Comparação da Eficácia e Segurança de Dois Princípios Ativos Homólogos para Anestesia Local Odontológica (ECA)

Anestesia local:

Os anestésicos locais são amplamente utilizados na odontologia para diversos procedimentos e são substâncias químicas que bloqueiam a condução nervosa, de forma temporária e irreversível a fim de evitar a dor e são colocados em locais específicos do corpo, como por exemplo nos tecidos bucais.

Farmacologia dos anestésicos locais relacionada à eficácia e segurança

Tempo de latência É definido como o tempo decorrido entre a infiltração da substância anestésica no tecido e a percepção dos primeiros sinais de insensibilidade. É influenciada pela distância do percurso que o anestésico deve percorrer, com capacidade de atravessar a membrana das células nervosas.

Duração do efeito anestésico Também conhecida como duração da ação, relacionada à capacidade de fixação da substância anestésica às proteínas das células nervosas e com lipossolubilidade.

pH dos anestésicos É um dos fatores que influenciam a ação de bloqueio da condução nervosa, e é o fator que condiciona o movimento do anestésico desde o local onde é administrado até a fibra nervosa, por isso os tecidos infectados fazem a eficácia é diminuída, uma vez que o pH se tornaria ácido. Além disso, o pH varia conforme tenha ou não vasoconstritor.

Potência Capacidade anestésica de passar os lipídios das membranas nervosas, quanto maior a lipossolubilidade, maior o poder anestésico, dependendo de como está a potência a classificação do tempo de ação, potência baixa com ação curta, potência intermediária com ação média e potência alta com longa ação.

Difusão Está relacionada à concentração mínima necessária para inibir a condução nervosa, dada pela transferência de moléculas ou íons de uma solução anestésica desde o ponto de infiltração até a membrana da célula nervosa.

Articaína

A articaína é um anestésico local de curta duração, pertencente ao grupo das amidas, possui um grupo éster adicional que é rapidamente hidrolisado pelas esterases plasmáticas, o que apresenta menor toxicidade em relação a outras drogas da mesma família. Dissolve-se melhor que outras amidas nos tecidos moles e no osso, por isso é especialmente indicado para uso odontológico.

A articaína é introduzida em 1972 no mercado de anestésicos locais. Preparada pela primeira vez por Rusching et al em 1969, mudou seu nome genérico para articaína quando começou a ser utilizada na prática clínica na Alemanha em 1976. Seu uso foi se expandindo gradativamente, até entrar no mercado dos Estados Unidos e Canadá, em 1983 e no Reino Unido em 1998.

Articaína com vasoconstritor (epinefrina) é administrada por via submucosa. O início dos efeitos anestésicos é observado entre 1 a 6 minutos e a duração da anestesia é de aproximadamente uma hora, sendo recomendada para procedimentos longos. Após a administração, as concentrações máximas são atingidas após 20 minutos, aproximadamente entre 60 e 80% ligam-se às proteínas plasmáticas, em particular à albumina e gamaglobulinas, e são facilmente distribuídas nos tecidos moles.

Seu principal metabólito é o ácido articaínico, que é metabolizado pelas isoenzimas do citocromo P450, entre 5 e 10% do ácido articaínico; isso causa o aumento da meia-vida de eliminação para 90 minutos. A droga é eliminada na urina como ácido articaínico, como glicuronídeo do ácido articaínico e como articaína sem metabolização.

A administração de vasoconstritores, como epinefrina, juntamente com um anestésico, pode causar aumento da pressão arterial ou da frequência cardíaca devido a níveis plasmáticos mais elevados, no entanto, esses efeitos adversos são incomuns.

Pacientes que recebem anestesia local para tratamentos odontológicos podem apresentar efeitos colaterais ao nível do Sistema Nervoso Central (SNC), no caso de receberem uma injeção intra-arterial com refluxo para a circulação cerebral. Pacientes com doenças vasculares periféricas e hipertensão podem apresentar uma resposta exagerada quando tratados com articaína-epinefrina devido aos efeitos vasoconstritores da epinefrina, que podem ser especialmente intensos em idosos.

Devido ao seu conteúdo de bissulfito (como conservante da epinefrina), as preparações de articaína-epinefrina são contra-indicadas em pacientes com hipersensibilidade ao bissulfito. Além disso, os pacientes com asma geralmente são mais suscetíveis do que outros a essa hipersensibilidade.

Existem poucos estudos avaliando a farmacocinética da articaína em idosos ou em pacientes com insuficiência renal ou hepática, embora se recomende cautela ao administrar articaína-epinefrina a pacientes com doenças hepáticas, pois esses pacientes são mais suscetíveis à potencial toxicidade da droga e reduções de dose pode ser necessário. Também deve ser administrado com cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas porque as reações adversas estão relacionadas à dose e em pacientes idosos deve ser administrado com a dose mínima eficaz.