Farmacocinética de la naltrexona siguiendo las vías de administración intravenosa y oral en voluntarios sanos

La naltrexona bloquea los efectos de los fármacos opioides (similares a la morfina) mediante la unión competitiva en los receptores opioides del cerebro. La naltrexona no posee propiedades similares a las de la morfina y muestra una actividad farmacológica mínima. La naltrexona se comercializa como una tableta oral. Se ha informado una amplia gama de valores de biodisponibilidad oral para la naltrexona. El amplio rango en la biodisponibilidad oral de la naltrexona parece deberse a diferencias en la especificidad del ensayo y el método de estimación de la biodisponibilidad (uso del fármaco total, fármaco libre o datos de excreción urinaria en lugar del nivel plasmático). Este fue un estudio cruzado de 2 períodos, aleatorizado (fármaco de estudio asignado al azar), abierto, de un solo centro en voluntarios sanos. Se asignó aleatoriamente a voluntarios sanos a 1 de 2 secuencias de tratamiento (AB o BA) con un período de lavado de 6 a 14 días entre tratamientos. El período de lavado comenzó el día de la dosificación, después de la administración del fármaco. Se recogieron muestras de sangre para la determinación de los niveles de naltrexona en sangre en puntos de tiempo programados del brazo opuesto al seleccionado para naltrexona i.v. administración. El pulso, la presión arterial, la frecuencia respiratoria y la temperatura corporal se midieron en los tiempos enumerados en el esquema del estudio. Voluntarios sanos permanecieron en las instalaciones de investigación durante los períodos de recolección de muestras de sangre y fueron monitoreados por eventos adversos durante los períodos de tratamiento.

Tratamiento A: 1 mg de clorhidrato de naltrexona administrado i.v. durante 15 minutos (naltrexona i.v.). Tratamiento B: 50 mg de clorhidrato de naltrexona administrados por vía oral (naltrexona oral).