Porównanie biodostępności flawanolu z ekstraktów winogron

(Poli)fenole, złożona klasa naturalnie występujących związków, cieszą się coraz większym zainteresowaniem ze względu na ich domniemane działanie bioaktywne. Flawan-3-ole, podgrupa polifenoli, występująca głównie w kakao, różnych herbatach (w tym czarnej i zielonej herbacie) oraz ekstraktach z pestek winogron (GSE), zostały powiązane z różnymi korzyściami zdrowotnymi, w tym działaniem kardioprotekcyjnym, neuroprotekcyjnym i przeciwzapalnym . Co więcej, ich monomeryczne formy katechiny i epikatechiny są coraz częściej badane pod kątem ich właściwości przeciwutleniających, które mogą przyczynić się do zapobiegania chorobom przewlekłym, takim jak choroby układu krążenia, cukrzyca i choroby neurodegeneracyjne. Coraz większa liczba badań interwencyjnych na dużą skalę wykazała odwrotną korelację pomiędzy spożyciem flawan-3-olu w zakresie 400 - 800 mg/d a ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych. Odkrycie to zostało poparte niedawnym badaniem COSMOS, w którym wzięło udział >20 000 uczestników, którzy przyjmowali dawkę 600 mg/d, i odnotowano znaczące zmniejszenie całkowitej liczby zdarzeń sercowo-naczyniowych o 15% w porównaniu z grupą placebo.

Pomimo tych korzyści skuteczność flawan-3-oli w dużym stopniu zależy od ich biodostępności. Jednakże zależy to od różnych czynników, w tym struktury chemicznej, dawkowania i składu żywności. Co więcej, po spożyciu bardzo niewiele (poli)fenoli jest łatwo wchłanianych w jelicie cienkim, a następnie nie są obecne w krążeniu jako związek macierzysty, ale w postaci prostszych fenoli, pochodzących z fermentacji okrężniczej w jelicie grubym, gdzie są metabolizowane przez miejscowe mikroflorę poprzez szereg modyfikacji chemicznych, takich jak rozszczepienie pierścienia i rozerwanie wiązań estrowych i/lub glikozydowych. Nowo utworzone proste fenole mogą następnie ulegać różnym przemianom, w których pośredniczą częściowo lokalne metabolity fazy I/II wytwarzające komórki nabłonkowe, takie jak fenylo-y-walerolaktony (PVL) i powiązane z nimi kwasy fenywalerianowe (PVA), co wskazuje, że to właśnie te wtórne metabolity, które oferują opisane korzyści po wchłonięciu. Chociaż uważa się, że te metabolity odgrywają znaczącą rolę w skutkach zdrowotnych, ich identyfikacja i oznaczenie ilościowe pozostaje wyzwaniem ze względu na brak standardów referencyjnych dla płynów biologicznych. Co więcej, losy metaboliczne tych związków charakteryzują się dużym stopniem zmienności międzyosobniczej, co dodatkowo komplikują takie czynniki, jak recyrkulacja jelitowo-wątrobowa i zróżnicowane możliwości metaboliczne mikroflory jelitowej. Badania wykazały, że technologie kapsułkowania mogą wpływać na biodostępność polifenoli, przy czym różne systemy dostarczania, takie jak twarde kapsułki i miękkie żelki, wpływają na szybkość rozpuszczania i ogólnoustrojową ekspozycję tych bioaktywnych związków. Biorąc pod uwagę te złożoności, istnieje coraz większa potrzeba dalszego wyjaśnienia profili farmakokinetycznych flawan-3-oli i ich metabolitów w celu optymalizacji ich korzyści zdrowotnych. W tym celu badacze starają się przeprowadzić otwarty, randomizowany, 4-kierunkowy projekt krzyżowy, którego celem jest zbadanie biodostępności flawan-3-oli pochodzących z GSE z GSE i powiązanych z nimi metabolitów mikrobiologicznych oraz pogłębienie wiedzy na temat substancji bioaktywnej właściwości flawan-3-oli przyczyniające się do rozwoju skuteczniejszych strategii żywieniowych i funkcjonalnych produktów spożywczych.