건강한 지원자에서 정맥 및 경구 투여 경로에 따른 날트렉손의 약동학

날트렉손은 뇌의 오피오이드 수용체에서 경쟁적 결합을 통해 오피오이드(모르핀 유사) 약물의 효과를 차단합니다. 날트렉손은 모르핀과 유사한 성질을 가지고 있지 않으며 최소한의 약리학적 활성을 나타냅니다. 날트렉손은 경구 정제로 시판됩니다. 날트렉손에 대해 광범위한 경구 생체이용률 값이 보고되었습니다. 날트렉손의 경구 생체이용률의 넓은 범위는 분석 특이성 및 생체이용률 추정 방법(혈장 수준이 아닌 전체 약물, 자유 약물 또는 소변 배설 데이터 사용)의 차이로 인한 것으로 보입니다. 이것은 건강한 지원자를 대상으로 한 단일 센터, 무작위(우연히 할당된 연구 약물), 공개, 2회 치료, 2기간 교차 연구였습니다. 건강한 지원자들은 치료 사이에 6~14일의 휴약 기간을 두고 2가지 치료 순서(AB 또는 BA) 중 하나에 무작위로 배정되었습니다. 세척 기간은 약물 투여 후 투약 당일에 시작되었습니다. 혈액 날트렉손 수치 측정을 위한 혈액 샘플은 날트렉손 i.v. 관리. 맥박, 혈압, 호흡수, 체온은 연구 스키마에 나열된 시간에 측정되었습니다. 건강한 지원자는 혈액 샘플 수집 기간 동안 연구 시설에 남아 있었고 치료 기간 동안 부작용에 대해 모니터링되었습니다.

치료 A: 1mg 날트렉손 HCl을 i.v. 15분 이상(날트렉손 i.v.). 치료 B: 50 mg 경구 투여된 날트렉손 HCl(날트렉손 경구).