltrexona i.v.). Tratamento B: 50 mg de naltrexona HCl administrado por via oral (naltrexona oral).