Farmacocinetica del naltrexone dopo la somministrazione per via endovenosa e orale in volontari sani

Il naltrexone blocca gli effetti dei farmaci oppioidi (simili alla morfina) legandosi in modo competitivo ai recettori oppioidi nel cervello. Il naltrexone non possiede proprietà simili alla morfina e presenta un'attività farmacologica minima. Naltrexone è commercializzato come compressa orale. Per il naltrexone è stata riportata un'ampia gamma di valori di biodisponibilità orale. L'ampio range di biodisponibilità orale del naltrexone sembra essere dovuto a differenze nella specificità del dosaggio e nel metodo di stima della biodisponibilità (uso di dati sul farmaco totale, sul farmaco libero o sull'escrezione urinaria piuttosto che sul livello plasmatico). Si trattava di uno studio crossover a centro singolo, randomizzato (farmaco in studio assegnato casualmente), in aperto, 2 trattamenti, 2 periodi in volontari sani. I volontari sani sono stati assegnati in modo casuale a 1 delle 2 sequenze di trattamento (AB o BA) con un periodo di sospensione da 6 a 14 giorni tra i trattamenti. Il periodo di washout è iniziato il giorno della somministrazione, dopo la somministrazione del farmaco. I campioni di sangue per la determinazione dei livelli ematici di naltrexone sono stati raccolti in momenti programmati dal braccio opposto a quello selezionato per il naltrexone i.v. amministrazione. Polso, pressione sanguigna, frequenza respiratoria, temperatura corporea sono stati misurati nei tempi elencati nello schema dello studio. I volontari sani sono rimasti presso la struttura di ricerca per i periodi di raccolta dei campioni di sangue e sono stati monitorati per gli eventi avversi durante i periodi di trattamento.

Trattamento A: 1 mg di naltrexone cloridrato somministrato i.v. oltre 15 minuti (naltrexone i.v.). Trattamento B: 50 mg di naltrexone cloridrato somministrato per via orale (naltrexone orale).