ブドウ抽出物のフラバノールの生体利用効率の比較

天然に存在する化合物の複雑なクラスである（ポリ）フェノールは、その推定上の生物活性効果によりますます注目を集めています。 フラバン-3-オールはポリフェノールのサブグループで、主にカカオ、さまざまなお茶（紅茶や緑茶を含む）、ブドウ種子抽出物（GSE）に含まれており、心臓保護作用、神経保護作用、抗炎症作用などのさまざまな健康上の利点と関連しています。 。 さらに、その単量体であるカテキンとエピカテキンの抗酸化特性についての研究が増えており、心血管障害、糖尿病、神経変性状態などの慢性疾患の予防に貢献する可能性があります。 ますます多くの大規模な介入試験で、400 ～ 800 mg/日の範囲のフラバン-3-オール摂取量と心血管疾患のリスクとの間に逆相関があることが報告されています。 この発見は、600 mg/日を摂取した20,000人以上の参加者を含む最近のCOSMOS試験によって裏付けられており、プラセボ群と比較してCVDイベント総数が15%大幅に減少したと報告されています。

これらの利点にもかかわらず、フラバン-3-オールの有効性はその生物学的利用能に大きく依存します。 ただし、これは、化学構造、投与量、食品マトリックスなどのさまざまな要因によって大きく影響されます。 さらに、摂取後、小腸内で容易に吸収される（ポリ）フェノールはほとんどなく、その後親化合物として循環中に存在するのではなく、大腸内での結腸発酵に由来する単純なフェノールとして局所的に代謝されます。環分裂やエステル結合やグリコシド結合の切断などの一連の化学修飾を通じて微生物叢を変化させます。 新たに形成された単純なフェノール類は、フェニル-y-バレロラクトン (PVL) やそれらに関連するフェニル吉草酸 (PVA) などのフェーズ I/II 代謝産物を生成する局所上皮細胞によって部分的に媒介されるさまざまな変換を受ける可能性があり、これはフェニル吉草酸がこれらの二次的なフェノールであることを示しています。吸収後に記載された利点を提供する代謝物。 これらの代謝産物は健康状態に重要な役割を果たすと考えられていますが、体液中に参照標準が存在しないため、その同定と定量化は依然として課題です。 さらに、これらの化合物の代謝運命は個人間のばらつきが大きいことを特徴とし、腸肝再循環や腸内微生物叢の多様な代謝能力などの要因によってさらに複雑になります。 研究では、カプセル化技術がポリフェノールの生物学的利用能に影響を与える可能性があり、ハードカプセルやソフトグミなどのさまざまな送達システムがこれらの生物活性化合物の溶解速度と全身への曝露に影響を与えることが実証されています。 これらの複雑さを考慮すると、フラバン-3-オールとその代謝産物の健康上の利点を最適化するために、その薬物動態プロファイルをさらに解明する必要性が高まっています。 この目的を達成するために、研究者らは、GSE およびその関連微生物代謝産物からの GSE 由来フラバン-3-オールの生物学的利用能を調査し、生理活性物質の理解を進めることを目的として、非盲検のランダム化 4 方向クロスオーバー デザインの実施を目指しています。フラバン-3-オールの特性は、より効果的な食事戦略や機能性食品の開発に貢献します。