進行性固形腫瘍患者におけるLY01616の安全性、忍容性、薬物動態（PK）、および一次臨床有効性

包含基準:

• 1. 患者またはその法的に権限を与えられた代理人からの署名済みのインフォームドコンセントフォーム (ICF)。 同社は、この研究に関する書面によるインフォームド・コンセントを十分に理解し、自発的に署名しており、インフォームド・コンセントに記載されている要件と制限を遵守することができます。
• 2. 男性または女性、年齢 18 歳以上 70 歳以下；
• 3. 組織病理学および/または細胞学によって確認された進行性固形腫瘍を患っており、標準治療が無効または忍容できない、または標準的な有効な治療計画がない患者（好ましい標的腫瘍には、結腸直腸癌、胃癌、食道癌、膵臓癌など） 、小細胞肺がん、軟部肉腫、子宮頸がんなど）。
• 4. 少なくとも 1 つの測定可能な病変（RECIST 1.1 基準による）。
• 5.ECOG < 2;
• 6. 臓器機能は、スクリーニング中に以下の基準を満たします。 i. 日常の血液検査：好中球数（ANC）≧1.5×109/L、血小板（PLT）≧100×109/L、ヘモグロビン（Hb）≧90g/L。 ii.肝機能：総ビリルビン（TBIL）≤1.5×正常上限（ULN）。アスパラギン酸トランスアミナーゼ (AST) およびアラニン トランスアミナーゼ (ALT) ≤2.5×ULN。 肝転移がある場合、AST および ALT ≤5×ULN。 iii.腎機能：血清クレアチニン≤1.5×ULN、またはクレアチニンクリアランス≧50mL/分（Cockcroft-Gault式）。

除外基準:

• 1. 脳の悪性腫瘍またはその他の悪性血液疾患を患っている。
• 2. 症候性の脳転移、髄膜転移、脊髄腫瘍浸潤および脊髄圧迫を合併する。
• 3. スクリーニング前5年以内の他の悪性腫瘍（ステージIB以下の治癒子宮頸がん、および非浸潤性基底細胞または扁平上皮皮膚がんを除く）。
• 4. 制御不能な大量の胸水、腹水、心嚢液。
• 5. 静脈内治療を必要とする持続性または活動性感染症。研究者が出血があると判断した場合、登録は適切ではありません。発熱（腋窩温≧38℃）；
• 6. 6か月以内の急性冠症候群、冠動脈血行再建術、ニューヨーク心臓協会（NYHA）グレード≧​​IIの心機能不全、重度の不安定な心室不整脈の病歴。またはスクリーニング時に治療が必要な不整脈。
• 7. 抗C型肝炎ウイルス抗体（HCV-AB）陽性、抗ヒト免疫不全ウイルス抗体（抗HIV）陽性または梅毒抗体陽性、活動性B型肝炎［B型肝炎表面抗原（HBsAg）検査陽性、および末梢血HBV］ DNA力価検出≧1×103コピー/mLまたは200IU/mL; HBs抗原陽性、かつ末梢血HBV DNA力価検出が1×103コピー/mLまたは200IU/mL未満の場合、治験責任医師が被験者の慢性B型肝炎が安定しており、被験者のリスクを増加させないと考える場合、被験者は次の治療を受ける資格がある。入場料];
• 8. 研究者によって臨床的に重要であると判断された電解質障害が研究実施前にまだ存在していた。
• 9. スクリーニング時に重度の胃腸障害（胃腸出血、感染症、慢性腸炎、閉塞、またはCTCAEグレード1以上の下痢など）を患っている；薬剤の場合は対象外。
• 10.神経障害または精神障害（てんかんまたは認知症を含む）の過去または進行中の病歴;
• 11.他の主要な臓器疾患（神経系、心血管系、泌尿器系、消化器系、呼吸器系、リウマチ性免疫系、代謝系および内分泌系疾患など）を患っている患者で、参加に適さない患者。
• 12.UGT1A1*28 対立遺伝子のホモ接合性変異 (UGT1A1 TA 7/7 遺伝子型) - 用量漸増段階のみ。
• 13.以前のイリノテカン治療;
• 14.治験薬の最初の投与前の4週間以内に全身性抗腫瘍療法（放射線療法、化学療法または他の治療を含む）を受けた；
• 15. CYP3A4強力な誘導剤（フェニトインまたはカルバマゼピン、バルビツール酸塩、リファンピシンまたはリパペンチン、オトギリソウなど）が併用薬として、または治験薬による治療前14日以内に使用されている。
• 16.CYP3A4強力阻害剤（クラリスロマイシン、ケトコナゾールまたはイトラコナゾール、インデナビル、ロピナビル、ナファゾルドン、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル、テラピビル、ボリコナゾールなど）が併用薬として使用されているか、または治験薬による治療前14日以内に使用されている。
• 17.治験薬による治療前14日以内の強力なUGT1A1阻害剤（アザナビル、ゲフィロジル、インジナビルなど）の使用。