Porównanie skuteczności i bezpieczeństwa dwóch homologicznych substancji czynnych do miejscowego znieczulenia stomatologicznego (ECA)

Znieczulenie miejscowe:

Miejscowe środki znieczulające są szeroko stosowane w stomatologii do różnych zabiegów i są to substancje chemiczne, które tymczasowo i nieodwracalnie blokują przewodnictwo nerwowe w celu uniknięcia bólu i są umieszczane w określonych miejscach ciała, na przykład w tkankach jamy ustnej.

Farmakologia środków znieczulenia miejscowego związana ze skutecznością i bezpieczeństwem

Czas utajenia Jest to czas, jaki upływa od momentu wniknięcia substancji znieczulającej w tkankę do pojawienia się pierwszych objawów utraty czucia. Wpływa na to odległość, jaką musi pokonać środek znieczulający, z możliwością przejścia przez błonę komórek nerwowych.

Czas trwania działania znieczulającego Znany również jako czas działania, związany ze zdolnością wiązania substancji znieczulającej z białkami komórek nerwowych oraz z rozpuszczalnością w tłuszczach.

pH środków znieczulających Jest jednym z czynników wpływających na działanie blokujące przewodnictwo nerwowe oraz jest czynnikiem warunkującym przemieszczanie się środka znieczulającego z miejsca jego podania do włókna nerwowego, dlatego zakażone tkanki powodują skuteczność jest zmniejszona, ponieważ pH zmieniłoby się na kwaśne. Ponadto pH zmienia się w zależności od tego, czy ma środek zwężający naczynia krwionośne, czy nie.

Moc Zdolność znieczulająca do przepuszczania lipidów błon nerwowych, im większa rozpuszczalność w tłuszczach, tym większa moc znieczulająca, w zależności od tego, jak moc jest klasyfikacja czasu działania, mała moc przy krótkim działaniu, pośrednia moc przy działaniu średnia i duża moc z długim działaniem.

Dyfuzja Jest związana z minimalnym stężeniem wymaganym do zahamowania przewodnictwa nerwowego, które powstaje w wyniku przeniesienia cząsteczek lub jonów z roztworu znieczulającego z miejsca, w którym infiltruje on do błony komórki nerwowej.

artykaina

Artykaina jest krótko działającym lekiem miejscowo znieczulającym, należącym do grupy amidów, posiada dodatkową grupę estrową, która jest szybko hydrolizowana przez esterazy osocza, przez co wykazuje mniejszą toksyczność w porównaniu z innymi lekami z tej samej rodziny. Rozpuszcza się lepiej niż inne amidy w tkankach miękkich i kościach, dlatego jest szczególnie wskazany do stosowania w stomatologii.

Artykaina została wprowadzona w 1972 roku na rynek środków miejscowo znieczulających. Przygotowany po raz pierwszy przez Ruschinga i wsp. w 1969 r. zmienił nazwę rodzajową na artykainę, gdy zaczął być stosowany w praktyce klinicznej w Niemczech w 1976 r. Jego zastosowanie stopniowo rosło, aż w 1983 roku trafiło na rynek Stanów Zjednoczonych i Kanady oraz w Wielkiej Brytanii w 1998 roku.

Artykaina ze środkiem zwężającym naczynia krwionośne (adrenalina) jest podawana podśluzówkowo. Początek działania znieczulającego obserwuje się od 1 do 6 minut, a czas trwania znieczulenia wynosi około jednej godziny i jest zalecany przy długich zabiegach. Po podaniu maksymalne stężenie osiągane jest po 20 minutach, około 60 do 80% wiąże się z białkami osocza, w szczególności z albuminami i gamma-globulinami, i jest łatwo rozprowadzane w tkankach miękkich.

Jego głównym metabolitem jest kwas artykainowy, który jest metabolizowany przez izoenzymy cytochromu P450, stanowiąc od 5 do 10% kwasu artykainowego; powoduje to wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji do 90 minut. Lek jest wydalany z moczem w postaci kwasu artykainowego, glukuronidu kwasu artykainowego i artykainy bez metabolizmu.

Podawanie środków zwężających naczynia krwionośne, takich jak epinefryna, razem ze środkiem znieczulającym może powodować wzrost ciśnienia krwi lub częstości akcji serca z powodu wyższego stężenia w osoczu, jednak te działania niepożądane występują niezbyt często.

Pacjenci poddawani znieczuleniu miejscowemu do zabiegów stomatologicznych mogą odczuwać działania niepożądane na poziomie ośrodkowego układu nerwowego (OUN), w przypadku otrzymania iniekcji dotętniczej z refluksem do krążenia mózgowego. Pacjenci z chorobami naczyń obwodowych i nadciśnieniem mogą odczuwać nadmierną reakcję na leczenie artykainą z adrenaliną ze względu na zwężające naczynia działanie epinefryny, które może być szczególnie nasilone u osób w podeszłym wieku.

Ze względu na zawartość wodorosiarczynów (jako konserwant epinefryny) preparaty artykainy-epinefryny są przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na wodorosiarczyny. Ponadto pacjenci z astmą są zwykle bardziej niż inni podatni na tę nadwrażliwość.

Istnieje niewiele badań oceniających farmakokinetykę artykainy u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, chociaż zaleca się ostrożność podczas podawania artykainy z adrenaliną pacjentom z chorobami wątroby, ponieważ ci pacjenci są bardziej podatni na potencjalną toksyczność leku i zmniejszenie dawki może być konieczne. Należy go również podawać ostrożnie pacjentom nadużywającym leków w wywiadzie, ponieważ działania niepożądane są zależne od dawki, a pacjentom w podeszłym wieku należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę.