Comparación de la eficacia y seguridad de dos principios activos homólogos para la anestesia local dental (ECA)

Anestesia local:

Los anestésicos locales son muy utilizados en odontología para diferentes procedimientos y son sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa, de manera temporal e irreversible con el fin de evitar el dolor y se colocan en sitios específicos del cuerpo, por ejemplo en los tejidos orales.

Farmacología de los anestésicos locales relacionada con la eficacia y la seguridad

Tiempo de latencia Se define como el tiempo que transcurre entre la infiltración de la sustancia anestésica en el tejido hasta que se sienten los primeros signos de insensibilidad. Está influenciado por la distancia del recorrido que debe recorrer el anestésico, con la capacidad de atravesar la membrana de las células nerviosas.

Duración del efecto anestésico También conocida como duración de la acción, relacionada con la capacidad de fijación de la sustancia anestésica a las proteínas de las células nerviosas y con la liposolubilidad.

pH de los anestésicos Es uno de los factores que influyen en la acción de bloqueo de la conducción nerviosa, y es el factor que condiciona el movimiento del anestésico desde el sitio donde se administra hasta la fibra nerviosa, es por ello que los tejidos que se infectan hacen la eficacia se ve disminuida, ya que el pH se volvería ácido. Además, el pH varía según tenga o no vasoconstrictor.

Potencia anestésica Capacidad de pasar los lípidos de las membranas nerviosas, a mayor liposolubilidad mayor potencia anestésica, dependiendo de la potencia es la clasificación del tiempo de acción, potencia baja con acción corta, potencia intermedia con acción media y potencia alta con acción larga.

Difusión Se relaciona con la concentración mínima requerida para inhibir la conducción nerviosa, dada por la transferencia de moléculas o iones de una solución anestésica desde el punto donde se infiltra hasta la membrana de la célula nerviosa.

Articaína

La articaína es un anestésico local de acción corta, perteneciente al grupo de las amidas, posee un grupo éster adicional que es rápidamente hidrolizado por las esterasas plasmáticas, lo que presenta una menor toxicidad en comparación con otros fármacos de la misma familia. Esta se disuelve mejor que otras amidas en los tejidos blandos y hueso, por lo que está especialmente indicada para uso odontológico.

La articaína se introduce en 1972 en el mercado de los anestésicos locales. Preparado por primera vez por Rusching et al en 1969, cambió su nombre genérico a articaína cuando comenzó a usarse en la práctica clínica en Alemania en 1976. Su uso se expandió paulatinamente, hasta que ingresó al mercado de Estados Unidos y Canadá, en 1983 y en el Reino Unido en 1998.

La articaína con vasoconstrictor (epinefrina) se administra por vía submucosa. El inicio de los efectos anestésicos se observa entre 1 a 6 minutos y la duración de la anestesia es de aproximadamente una hora y se recomienda para procedimientos largos. Tras su administración, las concentraciones máximas se alcanzan a los 20 minutos, aproximadamente entre un 60 y un 80 % se unen a las proteínas plasmáticas, en particular a la albúmina y las gammaglobulinas, y se distribuyen fácilmente en los tejidos blandos.

Su principal metabolito es el ácido articaínico, el cual es metabolizado por las isoenzimas del citocromo P450, entre el 5 y el 10% del ácido articaínico; esto provoca el aumento de la vida media de eliminación a 90 minutos. El fármaco se elimina por la orina como ácido articaínico, como glucurónido del ácido articaínico y como articaína sin metabolizar.

La administración de vasoconstrictores como la epinefrina, junto con un anestésico, podría causar aumentos en la presión arterial o la frecuencia cardíaca debido a niveles plasmáticos más altos, sin embargo, estos efectos adversos son poco comunes.

Los pacientes que reciben anestesia local para tratamientos dentales pueden experimentar efectos secundarios a nivel del Sistema Nervioso Central (SNC), en caso de recibir una inyección intraarterial con reflujo a la circulación cerebral. Los pacientes con enfermedades vasculares periféricas e hipertensión pueden experimentar una respuesta exagerada cuando se tratan con articaína-epinefrina debido a los efectos vasoconstrictores de la epinefrina, que pueden ser especialmente intensos en los ancianos.

Por su contenido en bisulfito (como conservante de la epinefrina), los preparados de articaína-epinefrina están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad al bisulfito. Además, los pacientes con asma suelen ser más susceptibles que otros a esta hipersensibilidad.

Hay pocos estudios que evalúen la farmacocinética de la articaína en ancianos o en pacientes con insuficiencia renal o hepática, aunque se recomienda precaución al administrar articaína-epinefrina a pacientes con enfermedades hepáticas, ya que estos pacientes son más susceptibles a la toxicidad potencial del fármaco y a las reducciones de dosis. puede ser necesario. También debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas porque las reacciones adversas están relacionadas con la dosis y en pacientes de edad avanzada debe dosificarse con la dosis mínima eficaz.