Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

Biotilgængelighed af Stiripentol efter en enkelt oral dosis af kapsel vs -suspension hos raske forsøgspersoner (STILIQ) (STILIQ)

12. september 2025 opdateret af: Biocodex

Biotilgængelighedsundersøgelse af Stiripentol efter enkelt oral administration af to forskellige formuleringer (kapsel og oral suspension) i 24 raske forsøgspersoner

Dette er en fase I, open-label, randomiseret, enkeltcenter, tovejs cross-over-undersøgelse, der evaluerer den relative biotilgængelighed, farmakokinetik, sikkerhed og velsmagende af to formuleringer af Stiripentol (Diacomit®), der er indikeret i Dravet-syndrom. Undersøgelsesprodukterne er 500 mg kapsler (reference) og en 50 mg/ml oral suspension (test).

Det primære mål er at sammenligne den relative biotilgængelighed af de to formuleringer efter en enkelt 1.000 mg oral dosis under Fed-betingelser, baseret på Cmax, AUC0-T og AUC0-∞. Sekundære mål inkluderer andre PK -parametre (Tmax, Tlag, KE, T1/2) og karakterisering af metabolitter MIA og MIB. Suspensionen af ​​suspensionen vil blive vurderet ved spørgeskema.

Sikkerhedsevaluering vil omfatte bivirkninger, laboratorieundersøgelser, EKG'er, urinalyse, stof- og alkoholscreening, serologi og vitale tegn.

Fireogtyve sunde frivillige (18-50 år) vil blive tilmeldt. Støtteberettigelse: BMI 18-30 kg/m², vægt ≥50 kg, normalt EKG og laboratorier og informeret samtykke. Kvinder af fødedygtige potentiale skal bruge effektiv prævention og teste negativ til graviditet. Udelukkelser: Betydelig sygdom, nyere operation eller bloddonation, overfølsomhed, vanskeligheder med at sluge, brug af CYP -modulatorer (f.eks. Carbamazepin, grapefrugt, urteprodukter), stof- eller alkoholmisbrug, rygning> 5 cigaretter/dag eller manglende evne til at følge diætrestriktionerne. Personer, der tester positivt for HIV, HBV, HCV eller misbrugsmedicin, vil også blive udelukket.

Hver deltager deltager i et screeningsbesøg inden for 28 dage før dosering, derefter to 3-dages indlæggelser adskilt af en 7-15-dages udvaskning. På dag 1 i hver periode modtager de enten to kapsler (1.000 mg) eller 20 ml suspension (1.000 mg). Blod indsamles på 36 timepunkter (≈180 ml i alt) til PK -vurdering.

Den samlede undersøgelsesvarighed pr. Emne er cirka syv uger, herunder screening, indlæggelse, dosering, udvaskning og opfølgning. Behandling består af en doseringsdag pr. Periode.

Prøvestørrelse var baseret på tidligere data: 21 par giver 80% strøm til bioækvivalens inden for 0,80-1,25 grænser; 24 forsøgspersoner rekrutteres til at redegøre for frafald. Analyser vil omfatte sikkerhedssættet, PK -koncentrationssæt og PK -analysesæt.

Denne undersøgelse sigter mod at fastslå, om den orale ophæng giver en PK -profil, der kan sammenlignes med kapsler, mens den genererer sikkerhed, tolerabilitet og velsmagende data til understøttelse af en mere praktisk formulering til Dravet -syndrom -patienter.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Detaljeret beskrivelse

Stiripentol (Diacomit®) markedsføres i øjeblikket i to doseringsformer: kapsler (250 og 500 mg) og pulver til oral suspension i poser (250 og 500 mg). Pulverformuleringen blev udviklet til patienter, der ikke var i stand til at sluge kapsler. En tidligere undersøgelse hos raske frivillige demonstrerede, at kapslen og poseformuleringerne var bioækvivalente med hensyn til AUC, men ikke Cmax. Cmax af poseformuleringen var ca. 23% højere end kapslen uden for det accepterede bioækvivalensområde. Som et resultat anbefales klinisk tilsyn, når man skifter mellem kapsel og poseformuleringer.

I henhold til den europæiske resume af produktkarakteristika (SMPC) skal stier -doseringsoptrapning være gradvis, startende ved 20 mg/kg/dag og øges trinvis afhængigt af alder. Dravet -syndrom begynder typisk i spædbarnet, og tidlig påbegyndelse af antiepileptisk behandling anbefales. En ny oral suspensionformulering (50 mg/ml) er blevet udviklet for at lette fleksible dosisjusteringer og nøjagtig administration hos pædiatriske patienter, især spædbørn, hvor præcis titrering er vigtig.

Denne kliniske undersøgelse har til formål at sammenligne den relative biotilgængelighed af den nye orale ophæng (testformulering) med kapslen (referencedannelse) efter en enkelt 1.000 mg dosis under Fed -betingelser. Foruden farmakokinetiske endepunkter vurderes sikkerhed, tolerabilitet og velsmagendehed hos raske frivillige. Resultaterne vil give kritiske oplysninger om, hvorvidt den nye suspension tilbyder en farmakokinetisk profil, der kan sammenlignes med kapslen, mens den forbedrer doseringsfleksibilitet og patientens bekvemmelighed i klinisk praksis.

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

24

Fase

  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiesteder

  • Frankrig
      • Compiègne, Frankrig, 60200
        • 3 Chemin d'Armancourt
      • Gières, Frankrig, 38610
        • EUROFINS OPTIMED, 1 rue des Essarts

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

  • Voksen

Tager imod sunde frivillige

Ja

Beskrivelse

Inkluderingskriterier

  • I alderen 18 og 50 år (inklusive).
  • Betragtes som sund efter en omfattende klinisk vurdering (medicinsk historie + komplet fysisk undersøgelse).
  • Kropsmasseindeks (BMI) mellem 18 og 30 kg/m² (inklusive) og kropsvægt ≥ 50 kg ved screening.
  • Normalt blodtryk (BP) og hjerterytme (HR) efter 10 minutters rygsøjle ved screening: Systolisk BP: 90-145 mmHg, diastolisk BP: 45-90 MMHg, HR: 40-90 bpm eller værdier uden for disse intervaller, men vurderede ikke klinisk signifikante (NCS) af efterforskningen.
  • Normal EKG ved screening (10-min. Hvile 12-bly EKG): PR-interval: 110-210 ms, QRS-interval: <120 ms, QTCF-interval: ≤ 450 ms, ingen bevis for sinus-knudepunktdysfunktion eller værdier uden for disse intervaller, men bedømt NC'er af undersøgelsen.
  • Laboratorieparametre inden for normale intervaller (hæmatologi, biokemi, urinalyse); Lette afvigelser tilladt, hvis ikke klinisk relevant pr. Undersøger.
  • Kvinder af ikke-barnets potentiale eller kvinder i det fødedygtige potentiale ved hjælp af mindst en acceptabel præventionsmetode gennem hele undersøgelsen og 1 måned efter sidste behandling.
  • Kvindelige forsøgspersoner med fødedygtige potentiale: Negativ graviditetstest (serum eller urin) ved screening og dag 0.
  • Dækket af sundhedsforsikringssystem og/eller kompatibel med nationale lovkrav til biomedicinsk forskning.
  • I stand og villig til at overholde undersøgelseskravene.
  • Skriftligt informeret samtykke opnået.

Ekskluderingskriterier

  • Uegnet vener til gentagen venipunktur.
  • Relevant historie/tilstedeværelse af kardiovaskulær, lunge, gastrointestinal, lever, nyre, metabolisk, hæmatologisk, neurologisk, psykiatrisk, systemisk eller infektionssygdom.
  • Bevis for enhver klinisk signifikant akut eller kronisk sygdom.
  • Historie om selvmordstanker eller selvmordsforsøg.
  • Kirurgi (inklusive kliniske forsøgsprocedurer) inden for 2 måneder før dosering.
  • Bloddonation inden for 2 måneder før dosering.
  • Historie/tilstedeværelse af lægemiddeloverfølsomhed, astma eller allergi.
  • Kendt overfølsomhed over for undersøgelsesmaterialer eller relaterede forbindelser.
  • Manglende evne/vanskeligheder med at sluge kapsler.
  • Ingen mulighed for nødkontakt.
  • Ethvert lægemiddelindtag (undtagen paracetamol) inden for 4 uger før dosering eller <5 halveringstider (alt efter der længere). Forbudt: Carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, CYP -enzymmodulatorer.
  • Brug af urteprodukter, der påvirker CYP-enzymer inden for 2 uger eller <5 halveringstider før dosering.
  • Specielle diæter (vegetarisk, vegansk, glutenfri).
  • Kraftig øvelse fra 4 dage før dosering til vurderinger efter studiet.
  • Gravide eller ammende kvinder.
  • Historie om narkotika/alkoholmisbrug, daglig alkoholindtagelse> 4 drinks eller positiv alkoholtest.
  • Overdreven xanthine drikkevarer (> 5 kopper/dag).
  • Nikotinbrug> 5 cigaretter/dag eller manglende evne til at afholde sig 48H før og under studiet.
  • Indtagelse af grapefrugt/Sevilla -appelsiner/valmuefrø eller andre CYP -modulatorer 1 uge før dosering og under studiet.
  • Indtagelse af methylxanthiner (kaffe, te, cola, kakao, makker, guarana, chokolade) eller kinin (f.eks. Tonic vand) fra 48 timer før dosering og under studiet.
  • Kan ikke/uvillig følge diætkrav (se Protokol Afsnit 10.7).
  • Positiv test for HBsAg, HCV -antistof eller HIV 1/2.
  • Positive lægemiddelskærm.
  • Betydelige biologiske eller kliniske abnormiteter bedømt uforenelig med undersøgelse.
  • Deltagelse i et andet interventionsforsøg i ekskluderingsperioden eller undersøgelsesprodukt inden for de sidste 60 dage eller <5 halveringstider.
  • Under værgemål, kuratorer eller frataget frihed.
  • Under retsbeskyttelse.
  • Ville overstige € 6000 kompensation for biomedicinsk forskning i de sidste 12 måneder (inklusive denne undersøgelse).
  • Sundhedsstatus, der ikke tillader levering af informeret samtykke.

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Behandling
  • Tildeling: Randomiseret
  • Interventionel model: Parallel tildeling
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: Sekvens A: Stiripentol -kapsel derefter oral suspension
Personer, der er randomiseret til sekvens A, vil modtage en enkelt oral dosis på 1.000 mg Sturipentol (2 × 500 mg kapsler, Diacomit®) ved udgangen af ​​morgenmaden under Fed-betingelser i periode 1, efterfulgt af en enkelt oral dosis på 1.000 mg Sturipentol (20 ml oral suspension, 50 mg/ml, Diacomit®) i periode 2 efter en 7-15 dag
Medicin: Stiripentol Capsule (Diacomit®)
Enkelt oral administration af 1.000 mg Sturipentol (2 × 500 mg kapsler) ved slutningen af ​​morgenmaden.
Andre navne:
  • Sturipentol 500 mg kapsel
  • Diacomit® Capsule
Medicin: Stiripentol Oral Suspension (Diacomit®)
Enkelt oral administration af 1.000 mg Sturipentol (20 ml oral suspension, 50 mg/ml) ved slutningen af ​​morgenmaden.
Andre navne:
  • Sturipentol 50 mg/ml ophæng
  • Diacomit® Oral Suspension
Eksperimentel: Sekvens B: Stiripentol oral suspension derefter kapsel
Personer, der er randomiseret til sekvens B, vil modtage en enkelt oral dosis på 1.000 mg Sturipentol (20 ml oral suspension, 50 mg/ml, Diacomit®) ved udgangen af ​​morgenmaden under Fed-betingelser i periode 1, efterfulgt af en enkelt oral dosis på 1.000 mg Sturipentol (2 × 500 mg kapsler, DIACOMIT®) i periode 2 efter en 7-15 dags va.
Medicin: Stiripentol Capsule (Diacomit®)
Enkelt oral administration af 1.000 mg Sturipentol (2 × 500 mg kapsler) ved slutningen af ​​morgenmaden.
Andre navne:
  • Sturipentol 500 mg kapsel
  • Diacomit® Capsule
Medicin: Stiripentol Oral Suspension (Diacomit®)
Enkelt oral administration af 1.000 mg Sturipentol (20 ml oral suspension, 50 mg/ml) ved slutningen af ​​morgenmaden.
Andre navne:
  • Sturipentol 50 mg/ml ophæng
  • Diacomit® Oral Suspension

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Relativ biotilgængelighed af stiripentol oral suspension (50 mg/ml) mod kapsel (500 mg) efter en enkelt 1.000 mg oral dosis med mad, vurderet med PK-parametre Cmax, AUC0-T og AUC0-∞ ved anvendelse af plasma LC-MS.
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Den relative biotilgængelighed af stiripentol oral suspension (50 mg/ml) versus kapsel (500 mg) efter en enkelt 1.000 mg oral dosis under Fed -betingelser. Det vil blive vurderet ved beregning af geometriske gennemsnitlige forhold med 90% konfidensintervaller for de vigtigste farmakokinetiske parametre: maksimal observeret plasmakoncentration (CMAX), område under koncentrationstidskurven fra tiden nul til den sidste målbare koncentration (AUC0-T) og område under koncentrationstidskurveekstrapoleret til uendelig (AUC0-∞). Plasmakoncentrationer af Stiripentol måles ved anvendelse af validerede væskekromatografimassespektrometri (LC-MS) metoder for at sikre nøjagtighed og pålidelighed af den farmakokinetiske evaluering.
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)

Sekundære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Andre PK -parametre for Stiripentol
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode).
Tid til maksimal koncentration (Tmax)
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode).
Sikkerhed og tolerabilitet af Stiripentol
Tidsramme: Fra dosering til slutningen af ​​studiet (~ 7 uger pr. Deltager).
Antal, natur, forekomst, alvor, sværhedsgrad og opløsning af bivirkninger efter single-dosis administration.
Fra dosering til slutningen af ​​studiet (~ 7 uger pr. Deltager).
Palatabilitet af stiripentol oral suspension
Tidsramme: 20 minutter efter administration af den orale suspension
Vurderet ved hjælp af et selvadministreret velsmagende spørgeskema udfyldt 20 minutter efter administration af den orale suspension
20 minutter efter administration af den orale suspension
Andre PK -parametre for Stiripentol
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Tid før absorptionsstart (tlag)
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Andre PK -parametre for Stiripentol
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Eliminationsgrad konstant (KE)
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Andre PK -parametre for Stiripentol
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Terminal halveringstid (T1/2)
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
PK -parametre for Stiripentol Metabolites (MIA, MIB)
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Maksimal koncentration (Cmax)
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
PK -parametre for Stiripentol Metabolites (MIA, MIB)
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Område under kurven fra tid 0 (præ-dosis) til den sidste målbare koncentration (AUC0-T)
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
PK -parametre for Stiripentol Metabolites (MIA, MIB)
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Område under kurven fra tid 0 (pre-dosis) til Infinity (AUC0-∞)
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
PK -parametre for Stiripentol Metabolites (MIA, MIB)
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Tid til forekomst af maksimal koncentration (Tmax)
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
PK -parametre for Stiripentol Metabolites (MIA, MIB)
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Eliminationsgrad konstant (KE)
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
PK -parametre for Stiripentol Metabolites (MIA, MIB)
Tidsramme: Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)
Tilsyneladende terminal eliminering halveringstid (T1/2) målt fra plasmakoncentrationer ved anvendelse af væskekromatografimassespektrometri (LC-MS)
Op til 36 timer efter dosis (pr. Periode)

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Biocodex

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart (Faktiske)

1. juni 2025

Primær færdiggørelse (Faktiske)

27. august 2025

Studieafslutning (Faktiske)

27. august 2025

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

29. august 2025

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

12. september 2025

Først opslået (Anslået)

16. september 2025

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Anslået)

16. september 2025

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

12. september 2025

Sidst verificeret

1. september 2025

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Nøgleord

Yderligere relevante MeSH-vilkår

Andre undersøgelses-id-numre

  • STILIQ - STP 218
  • 2024-520103-38-00 (Ctis)

Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter

Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt

Ingen

Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt

Ingen

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Kliniske forsøg med Epilepsi

  • Boston Children's Hospital
    Rekruttering
    Registrering og naturhistorie med epilepsi-dyskinesi-syndromer
    Epilepsi | Bevægelsesforstyrrelser | Dyskinesier | Ataksi | Neurologisk lidelse | Chorea | Myoklonus | Dyskinesi | Dystoni lidelse | Epilepsi hos børn | EDS | Bevægelsesforstyrrelser hos børn | Epilepsy-dyskinesi | Epilepsi-dyskinesi synkdom
    Forenede Stater

Kliniske forsøg med Stiripentol Capsule (Diacomit®)

Søg i lignende forsøg

Sponsorer og samarbejdspartnere

Medicinske tilstande

Narkotikainterventioner

CROs by country

CROs in Saint Lucia

Betingelser

Sjældne sygdomme

Narkotikainterventioner

Kosttilskud

Sponsor / samarbejdspartnere

Placeringer

Abonner