Farmakokinetik af Naltrexon efter intravenøse og orale administrationsveje hos raske frivillige

Naltrexon blokerer virkningerne af opioid (morfinlignende) lægemidler ved kompetitiv binding til opioidreceptorerne i hjernen. Naltrexon har ikke morfinlignende egenskaber og udviser minimal farmakologisk aktivitet. Naltrexon markedsføres som en oral tablet. En lang række orale biotilgængelighedsværdier er blevet rapporteret for naltrexon. Det brede interval i oral biotilgængelighed af naltrexon synes at skyldes forskelle i assayspecificitet og metoden til estimering af biotilgængelighed (brug af data om samlet lægemiddel, frit lægemiddel eller urinudskillelse i stedet for plasmaniveau). Dette var et enkeltcenter, randomiseret (studielægemiddel tildelt ved en tilfældighed), åbent, 2-behandlings-, 2-perioders crossover-studie med raske frivillige. Raske frivillige blev tilfældigt tildelt 1 ud af 2 behandlingssekvenser (AB eller BA) med en udvaskningsperiode på 6 til 14 dage mellem behandlingerne. Udvaskningsperioden begyndte på doseringsdagen efter lægemiddeladministration. Blodprøver til bestemmelse af naltrexonniveauer i blodet blev opsamlet på planlagte tidspunkter fra armen modsat 1 valgt for naltrexon i.v. administration. Puls, blodtryk, vejrtrækningshastighed, kropstemperatur blev målt på de tidspunkter, der er angivet i undersøgelsesskemaet. Raske frivillige forblev på forskningsfaciliteten i perioder med blodprøvetagning og blev overvåget for uønskede hændelser gennem behandlingsperioderne.

Behandling A: 1 mg naltrexon HCl indgivet i.v. over 15 minutter (naltrexon i.v.). Behandling B: 50 mg naltrexon HCl indgivet oralt (naltrexon oralt).