Porovnání účinnosti a bezpečnosti dvou homologních aktivních principů pro lokální dentální anestezii (ECA)

Lokální anestetikum:

Lokální anestetika jsou široce používána ve stomatologii pro různé výkony a jsou to chemické látky, které dočasně a nevratně blokují nervové vedení, aby se zabránilo bolesti, a jsou umístěny na konkrétních místech těla, například v ústních tkáních.

Farmakologie lokálních anestetik související s účinností a bezpečností

Doba latence Je definována jako doba, která uplyne mezi infiltrací anestetické látky do tkáně do prvních příznaků necitlivosti. Je ovlivněna vzdáleností cesty, kterou musí anestetikum urazit, se schopností překonat membránu nervových buněk.

Trvání anestetického účinku Také známé jako trvání účinku, souvisí se schopností fixace anestetické látky na proteiny nervových buněk as rozpustností v lipidech.

pH anestetik Je jedním z faktorů, které ovlivňují působení blokády nervového vedení a je faktorem, který podmiňuje pohyb anestetika z místa podání do nervového vlákna, proto infikované tkáně vytvářejí účinnost je snížena, protože pH by se změnilo na kyselé. Kromě toho se pH mění podle toho, zda má nebo nemá vazokonstriktor.

Síla Anestetická kapacita procházet lipidy nervových membrán, čím větší je rozpustnost v tucích, tím větší je anestetická síla, v závislosti na klasifikaci účinnosti, nízká síla s krátkým účinkem, střední síla se středním účinkem a vysoká síla s dlouhou akcí.

Difúze Vztahuje se k minimální koncentraci potřebné k inhibici nervového vedení, dané přenosem molekul nebo iontů z anestetického roztoku z místa, kde infiltruje do membrány nervové buňky.

Articain

Articain je krátkodobě působící lokální anestetikum, patřící do skupiny amidů, má další esterovou skupinu rychle hydrolyzovanou plazmatickými esterázami, která vykazuje nižší toxicitu ve srovnání s jinými léky stejné rodiny. Tento se lépe než jiné amidy rozpouští v měkkých tkáních a kostech, z tohoto důvodu je zvláště indikován pro dentální použití.

Articaine je uveden na trh v roce 1972 s lokálními anestetiky. Poprvé byl připraven Ruschingem et al v roce 1969 a změnil svůj generický název na articain, když se začal používat v klinické praxi v Německu v roce 1976. Jeho použití se postupně rozšiřovalo, až v roce 1983 vstoupilo na trh Spojených států a Kanady a v roce 1998 ve Spojeném království.

Submukózně se podává artikain s vazokonstriktorem (epinefrin). Nástup anestetických účinků je pozorován mezi 1 až 6 minutami a délka anestezie je přibližně jedna hodina a doporučuje se pro dlouhé procedury. Po podání je maximálních koncentrací dosaženo po 20 minutách, přibližně 60 až 80 % váže plazmatické proteiny, zejména albumin a gama globuliny, a snadno se distribuuje do měkkých tkání.

Jeho hlavním metabolitem je kyselina articainová, která je metabolizována izoenzymy cytochromu P450, mezi 5 a 10 % kyseliny artikainové; to způsobuje zvýšení eliminačního poločasu na 90 minut. Lék se vylučuje močí jako kyselina artikainová, jako glukuronid kyseliny artikainové a jako artikain bez metabolizace.

Podávání vazokonstriktorů, jako je epinefrin, spolu s anestetikem by mohlo způsobit zvýšení krevního tlaku nebo srdeční frekvence kvůli vyšším hladinám v plazmě, nicméně tyto nežádoucí účinky nejsou časté.

U pacientů, kteří dostávají lokální anestezii pro zubní ošetření, se mohou vyskytnout nežádoucí účinky na úrovni centrálního nervového systému (CNS) v případě podání intraarteriální injekce s refluxem do mozkového oběhu. Pacienti s onemocněním periferních cév a hypertenzí mohou zaznamenat přehnanou odpověď při léčbě artikainem-epinefrinem kvůli vazokonstrikčním účinkům adrenalinu, které mohou být zvláště intenzivní u starších osob.

Pro svůj obsah bisulfitu (jako konzervační látka adrenalinu) jsou přípravky artikain-epinefrin kontraindikovány u pacientů s přecitlivělostí na bisulfit. Pacienti s astmatem jsou navíc k této přecitlivělosti obvykle náchylnější než ostatní.

Existuje jen málo studií hodnotících farmakokinetiku artikainu u starších pacientů nebo u pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí, i když se doporučuje opatrnost při podávání artikainu-epinefrinu pacientům s onemocněním jater, protože tito pacienti jsou náchylnější k potenciální toxicitě léku a snížení dávky může být nutné. Měl by být také podáván s opatrností pacientům s anamnézou zneužívání léků, protože nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a u starších pacientů by měla být podávána s minimální účinnou dávkou.