TMC125-C216: Исследование фазы III для изучения эффективности, переносимости и безопасности TMC125 как части антиретровирусной схемы, включая TMC114/ритонавир и оптимизированный фон, выбранный исследователем, у ВИЧ-1-инфицированных пациентов с ограниченными или отсутствующими вариантами лечения.

Это рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы III для оценки долгосрочной эффективности, переносимости и безопасности TMC125 как части схемы антиретровирусной терапии (АРТ), содержащей TMC114/ритонавир (RTV) и исследователя. - выбранный оптимизированный фон (OBR) у пациентов с ВИЧ-1, ранее получавших лечение. TMC125 представляет собой ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ). TMC114 представляет собой ингибитор протеазы (ИП). В этом испытании TMC114 будет даваться с низкой дозой ритонавира (RTV), ингибитора протеазы, обычно используемого с другими ингибиторами протеазы полной дозы для улучшения активности. Дополнительные оценки, которые будут оцениваться в этом испытании, включают: изменения генотипа ВИЧ-1, лекарственную чувствительность и популяционную фармакокинетику TMC125. Фармакокинетическое субисследование будет проводиться в выбранных центрах. Качество жизни, связанное со здоровьем, будет оцениваться у пациентов, получающих антиретровирусную терапию, содержащую либо TMC125, либо плацебо. Безопасность и переносимость будут документированы на протяжении всего испытания. Шестьсот ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих стабильный, но вирусологически неэффективный режим, будут включены в исследование. Пациенты должны иметь по крайней мере 1 задокументированную мутацию, связанную с устойчивостью к ненуклеозидному ингибитору обратной транскриптазы (ННИОТ) (либо при скрининге, либо по историческим отчетам о генотипе), вирусную нагрузку ВИЧ-1 в плазме > 5000 копий РНК/мл при скрининге и по крайней мере 3 задокументированные мутации первичного ингибитора протеазы (PI). Пациенты будут рандомизированы в соотношении 1:1 либо к TMC125 (200 мг два раза в день), либо к соответствующему плацебо; оба в сочетании с TMC114/RTV (600/100 мг два раза в день) и исследователь выбрал OBR по крайней мере из 2 антиретровирусных препаратов (АРВ), состоящих из нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (NRTI[s]) с энфувиртидом или без него. Испытание будет включать период скрининга до 6 недель, 48-недельный период лечения и 4-недельный период последующего наблюдения. Пациенты будут принимать пероральные дозы 200 мг таблеток TMC125 или таблетки плацебо два раза в день (вводят по 2 таблетки два раза в день во время еды) в сочетании с пероральными дозами 600 мг таблеток TMC114 и пероральными дозами 100 мг ритонавира (вводят в виде 2 таблеток TMC114 и по 1 капсуле ритонавира два раза в день во время еды). Срок лечения 48 недель.