局所歯科麻酔のための 2 つの相同な有効成分の有効性と安全性の比較 (ECA)

局所麻酔薬:

局所麻酔薬は、さまざまな処置のために歯科で広く使用されており、痛みを避けるために一時的かつ不可逆的に神経伝導を遮断する化学物質であり、口腔組織などの体の特定の部位に配置されます。

有効性と安全性に関連する局所麻酔薬の薬理学

潜伏時間 麻酔物質が組織に浸潤してから、最初の無感覚の徴候が感じられるまでの経過時間として定義されます。 これは、神経細胞の膜を通過する能力とともに、麻酔薬が移動しなければならない経路の距離に影響されます。

麻酔効果の持続時間 作用の持続時間としても知られており、神経細胞タンパク質への麻酔物質の固定能力と脂溶性に関連しています。

麻酔薬のpH神経伝導を遮断する作用に影響を与える要因の1つであり、麻酔薬が投与された部位から神経線維への移動を調整する要因であるため、感染した組織はpHが酸性に変わるため、有効性が低下します。 また、血管収縮剤の有無でpHが異なります。

パワー 神経膜の脂質を通過させる麻酔能力で、脂肪溶解性が高いほど麻酔力が大きく、パワーの種類によって作用時間は短く、作用が短いと中程度、作用が強いと中程度、作用が強いと中程度のパワーとなります。ロングアクションで。

拡散 神経伝導を阻害するのに必要な最小濃度に関連しており、麻酔液が神経細胞の膜に浸透する点からの分子またはイオンの移動によって与えられます。

アルティカイン

アルチカインは、アミドのグループに属する短時間作用型の局所麻酔薬であり、血漿エステラーゼによって急速に加水分解される追加のエステル基を持ち、同じファミリーの他の薬と比較して毒性が低くなります。 これは他のアミドよりも軟部組織や骨に溶けやすいため、特に歯科用途に適しています。

Articaine は、1972 年に局所麻酔薬の市場に導入されました。 1969 年に Rusching らによって初めて作成され、1976 年にドイツで臨床で使用され始めたときに一般名をアルティカインに変更しました。 その使用は徐々に拡大し、1983 年に米国とカナダの市場に、1998 年に英国で市場に参入しました。

血管収縮剤（エピネフリン）を含むアルチカインは、粘膜下に投与されます。 麻酔効果の発現は 1 ～ 6 分で観察され、麻酔の持続時間は約 1 時間で、長時間の処置に推奨されます。 投与後、20 分後に最大濃度に達し、約 60 ～ 80% が血漿タンパク質、特にアルブミンおよびガンマグロブリンに結合し、軟部組織に容易に分布します。

その主な代謝産物はアルチカイン酸で、アルチカイン酸の 5 ～ 10% がシトクロム P450 のアイソザイムによって代謝されます。これにより、消失、半減期が 90 分に増加します。 薬剤はアルチカイン酸、アルチカイン酸のグルクロニド、代謝されずにアルチカインとして尿中に排泄されます。

エピネフリンなどの血管収縮剤を麻酔薬と一緒に投与すると、血漿レベルが高くなるため、血圧や心拍数が上昇する可能性がありますが、これらの悪影響はまれです.

歯科治療のために局所麻酔を受けている患者は、脳循環への逆流を伴う動脈内注射を受けた場合、中枢神経系 (CNS) のレベルで副作用を経験する可能性があります。 末梢血管疾患および高血圧症の患者は、アルチカイン-エピネフリンで治療すると、エピネフリンの血管収縮作用により、過剰な反応を経験する可能性があり、これは高齢者で特に強くなる可能性があります.

その重亜硫酸塩含有量（エピネフリンの防腐剤として）のため、アルチカイン-エピネフリンの製剤は、重亜硫酸塩に対する過敏症の患者には禁忌です。 さらに、喘息患者は通常、他の人よりもこの過敏症の影響を受けやすい.

高齢者または腎不全または肝不全の患者におけるアルチカインの薬物動態を評価する研究はほとんどありませんが、肝疾患の患者にアルチカイン-エピネフリンを投与する場合は注意が必要です。必要な場合があります。 また、薬物乱用歴のある患者には、有害反応が用量依存的であるため、注意して投与する必要があり、高齢の患者には最小有効量を投与する必要があります。