Pharmakokinetik von Naltrexon nach intravenöser und oraler Verabreichung bei gesunden Freiwilligen

Naltrexon blockiert die Wirkung von Opioid- (morphinähnlichen) Arzneimitteln durch kompetitive Bindung an die Opioidrezeptoren im Gehirn. Naltrexon besitzt keine morphinähnlichen Eigenschaften und zeigt eine minimale pharmakologische Aktivität. Naltrexon wird als orale Tablette vermarktet. Für Naltrexon wurde ein breites Spektrum oraler Bioverfügbarkeitswerte berichtet. Der große Bereich der oralen Bioverfügbarkeit von Naltrexon scheint auf Unterschiede in der Assay-Spezifität und der Methode zur Schätzung der Bioverfügbarkeit zurückzuführen zu sein (Verwendung von Gesamtarzneimittel-, freiem Arzneistoff- oder Urinausscheidungsdaten anstelle von Plasmaspiegeln). Dies war eine monozentrische, randomisierte (Studienmedikament zufällig zugewiesene), offene Crossover-Studie mit 2 Behandlungen und 2 Perioden an gesunden Freiwilligen. Gesunde Freiwillige wurden nach dem Zufallsprinzip 1 von 2 Behandlungssequenzen (AB oder BA) mit einer Auswaschperiode von 6 bis 14 Tagen zwischen den Behandlungen zugewiesen. Die Auswaschphase begann am Tag der Dosierung nach der Arzneimittelverabreichung. Blutproben zur Bestimmung der Naltrexonspiegel im Blut wurden zu geplanten Zeitpunkten aus dem Arm entnommen, der dem Arm gegenüberliegt, der für Naltrexon i.v. ausgewählt wurde. Verwaltung. Puls, Blutdruck, Atemfrequenz, Körpertemperatur wurden zu den im Studienschema aufgeführten Zeiten gemessen. Gesunde Freiwillige blieben für Blutprobenentnahmeperioden in der Forschungseinrichtung und wurden während der Behandlungsperioden auf unerwünschte Ereignisse überwacht.

Behandlung A: 1 mg Naltrexon-HCl, verabreicht i.v. über 15 Minuten (Naltrexon i.v.). Behandlung B: 50 mg Naltrexon-HCl, oral verabreicht (Naltrexon oral).