GSK1349572 Protonpumpa-gátló gyógyszerkölcsönhatás és szupraterápiás dózis vizsgálat

Bevételi kritériumok:

• Egészséges, amelyet egy felelős és tapasztalt orvos állapított meg, orvosi értékelés alapján, beleértve a kórelőzményt, fizikális vizsgálatot, laboratóriumi vizsgálatokat és szívellenőrzést.
• 18 és 65 év közötti férfi vagy nő.
• Egy női alany akkor jogosult a részvételre, ha: Nem fogamzóképes korú, menopauza előtti nő, akinek dokumentált petevezeték-lekötése vagy méheltávolítása van; vagy posztmenopauzális definíció szerint 12 hónapos spontán amenorrhoea [kérdéses esetekben a vérminta egyidejű tüszőstimuláló hormonnal (FSH) > 40 MlU/ml és ösztradiol < 40 pg/ml (<140 pmol/L) megerősítő] vagy, Gyermek- fogamzóképes, és beleegyezik abba, hogy az adagolás megkezdése előtt megfelelő ideig használja a protokollban felsorolt ​​fogamzásgátlási módszerek valamelyikét (amelyet a termék címkéje vagy a vizsgáló határozza meg), hogy az adott időpontban a terhesség kockázatát kellően minimalizálja. A női alanyoknak bele kell egyezniük a fogamzásgátlás használatába a vizsgált gyógyszer utolsó adagját követő 3 napig.
• Testtömeg ≥ 50 kg férfiaknál és ≥ 45 kg nőknél és BMI a 18,5-31,0 tartományban kg/m2 (beleértve).
• Képes írásos beleegyezés megadására, amely magában foglalja a hozzájárulási űrlapon felsorolt ​​követelmények és korlátozások betartását.
• AST, ALT, alkalikus foszfatáz és bilirubin ≤ 1,5xULN (izolált bilirubin > 1,5xULN elfogadható, ha a bilirubin frakcionált és direkt bilirubin <35%). A jogosultság megállapításához egyetlen ismétlés megengedett.

Kizárási kritériumok:

• Pozitív a vizsgálat előtti Hepatitis B felületi antigén vagy pozitív Hepatitis C antitest eredménye a szűrést követő 3 hónapon belül.
• Pozitív HIV antitest teszt.
• Pozitív vizsgálat előtti drog/alkohol szűrés. A szűrendő kábítószerek minimális listája az amfetaminok, barbiturátok, kokain, opiátok, kannabinoidok és benzodiazepinek.
• A vizsgálatot követő 6 hónapon belüli rendszeres alkoholfogyasztás előzményei a következőképpen definiálhatók: átlagosan heti 14-nél nagyobb italfogyasztás férfiaknál vagy 7-nél nagyobb italfogyasztás nőknél. Egy ital 12 g alkoholnak felel meg: 12 uncia (360 ml) sör, 5 uncia (150 ml) bor vagy 1,5 uncia (45 ml) 80 proof desztillált szeszes ital.
• Rendszeres dohány- vagy nikotintartalmú termékek fogyasztása a szűrést megelőző 3 hónapon belül.
• Az alany részt vett egy klinikai vizsgálatban, és a jelenlegi vizsgálatban az első adagolási napot megelőzően a következő időtartamon belül kapott vizsgálati készítményt: 30 nap, 5 felezési idő vagy kétszerese a vizsgált készítmény biológiai hatásának ( amelyik hosszabb).
• Vényköteles vagy nem vényköteles gyógyszerek, beleértve a vitaminokat, gyógynövényeket és étrend-kiegészítőket (beleértve az orbáncfüvet is) 7 napon belül (vagy 14 napon belül, ha a gyógyszer potenciális enziminduktor) vagy 5 felezési időn belül (amelyik hosszabb) a vizsgálati gyógyszer első adagját, kivéve, ha a Vizsgáló és a GSK Medical Monitor véleménye szerint a gyógyszer nem zavarja a vizsgálati eljárásokat és nem veszélyezteti az alany biztonságát.
• Vörösbor, sevillai narancs, grapefruit vagy grapefruitlé fogyasztása a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt 7 nappal.
• Bármely vizsgálati gyógyszerrel vagy összetevőivel szembeni érzékenység anamnézisében, beleértve a szulfát tartalmú gyógyszereket, vagy olyan gyógyszer- vagy egyéb allergiás kórtörténetben, amely a vizsgáló vagy a GSK Medical Monitor véleménye szerint ellenjavallt a részvételükön.
• Amennyiben a vizsgálatban való részvétel 500 ml-t meghaladó vér vagy vérkészítmények adományozását eredményezné 56 napon belül.
• Terhes nőstények, a szűréskor vagy az adagolás előtti humán hCG teszt pozitív szérum- vagy vizeletvizsgálata alapján.
• Szoptató nőstények.
• Nem hajlandó vagy nem képes követni a protokollban vázolt eljárásokat.
• Ha a farmakokinetikai mintavétel során heparint használnak, nem szabad bevonni azokat a személyeket, akiknek kórtörténetében heparinérzékenység vagy heparin által kiváltott thrombocytopenia szerepel.
• Jelentős vese- vagy májbetegségek anamnézisében.
• Klinikailag jelentős tüdőbetegség anamnézisében/bizonyítékaiban.
• Tüneti arrhythmia, angina/ischaemia, coronaria bypass műtét (CABG) vagy perkután transzluminális coronaria angioplasztika (PCTA) vagy bármely klinikailag jelentős szívbetegség anamnézisében/bizonyítékaiban.
• Olyan alanyok, akiknek már fennálló állapota megzavarja a normál gyomor-bélrendszeri anatómiát vagy motilitást, a máj- és/vagy vesefunkciót, és amely megzavarhatja a vizsgált gyógyszerek felszívódását, metabolizmusát és/vagy kiválasztódását. Ki kell zárni azokat az alanyokat, akiknek anamnézisében kolecisztektómia, gyulladásos bélbetegség vagy hasnyálmirigy-gyulladás szerepel. Protonpumpa-gátlók vagy H2-blokkolók alkalmazását igénylő gastrooesophagealis reflux betegségben szenvedő betegek.
• Felső gyomor-bélrendszeri vérzés anamnézisében.
• Aktív peptikus fekélybetegség.
• Alanyok, akiknek hemoglobinszintje <12 g/dl. A jogosultság megállapításához egyetlen ismétlés megengedett.
• Az alany szisztolés vérnyomása a 90-140 Hgmm tartományon kívül van, a diasztolés vérnyomás a 45-90 Hgmm tartományon, vagy a pulzusszám kívül esik az 50-100 ütés/perc tartományon női alanyoknál vagy 45-100 ütés/perc tartományon férfiaknál. A tantárgy alkalmasságának megállapításához egyetlen ismétlés megengedett.
• Kizárási kritériumok az EKG szűrésére (egyetlen ismétlés megengedett az alkalmasság meghatározásához) a protokoll határain kívül.