Confronto dell'efficacia e della sicurezza di due principi attivi omologhi per l'anestesia dentale locale (ECA)

Anestetico locale:

Gli anestetici locali sono ampiamente utilizzati in odontoiatria per diverse procedure e sono sostanze chimiche che bloccano la conduzione nervosa, temporaneamente e irreversibilmente per evitare il dolore e vengono poste in siti specifici del corpo, ad esempio nei tessuti orali.

Farmacologia degli anestetici locali in relazione all'efficacia e alla sicurezza

Tempo di latenza Si definisce come il tempo che intercorre tra l'infiltrazione della sostanza anestetica nel tessuto e la comparsa dei primi segni di insensibilità. È influenzato dalla distanza del percorso che l'anestetico deve percorrere, con la capacità di attraversare la membrana delle cellule nervose.

Durata dell'effetto anestetico Detta anche durata dell'azione, in relazione alla capacità di fissazione della sostanza anestetica alle proteine ​​della cellula nervosa e alla liposolubilità.

pH degli anestetici È uno dei fattori che influenzano l'azione di blocco della conduzione nervosa, ed è il fattore che condiziona il movimento dell'anestetico dalla sede in cui viene somministrato alla fibra nervosa, ecco perché i tessuti che ne sono infettati fanno l'efficacia è diminuita, poiché il pH diventerebbe acido. Inoltre, il pH varia a seconda che abbia o meno un vasocostrittore.

Potenza Capacità anestetica di far passare i lipidi delle membrane nervose, maggiore è la liposolubilità, maggiore è il potere anestetico, a seconda di come la potenza è la classificazione del tempo di azione, bassa potenza ad azione breve, potenza intermedia ad azione media e alta potenza con azione lunga.

Diffusione È correlata alla concentrazione minima necessaria per inibire la conduzione nervosa, data dal trasferimento di molecole o ioni da una soluzione anestetica dal punto in cui si infiltra alla membrana della cellula nervosa.

Articaina

L'articaina è un anestetico locale a breve durata d'azione, appartenente al gruppo delle ammidi, ha un gruppo estere aggiuntivo che viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi plasmatiche, che presenta una tossicità inferiore rispetto ad altri farmaci della stessa famiglia. Questa si dissolve meglio di altre ammidi nei tessuti molli e nelle ossa, per questo motivo è particolarmente indicata per uso odontoiatrico.

L'articaina viene introdotta nel 1972 nel mercato degli anestetici locali. Preparata per la prima volta da Rusching et al nel 1969, cambiò nome generico in articaina quando iniziò ad essere utilizzata nella pratica clinica in Germania nel 1976. Il suo utilizzo si è progressivamente ampliato, fino ad entrare nel mercato degli Stati Uniti e del Canada, nel 1983 e nel Regno Unito nel 1998.

L'articaina con vasocostrittore (epinefrina) viene somministrata per via sottomucosa. L'inizio degli effetti anestetici si osserva tra 1 e 6 minuti e la durata dell'anestesia è di circa un'ora ed è raccomandata per procedure lunghe. Dopo la somministrazione, le concentrazioni massime vengono raggiunte dopo 20 minuti, approssimativamente tra il 60 e l'80% si legano alle proteine ​​plasmatiche, in particolare l'albumina e le gammaglobuline, e si distribuiscono facilmente nei tessuti molli.

Il suo principale metabolita è l'acido articainico, che viene metabolizzato dagli isoenzimi del citocromo P450, tra il 5 e il 10% dell'acido articainico; ciò provoca l'aumento dell'emivita di eliminazione a 90 minuti. Il farmaco viene eliminato nelle urine come acido articainico, come glucuronide dell'acido articainico e come articaina senza essere metabolizzato.

La somministrazione di vasocostrittori come l'epinefrina, insieme a un anestetico, potrebbe causare aumenti della pressione sanguigna o della frequenza cardiaca a causa di livelli plasmatici più elevati, tuttavia, questi effetti avversi sono rari.

I pazienti sottoposti ad anestesia locale per trattamenti odontoiatrici possono manifestare effetti collaterali a livello del Sistema Nervoso Centrale (SNC), in caso di somministrazione di un'iniezione intra-arteriosa con reflusso nel circolo cerebrale. I pazienti con malattie vascolari periferiche e ipertensione possono manifestare una risposta esagerata quando trattati con articaina-epinefrina a causa degli effetti vasocostrittori dell'epinefrina, che possono essere particolarmente intensi negli anziani.

A causa del suo contenuto di bisolfito (come conservante dell'epinefrina), le preparazioni di articaina-epinefrina sono controindicate nei pazienti con ipersensibilità al bisolfito. Inoltre, i pazienti con asma sono generalmente più suscettibili di altri a questa ipersensibilità.

Esistono pochi studi che valutano la farmacocinetica dell'articaina negli anziani o nei pazienti con insufficienza renale o epatica, sebbene si consiglia cautela nella somministrazione di articaina-epinefrina a pazienti con malattie del fegato, poiché questi pazienti sono più suscettibili alla potenziale tossicità del farmaco e alla riduzione della dose potrebbe essere necessario. Deve inoltre essere somministrato con cautela nei pazienti con una storia di abuso di droghe poiché le reazioni avverse sono correlate alla dose e nei pazienti anziani deve essere somministrato con la dose minima efficace.