Studio sulla sicurezza dell'iniezione di Zileuton in pazienti con asma

La prevalenza dell'asma continua ad aumentare. Nonostante il gran numero di terapie disponibili, molti pazienti continuano a richiedere visite al pronto soccorso e terapia intensiva. Tuttavia, le visite in pronto soccorso continuano a contribuire in modo determinante al costo sanitario del trattamento dell'asma. Solo negli Stati Uniti, l'asma è l'undicesimo motivo più comune per le visite in pronto soccorso, con visite in pronto soccorso e ricoveri che rappresentano quasi il 50% del costo sanitario per l'asma. Inoltre, mentre solo il 20% degli asmatici ha avuto visite di pronto soccorso o ricoveri, questi pazienti rappresentano oltre l'80% dei costi diretti per il trattamento dell'asma. Le attuali linee guida del Programma Nazionale di Educazione e Prevenzione dell'Asma (NAEPP) riguardanti la gestione delle riacutizzazioni dell'asma in ambito PS includono: ossigenazione per la maggior parte dei pazienti, β2-agonisti a breve durata d'azione per via inalatoria e corticosteroidi sistemici.

Zileuton, uno specifico inibitore della 5-lipossigenasi, è stato ampiamente studiato nelle malattie infiammatorie come l'asma, che coinvolgono i leucotrieni come mediatori dell'infiammazione. Le compresse a rilascio immediato (IR) di Zileuton (Zyflo®) sono state approvate dalla Food and Drug Administration (FDA) nel dicembre 1996 per la prevenzione e il trattamento dell'asma negli adulti e nei bambini dai 12 anni in su. I risultati dei 2 studi registrativi condotti su asmatici con zileuton compresse IR hanno dimostrato che zileuton a una dose di 600 mg QID ha prodotto e mantenuto un miglioramento duraturo della funzione polmonare. Oltre all'effetto duraturo di zileuton, dopo la somministrazione della prima dose orale da 600 mg è stata osservata una broncodilatazione acuta (già entro 60 minuti).

Questo effetto broncodilatatore acuto può giovare ai pazienti durante un'esacerbazione acuta dell'asma se aggiunto alle cure abituali in pronto soccorso o in ambito clinico. Critical Therapeutics ha sviluppato una formulazione iniettabile di zileuton che verrà esplorata per l'uso nelle riacutizzazioni asmatiche acute. Questo studio iniziale ha lo scopo di fornire dati farmacocinetici, informazioni sulla sicurezza e tollerabilità e alcune indicazioni sull'attività farmacologica come evidenziato dai cambiamenti della funzione polmonare. Nel tentativo di migliorare il potenziale di osservazione degli effetti sulla funzione polmonare, verranno arruolati solo quei pazienti con una capacità dimostrata di rispondere con un aumento del FEV1 di almeno il 10% entro 3 ore dopo la somministrazione orale di zileuton.