VA106483 Odpowiedź na dawkę u kobiet

Nokturia, definiowana jako budzenie się w celu oddania moczu co najmniej raz w ciągu nocy pomiędzy okresami snu, jest częstą dolegliwością i wykazuje zależny od wieku wzrost zarówno częstości występowania, jak i nasilenia (liczby nocnych mikcji). Najczęstszymi przyczynami są nadmierna aktywność wypieracza, zmniejszona funkcjonalna nocna pojemność pęcherza i nocny poliuria.

VA106483 jest selektywnym agonistą receptora V2 wazopresyny, opracowywanym dla nykturii. VA106483 jest lekiem niepeptydowym, który wykazuje znacznie lepszą dostępność doustną w porównaniu z desmopresyną i niską zależność od przesączania kłębuszkowego w celu jego eliminacji.

VA106483 podano 184 pacjentom (w tym zdrowym osobom dorosłym [mężczyznom i kobietom], dzieciom [mężczyznom i kobietom] z nokturią oraz 48 starszym mężczyznom [w wieku 65 lat i starszym]). Podawano go w pojedynczych dawkach zarówno dożylnie, do dawek około 250 mg, jak i doustnie do 50 mg. Jest również badany u około 123 mężczyzn (dwie trzecie przyjmujących aktywne leki, jedna trzecia otrzymujących placebo) z nokturią w aktualne badanie z dawkowaniem do 8 tygodni.

To badanie zwiększania dawki wewnątrzosobniczej przeprowadzono wcześniej z udziałem 10 starszych mężczyzn w celu ustalenia, czy badani wykazali zależną od dawki odpowiedź farmakokinetyczną i farmakodynamiczną (osmolalność moczu i diureza) oraz czy dawkę VA106483 można dostosować u indywidualnego pacjenta, aby osiągnąć optymalną odpowiedź kliniczną w praktyce klinicznej. Biorąc pod uwagę, że do tej pory tylko 8 kobiet było narażonych na VA106483, celem tego badania jest potwierdzenie, że opisany czas trwania farmakokinetyki i farmakodynamiki VA106483 u mężczyzn jest podobny u kobiet.