Kahden homologisen aktiivisen paikallispuudutuksen periaatteen tehokkuuden ja turvallisuuden vertailu (ECA)

Paikallispuudutus:

Paikallispuudutusaineita käytetään laajalti hammaslääketieteessä erilaisiin toimenpiteisiin ja ne ovat kemiallisia aineita, jotka estävät hermon johtumisen tilapäisesti ja peruuttamattomasti kivun välttämiseksi ja sijoitetaan tiettyihin kehon kohtiin, esimerkiksi suun kudoksiin.

Tehokkuuteen ja turvallisuuteen liittyvä paikallispuudutusaineiden farmakologia

Latenssiaika Se määritellään ajaksi, joka kuluu anestesia-aineen tunkeutumisesta kudokseen, kunnes ensimmäiset tunteettomuuden merkit alkavat tuntua. Siihen vaikuttaa sen reitin etäisyys, jonka nukutusaineen on kuljettava, ja sen kyky ylittää hermosolujen kalvo.

Anesteettisen vaikutuksen kesto Tunnetaan myös vaikutuksen kestona, joka liittyy anesteettisen aineen kykyyn kiinnittyä hermosolun proteiineihin ja rasvaliukoisuuteen.

Anestesia-aineiden pH Se on yksi niistä tekijöistä, jotka vaikuttavat hermon johtumisen estävään toimintaan, ja se on tekijä, joka säätelee anestesia-aineen liikkumista kohdasta, jossa se annetaan hermosäikeeseen, minkä vuoksi tartunnan saaneet kudokset tekevät tehokkuus heikkenee, koska pH muuttuisi happamaksi. Lisäksi pH vaihtelee sen mukaan, onko siinä verisuonia supistavaa vai ei.

Teho Anestesian kyky läpäistä hermokalvojen lipidit, mitä suurempi rasvaliukoisuus, sitä suurempi anestesiavoima, riippuen siitä, miten teho on toiminta-ajan luokittelu, pieni teho lyhyellä vaikutuksella, keskiteho keskiteholla ja korkealla teholla pitkällä toiminnalla.

Diffuusio Se liittyy hermoston johtumisen estämiseen vaadittavaan vähimmäispitoisuuteen, joka saadaan siirtämällä molekyylejä tai ioneja anestesialiuoksesta kohdasta, jossa se tunkeutuu hermosolun kalvolle.

Artikaiini

Artikaiini on lyhytvaikutteinen paikallispuudutusaine, joka kuuluu amidiryhmään, ja siinä on lisäksi esteriryhmä, joka hydrolysoituu nopeasti plasman esteraasien vaikutuksesta ja jolla on pienempi toksisuus verrattuna muihin saman perheen lääkkeisiin. Tämä liukenee paremmin kuin muut amidit pehmytkudoksiin ja luuhun, minkä vuoksi se on tarkoitettu erityisesti hammashoitoon.

Artikaiini lanseerattiin vuonna 1972 paikallispuudutusainemarkkinoilla. Sen valmistivat ensimmäisen kerran Rusching et al vuonna 1969, ja se muutti yleisnimensä artikaiiniksi, kun sitä alettiin käyttää kliinisessä käytännössä Saksassa vuonna 1976. Sen käyttö laajeni vähitellen, kunnes se tuli Yhdysvaltojen ja Kanadan markkinoille vuonna 1983 ja Isossa-Britanniassa vuonna 1998.

Artikaiinia, jossa on verisuonia supistava aine (epinefriini), annetaan submukosaalisesti. Anestesiavaikutukset alkavat 1–6 minuutin kuluttua ja anestesian kesto on noin yksi tunti, ja sitä suositellaan pitkiin toimenpiteisiin. Annon jälkeen huippupitoisuudet saavutetaan 20 minuutin kuluttua, ja noin 60-80 % sitoutuu plasman proteiineihin, erityisesti albumiiniin ja gammaglobuliineihin, ja jakautuvat helposti pehmytkudoksiin.

Sen päämetaboliitti on artikaiinihappo, joka metaboloituu sytokromi P450:n isoentsyymien toimesta, 5–10 % artikaiinihaposta; tämä aiheuttaa eliminaation, puoliintumisajan pidentymisen 90 minuuttiin. Lääke eliminoituu virtsaan artikaiinihappona, artikaiinihapon glukuronidina ja artikaiinina metaboloitumatta.

Verisuonia supistavien aineiden, kuten epinefriinin, antaminen yhdessä anesteetin kanssa voi aiheuttaa verenpaineen tai sydämen sykkeen nousua korkeampien plasmapitoisuuksien vuoksi. Nämä haittavaikutukset ovat kuitenkin harvinaisia.

Potilaat, jotka saavat paikallispuudutusta hammashoitoihin, voivat kokea sivuvaikutuksia keskushermoston (CNS) tasolla, jos he saavat valtimonsisäisen injektion, johon liittyy refluksi aivoverenkiertoon. Potilaat, joilla on ääreisverisuonisairaus ja verenpainetauti, voivat kokea liiallista vastetta, kun heitä hoidetaan artikaiini-epinefriinillä, johtuen epinefriinin verisuonia supistavista vaikutuksista, jotka voivat olla erityisen voimakkaita vanhuksilla.

Bisulfiittipitoisuutensa vuoksi (epinefriinin säilöntäaineena) artikaiini-epinefriinivalmisteet ovat vasta-aiheisia potilaille, jotka ovat yliherkkiä bisulfiitille. Lisäksi astmapotilaat ovat yleensä muita herkempiä tälle yliherkkyydelle.

Artikaiinin farmakokinetiikkaa vanhuksilla tai potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, on vain vähän tutkimuksia, vaikka varovaisuutta tulee noudattaa annettaessa artikaiini-epinefriiniä potilaille, joilla on maksasairaus, koska nämä potilaat ovat herkempiä lääkkeen mahdolliselle toksisuudelle ja annoksen pienentämiselle. voi olla tarpeen. Sitä tulee antaa myös varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut huumeiden väärinkäyttöä, koska haittavaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia ​​ja iäkkäille potilaille tulee annostella pienimmällä tehokkaalla annoksella.