TMC125-C216: Badanie fazy III mające na celu zbadanie skuteczności, tolerancji i bezpieczeństwa TMC125 jako części schematu przeciwretrowirusowego, w tym TMC114/rytonawir i wybrane przez badacza zoptymalizowane tło, u pacjentów zakażonych HIV-1 z ograniczonymi lub żadnymi opcjami leczenia.

Jest to randomizowane, podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badanie fazy III, mające na celu ocenę długoterminowej skuteczności, tolerancji i bezpieczeństwa TMC125 jako części schematu terapii przeciwretrowirusowej (ART) zawierającego TMC114/rytonawir (RTV). -wybrane zoptymalizowane tło (OBR) u wcześniej leczonych pacjentów zakażonych HIV-1. TMC125 jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI). TMC114 jest inhibitorem proteazy (PI). W tym badaniu TMC114 będzie podawany z małą dawką rytonawiru (RTV), inhibitora proteazy powszechnie stosowanego z innymi, pełnymi dawkami inhibitorów proteazy w celu poprawy aktywności. Dodatkowe oceny, które należy ocenić w tym badaniu, obejmują: zmiany w genotypie HIV-1, wrażliwość na lek i farmakokinetykę populacyjną TMC125. W wybranych ośrodkach zostanie przeprowadzone dodatkowe badanie farmakokinetyczne. Jakość życia związana ze zdrowiem zostanie oceniona dla pacjentów otrzymujących terapię przeciwretrowirusową zawierającą TMC125 lub placebo. Bezpieczeństwo i tolerancja będą dokumentowane przez cały czas trwania badania. Do badania zostanie włączonych sześciuset pacjentów zakażonych wirusem HIV-1 stosujących stabilny, ale nieskuteczny wirusologicznie schemat leczenia. Pacjenci powinni mieć co najmniej 1 udokumentowaną mutację związaną z opornością na nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) (albo podczas badań przesiewowych, albo na podstawie historycznych doniesień dotyczących genotypów), miano wirusa HIV-1 w osoczu > 5000 kopii RNA/ml podczas badań przesiewowych i co najmniej 3 udokumentowane mutacje pierwotnego inhibitora proteazy (PI). Pacjenci zostaną losowo przydzieleni w stosunku 1:1 do grupy TMC125 (200 mg dwa razy dziennie) lub do grupy placebo; zarówno w skojarzeniu z TMC114/RTV (600/100 mg dwa razy na dobę), jak i wybranym przez badacza OBR z co najmniej 2 leków przeciwretrowirusowych (ARV), składających się z nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI[s]) z enfuwirtydem lub bez. Badanie obejmie okres przesiewowy trwający do 6 tygodni, 48-tygodniowy okres leczenia i 4-tygodniowy okres obserwacji. Pacjenci będą przyjmować doustne dawki 200 mg tabletek TMC125 lub tabletki placebo, dwa razy na dobę (podawane jako 2 tabletki dwa razy na dobę, z posiłkiem) w połączeniu z doustnymi dawkami 600 mg tabletek TMC114 i 100 mg doustnymi dawkami rytonawiru (podawanymi jako 2 tabletki TMC114 i 1 kapsułka rytonawiru dwa razy dziennie, z jedzeniem). Okres leczenia wynosi 48 tygodni.