Sammenligning af effektiviteten og sikkerheden af ​​to homologe aktive principper for lokal dental anæstesi (ECA)

Lokalbedøvelse:

Lokalbedøvelsesmidler bruges i vid udstrækning i tandplejen til forskellige procedurer og er kemiske stoffer, der blokerer nerveledning, midlertidigt og irreversibelt for at undgå smerter og placeres på bestemte steder i kroppen, for eksempel i oralt væv.

Farmakologi af lokale anæstetika relateret til effektivitet og sikkerhed

Latenstid Det defineres som den tid, der går mellem bedøvelsesmidlets infiltration i vævet, indtil de første tegn på ufølsomhed mærkes. Det er påvirket af afstanden af ​​den rute, bedøvelsesmidlet skal tilbagelægge, med evnen til at krydse nervecellernes membran.

Varighed af den bedøvende virkning Også kendt som virkningens varighed, relateret til kapaciteten til fiksering af det bedøvende stof til nervecelleproteinerne og med lipidopløselighed.

pH af bedøvelsesmidler Det er en af ​​de faktorer, der påvirker virkningen af ​​blokering af nerveledning, og er den faktor, der betinger bevægelsen af ​​bedøvelsesmidlet fra det sted, hvor det administreres til nervefiberen, det er grunden til, at de væv, der er inficeret effektiviteten er nedsat, da pH-værdien bliver sur. Derudover varierer pH alt efter, om det har en vasokonstriktor eller ej.

Kraft Anæstesisk kapacitet til at passere nervemembranernes lipider, jo større fedtopløselighed, jo større bedøvelseskraft, afhængig af hvordan kraften er klassificeringen af ​​virkningstiden, lav effekt med kort virkning, mellemeffekt med aktion middel og høj effekt med lang aktion.

Diffusion Det er relateret til den minimale koncentration, der kræves for at hæmme nerveledning, givet ved overførsel af molekyler eller ioner fra en bedøvelsesopløsning fra det punkt, hvor den infiltrerer til nervecellens membran.

Articaine

Articain er et korttidsvirkende lokalbedøvelsesmiddel, der tilhører gruppen af ​​amider, det har en yderligere estergruppe, der hurtigt hydrolyseres af plasmaesteraser, som udviser en lavere toksicitet sammenlignet med andre lægemidler af samme familie. Dette opløses bedre end andre amider i blødt væv og knogler, og af denne grund er det specielt indiceret til tandlægebrug.

Articaine blev introduceret i 1972 på markedet for lokalbedøvelsesmidler. Forberedt for første gang af Rusching et al i 1969, ændrede det sit generiske navn til articaine, da det begyndte at blive brugt i klinisk praksis i Tyskland i 1976. Dens anvendelse blev gradvist udvidet, indtil den kom ind på markedet i USA og Canada, i 1983 og i Det Forenede Kongerige i 1998.

Articain med vasokonstriktor (epinephrin) administreres submucosalt. Begyndelsen af ​​anæstetiske virkninger observeres mellem 1 og 6 minutter, og anæstesiens varighed er cirka en time og anbefales til lange procedurer. Efter administration nås maksimale koncentrationer efter 20 minutter, ca. mellem 60 og 80 % binder plasmaproteiner, især albumin og gammaglobuliner, og fordeles let i blødt væv.

Dens hovedmetabolit er articainsyren, som metaboliseres af isoenzymer af cytochrom P450, mellem 5 og 10 % af articainsyren; dette medfører en forøgelse af eliminationshalveringstiden til 90 minutter. Lægemidlet udskilles i urinen som articainsyre, som glucuronid af articainsyren og som articain uden metabolisering.

Administration af vasokonstriktorer såsom epinephrin sammen med et bedøvelsesmiddel kan forårsage stigninger i blodtryk eller hjertefrekvens på grund af højere plasmaniveauer, men disse bivirkninger er ualmindelige.

Patienter, der får lokalbedøvelse til tandbehandlinger, kan opleve bivirkninger på niveau med centralnervesystemet (CNS), i tilfælde af at de får en intraarteriel injektion med refluks i det cerebrale kredsløb. Patienter med perifere vaskulære sygdomme og hypertension kan opleve en overdreven respons, når de behandles med articaine-epinephrin på grund af de vasokonstriktive virkninger af adrenalin, som kan være særligt intens hos ældre.

På grund af dets indhold af bisulfit (som et konserveringsmiddel af adrenalin) er præparaterne af articain-epinephrin kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for bisulfit. Derudover er patienter med astma normalt mere modtagelige end andre for denne overfølsomhed.

Der er få undersøgelser, der evaluerer articains farmakokinetik hos ældre eller hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens, selvom forsigtighed tilrådes ved administration af articaine-epinephrin til patienter med leversygdomme, da disse patienter er mere modtagelige over for lægemidlets potentielle toksicitet og dosisreduktioner. kan være nødvendigt. Det bør også administreres med forsigtighed til patienter med en historie med stofmisbrug, fordi bivirkningerne er dosisrelaterede, og til ældre patienter bør doseres med den mindste effektive dosis.